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Sigma Receptor(西格玛受体)

西格玛受体(sigma-1和sigma-2亚型)是一类独特的结合点,在整个哺乳动物体内表达。这些部位的内源性配体尚未确定,但类固醇激素(特别是孕酮)、鞘磷脂衍生的胺类和N,N-二甲基色胺可以以相当高的亲和力结合。西格玛-1受体(σ1R)是一种内质网(ER)驻扎的伴侣蛋白,像一个细胞器间的信号调节器。它参与了许多生物过程,包括痛觉、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默病。sigma-2(σ2R)受体在各种人类肿瘤中过度表达。它已被验证为增殖型肿瘤的生物标志物。

EST64454 hydrochloride

EST64454 hydrochloride CAS No.:1950569-11-5 分子式:C18H23ClF2N4O2 分子量:400.850630044937
描述:EST64454 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂,Ki 为 22 nM。EST64454 hydrochloride 具有研究疼痛的潜力。
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KB-5492 anhydrous

KB-5492 anhydrous CAS No.:129200-10-8 分子式:C27H34N2O10 分子量:546.566268444061
描述:KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡剂。

KB-5492 free base

KB-5492 free base CAS No.:113594-64-2 分子式:C23H30N2O6 分子量:430.494106769562
描述:KB-5492 free base 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 free base 是一种抗溃疡剂。

OPC-14523 hydrochloride

OPC-14523 hydrochloride CAS No.:145969-31-9 分子式:C23H29Cl2N3O2 分子量:450.401263952255
描述:OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。

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