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SGK(血清和糖皮质激素诱导的激酶)

血清和糖皮质激素诱导的激酶(SGKs)形成了一个新的丝氨酸/苏氨酸激酶家族,在对各种细胞外刺激的反应中被激活。SGK家族包含三种异构体: SGK1、SGK2和SGK3。编码SGK1的mRNA是SGK家族中研究得最好的成员,在应对各种刺激时被迅速诱导,包括生长因子、类固醇和肽类激素、细胞因子、细胞体积变化和脑损伤。SGKs与Akt(也叫PKB)有关,Akt是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,在促进细胞生存方面起着关键作用。SGK家族成员与AKT有相似的结构、底物特异性和功能,并在磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)信号通路的下游发出信号。它们调节一系列基本的细胞过程,如细胞增殖和生存,从而在癌症发展中发挥重要作用。此外,SGKs不仅调节细胞增殖和生存,而且还通过一个不依赖AKT的信号途径在癌症发展中发挥重要作用。SGKs在癌症发展中的重要性以及强效和选择性的SGK抑制剂的稀缺性支持了发现和开发针对SGK的小分子抑制剂的迫切需求,以治疗PIK3CA突变的癌症,特别是那些对AKT抑制有抗性的癌症。

EMD638683

EMD638683 CAS No.:1181770-72-8 分子式:C18H18F2N2O4 分子量:364.343331813812
描述:EMD638683 是具有高度选择性的 SGK1 抑制剂,IC50 值为 3 μM。
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S82214-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 288.00
S82214-10mg源叶(MedMol)≥98%10mg有库存¥ 460.00
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GSK 650394

GSK 650394 CAS No.:890842-28-1 分子式:C25H22N2O2 分子量:382.454386234283
描述:GSK 650394 是一种新颖的 SGK 抑制剂,在SPA实验中,对 SGK1 和 SGK2 的IC50 分别为 62 nM 和 103 nM。GSK 650394 还可抑制流感病毒复制。
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S81066-10mgMedMol99%10mg7¥ 722.50
S81066-5mg源叶(MedMol)99%5mg5¥ 510.00
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HaloPROTAC-E

HaloPROTAC-E CAS No.:2365478-58-4 分子式:C39H56ClN5O8S 分子量:790.408648490906
描述:HaloPROTAC-E 是一种新型的Halo PROTAC 高效降解剂,可诱导两种内体定位蛋白SGK3和VPS34的可逆降解,其DC50为3-10 nM,仅显著选择性诱导Halo标记的内源性VPS34复合物(VPS34、VPS15、Beclin1和ATG14)的降解。
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S20734-1mgMedMol98%1mg有库存¥ 2500.00
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EMD638683 S-Form

EMD638683 S-Form CAS No.:1184940-46-2 分子式:C18H18F2N2O4 分子量:364.343331813812
描述:EMD638683 (S-Form)是SGK1抑制剂,IC50> 300 nM。
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S82225-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 3000.00
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EMD638683 R-Form

EMD638683 R-Form CAS No.:1184940-47-3 分子式:C18H18F2N2O4 分子量:364.343331813812
描述:EMD638683 R-Form 是 EMD638683 的 R 型异构体。EMD638683 是一种选择性的 SGK1 抑制剂。
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S82226-5mgMedMol99%5mg有库存¥ 3000.00
S82226-10mgMedMol99%10mg有库存¥ 4600.00
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Hu7691

Hu7691 CAS No.:2360523-76-6 分子式:C22H22ClF3N4O 分子量:450.9
描述:Hu7691 是一种具有口服活性的,选择性 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。

SGK1-IN-1

SGK1-IN-1 CAS No.:1279829-87-6 分子式:C17H12ClFN6O2S 分子量:418.832583427429
描述:SGK1-IN-1 是高活性的、血清和糖皮质激素调节激酶 1 (SGK-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。

SGK1-IN-2

SGK1-IN-2 CAS No.:1426214-64-3 分子式:C17H12Cl2N6O2S 分子量:435.2872
描述:SGK1-IN-2 (14h) 是一种选择性的 SGK1 (血清和糖皮质激素调节激酶 1) 抑制剂,在 10 μM ATP浓度下 IC50 为 5 nM。

CKI-7 free base

CKI-7 free base CAS No.:120615-25-0 分子式:C11H12ClN3O2S 分子量:285.749879837036
描述:CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。

Hu7691 free base

Hu7691 free base CAS No.:2241232-43-7 分子式:C22H21F3N4O 分子量:414.4
描述:Hu7691 free base 是一种具有口服活性的,选择性 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。

CKI-7

CKI-7 CAS No.:1177141-67-1 分子式:C11H14Cl3N3O2S 分子量:358.671758174896
描述:CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。

SGK1-IN-4

SGK1-IN-4 CAS No.:1628048-93-0 分子式:C23H21ClFN5O4S 分子量:517.960345983505
描述:SGK1-IN-4 (compound 17a) 是一种高选择性的具有口服活性的 SGK1 抑制剂。SGK1-IN-4 可用于骨关节炎研究。

PROTAC SGK3 degrader-1

PROTAC SGK3 degrader-1 CAS No.:2381320-35-8 分子式:C57H73FN10O11S2 分子量:1157.37833476067
描述:PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 降解剂。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50% 内源性 SGK3 降解,8 小时观察到 80%SGK3 的降解,并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。

PF-4950834

PF-4950834 CAS No.:1256264-62-6 分子式:C21H19N3O2 分子量:345.394464731216
描述:PF-4950834 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、ATP竞争性的 rho kinase 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 8.35 nM 和 33.12 nM。PF-4950834 抑制中性粒细胞迁移。

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