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SphK(鞘氨醇激酶)

鞘氨醇激酶(SphK1和SphK2)是一种脂质酶,催化鞘氨醇的磷酸化以形成鞘氨醇1-磷酸(S1P)。哺乳动物体内有两种SphK的异构体:SphK1和SphK2。SphK1主要存在于红细胞、内皮细胞和肥大细胞的细胞质和质膜。SphK2较大,定位在内质网、细胞核和线粒体。S1P与五种不同的质膜鞘氨醇1-磷酸受体(S1P1-5)结合,可调节细胞内靶蛋白。S1P具有广泛的生物学功能,包括促进细胞增殖和生存、免疫细胞贩运、刺激血管生成和调节血管完整性。S1P的累积与癌症和其他各种疾病的发展/恶化有关,包括但不限于哮喘、炎症性肠病、类风湿性关节炎和糖尿病肾病。因此,S1P的生物合成途径是一个合理的药物发现目标。SphK1和SphK2同工酶也是公认的治疗目标。

SKI II

SKI II CAS No.:312636-16-1 分子式:C15H11ClN2OS 分子量:302.778640985489
描述:SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。
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S80620-25mgMedMol98%25mg4¥ 680.00
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SphK1&2-IN-1

SphK1&2-IN-1 CAS No.:1415662-57-5 分子式:C14H14N2O3S 分子量:290.34
描述:SphK1&2-IN-1 是一种 SphK 抑制剂,靶向 SphK1 和 SphK2。SphK1&2-IN-1 具有热稳定性。
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S23247-2mg源叶(MedMol)98%2mg10¥ 500.00
S23247-5mg源叶(MedMol)98%5mg10¥ 640.00
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MP-A08

MP-A08 CAS No.:219832-49-2 分子式:C27H25N3O4S2 分子量:519.6351
描述:MP-A08 是一个高度选择性的 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂。
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S84463-1mgMedMol98%1mg10¥ 285.00
S84463-5mgMedMol98%5mg6¥ 455.00
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PF-543 hydrochloride

PF-543 hydrochloride CAS No.:1706522-79-3 分子式:C27H32ClNO4S 分子量:502.065285682678
描述:PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
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S89988-1mgMedMol98%1mg9¥ 200.00
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K145 hydrochloride

K145 hydrochloride CAS No.:1449240-68-9 分子式:C18H25ClN2O3S 分子量:384.920702695847
描述:K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
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S83381-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 430
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PF-543

PF-543 CAS No.:1415562-82-1 分子式:C27H31NO4S 分子量:465.604346513748
描述:PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
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SKI-178

SKI-178 CAS No.:1259484-97-3 分子式:C21H22N4O4 分子量:394.423784732819
描述:SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
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S89211-5mgMedMol98%5mg6¥ 578.00
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SK1-IN-1

SK1-IN-1 CAS No.:1218816-71-7 分子式:C22H30N4O3 分子量:398.50
描述:SK1-IN-1是一种有效的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂,IC50 值为58 nM。
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SKI-I

SKI-I CAS No.:306301-68-8 分子式:C25H18N4O2 分子量:406.43602514267
描述:SKI-I 是一种有效和选择性的人鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂,抑制 ST-hSK 的 IC50 值为 1.2 μM。SKI-I 还抑制 hERK2 (IC50=11 μM)。SKI-I 在肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡。

SKI V

SKI V CAS No.:24418-86-8 分子式:C15H10O4 分子量:254.237504482269
描述:SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

SK1-​I hydrochloride

SK1-​I hydrochloride CAS No.:2366222-05-9 分子式:C17H27NO2.ClH 分子量:313.87
描述:SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。

PF-543 Citrate

PF-543 Citrate CAS No.:1415562-83-2 分子式:C33H39NO11S 分子量:657.727869272232
描述:PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。

SLM6031434 hydrochloride

SLM6031434 hydrochloride CAS No.:1897379-34-8 分子式:C22H31ClF3N5O2 分子量:489.962054491043
描述:SLM6031434 hydrochloride 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2) 抑制剂,对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 hydrochloride 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 hydrochloride 具有用于肾纤维化研究的潜力。

SK1-I

SK1-I CAS No.:1072443-89-0 分子式:C17H27NO2 分子量:277.401785135269
描述:SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。

CAY10621

CAY10621 CAS No.:120005-55-2 分子式:C26H45NO4 分子量:435.639808416367
描述:CAY10621 (SKI 5C; Compound 5c) 是一种特异性的鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 抑制剂,IC50 为 3.3 μM。CAY10621 对细胞具有低毒性。CAY10621 具有抗癌肿瘤研究的潜力。

Peretinoin

Peretinoin CAS No.:81485-25-8 分子式:C20H30O2 分子量:302.451006412506
描述:Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。

K145

K145 CAS No.:1309444-75-4 分子式:C18H24N2O3S 分子量:348.459763526917
描述:K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。

N,N-Dimethylsphingosine

N,N-Dimethylsphingosine CAS No.:119567-63-4 分子式:C20H41NO2 分子量:327.545046567917
描述:N,N-Dimethylsphingosine 是 SphK (鞘氨醇激酶)的有效抑制剂,在多种组织和肿瘤细胞系中是鞘氨醇的内源性代谢产物。

Amgen-23

Amgen-23 CAS No.:1448706-15-7 分子式:C23H25Cl2N3O2S 分子量:478.4
描述:Amgen-23 (compound 23) 是一种有效的鞘氨醇激酶 (SPHK) 抑制剂,对 SPHK1 和 SPHK2 的 IC50 分别为 20 nM 和 1.6 μM。Amgen-23 可用于抗癌研究。

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