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Thymidylate Synthase(胸苷酸合成酶)

胸苷酸合成酶(Thymidylate Synthase)是细胞增殖中的一个关键酶,因为它催化了DNA复制所必需的反应、 使用辅助底物N5,N10-亚甲基-5,6,7,8-四氢叶酸(CH2H4F)将2′-脱氧尿苷-5′-单磷酸(dUMP)还原甲基化,形成2′-脱氧胸腺素-5′-单磷酸(dTMP)。在整个细胞周期中,TS酶的活性和表达受到严格控制,特别是在翻译层面。TSase蛋白本身在翻译起始位点(TSS)和编码区与TSase mRNA结合,抑制信息的翻译处理。TSase还能与至少九个其他重要基因产品的mRNA结合,包括p53和c-myc的mRNA。因此,操纵TSase蛋白的水平可以对细胞生长产生一连串的影响。由于其在DNA前体合成和修复中的重要性,TS酶已被证明是许多化疗和抗生素药物的一个重要目标。dUMP的结构类似物(如氟嘧啶)和CH2H4F(如抗栓剂)是针对胸苷酸合成酶的成熟药物。

替吡嘧啶

Tipiracil CAS No.:183204-74-2 分子式:C9H11ClN4O2 分子量:242.6622402668
描述:Tipiracil 是一种胸苷磷酸化酶 (TPase) 抑制剂。
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Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture

Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture CAS No.:733030-01-8 分子式:C19H23Cl2F3N6O7 分子量:575.323132753372
描述:Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种有效且具有口服活性的核苷类抗肿瘤剂。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。
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普来曲塞

Plevitrexed CAS No.:153537-73-6 分子式:C26H25FN8O4 分子量:532.526307821274
描述:Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。

MtTMPK-IN-3

MtTMPK-IN-3 CAS No.:2799607-80-8 分子式:C23H23Cl2N3O3 分子量:460.35
描述:MtTMPK-IN-3 (compound 25) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。MtTMPK-IN-3 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 可用于结核病的研究。

Fosifloxuridine nafalbenamide

Fosifloxuridine nafalbenamide CAS No.:1332837-31-6 分子式:C29H29FN3O9P 分子量:613.527432203293
描述:Fosifloxuridine nafalbenamide (NUC-3373) 属于嘧啶核苷酸类似物,是一种胸腺嘧啶合酶 (Thymidylate synthase) 抑制剂。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有抗癌活性。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有诱发宿主免疫反应和增强免疫研究的潜力。

EGFR/HER2/TS-IN-2

EGFR/HER2/TS-IN-2 CAS No.:2444364-04-7 分子式:C26H21N7OS2 分子量:511.6212413311
描述:EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。

ONX 0801 trisodium

ONX 0801 trisodium CAS No.:1097638-00-0 分子式:C32H30N5Na3O10 分子量:713.5774
描述:ONX 0801 (BGC 945) trisodium 是胸腺激酶合成酶 (TS) 的抑制剂,靶向α 叶酸受体过表达的肿瘤。

盐酸诺拉曲塞; 诺拉曲塞盐酸盐

Nolatrexed dihydrochloride CAS No.:152946-68-4 分子式:C14H14Cl2N4OS 分子量:357.258159160614
描述:Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。

EGFR/HER2/TS-IN-1

EGFR/HER2/TS-IN-1 CAS No.:2444363-11-3 分子式:C24H15N5O4S2 分子量:501.537001848221
描述:EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR、HER2 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂,对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis)。

10-Formyl-5,8-dideazafolic acid

10-Formyl-5,8-dideazafolic acid CAS No.:61038-31-1 分子式:C22H21N5O7 分子量:467.431444883347
描述:10-Formyl-5,8-dideazafolic acid 是一种胸苷酸合成酶 (thymidylate synthase) 抑制剂。

曲氟尿苷

Trifluridine CAS No.:70-00-8 分子式:C10H11F3N2O5 分子量:296.199953317642
描述:Trifluridine (Trifluorothymidine; 5-Trifluorothymidine; TFT) 是不可逆的胸苷酸合酶抑制剂,从而抑制 DNA合成。Trifluridine 是用于单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的抗病毒活性分子。Trifluorothymidine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性。

雷替曲塞

Raltitrexed CAS No.:112887-68-0 分子式:C21H22N4O6S 分子量:458.487583637238
描述:Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢活性分子,通过抑制胸苷酸合成酶起作用。

N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium

N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium CAS No.:102783-47-1 分子式:C39H46N4O7S2 分子量:746.935147762299
描述:N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium 是一种有效的选择性胸苷酸合成酶 (TS) 抑制剂,作用于 Escherichia coli,Lactobacillus casei 和人的 TS 的 IC50 值分别是 5.0,3.4 和 119 μM。

(Rac)-普来曲塞

(Rac)-Plevitrexed CAS No.:153538-08-0 分子式:C26H25FN8O4 分子量:532.526307821274
描述:(Rac)-Plevitrexed ((Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331) 是 Plevitrexed 的外消旋体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。

MtTMPK-IN-6

MtTMPK-IN-6 CAS No.:2225885-99-2 分子式:C23H25N3O3 分子量:391.46290564537
描述:MtTMPK-IN-6 (compound 1) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 29 μM。MtTMPK-IN-6 可用于结核病的研究。

MtTMPK-IN-2

MtTMPK-IN-2 CAS No.:2799607-71-7 分子式:C23H24ClN3O3 分子量:425.91
描述:MtTMPK-IN-2 (compound 15) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 1.1 μM。MtTMPK-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-2 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 6.1 μM)。MtTMPK-IN-2 可用于结核病的研究。

Idetrexed

Idetrexed CAS No.:501332-69-0 分子式:C32H33N5O10 分子量:647.63192820549
描述:Idetrexed 是一种胸腺嘧啶合成酶抑制剂,特异性转运到 α 叶酸受体 (α - fr) 过表达肿瘤。Idetrexed 在 1.2 nmol/L 时抑制胸腺苷酸合成酶 a。

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