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Thyroid Hormone Receptor(甲状腺激素受体)

甲状腺激素受体(Thyroid Hormone Receptor)是核受体超家族的一个成员,在细胞膜和细胞核之间穿梭。甲状腺激素受体是配体依赖的转录因子,介导甲状腺激素(T3)的生物活动。甲状腺激素受体由两个基因编码,一个是TRα,另一个是TRβ,它们编码TR的主要异构体,包括TRα1、TRα2、TRβ1和TRβ2。甲状腺激素受体介导甲状腺激素(T3)在生长、发育和分化以及维持代谢平衡方面的多种活动。甲状腺激素受体是erbA超家族中的锌指转录因子,在特定的反应元件序列(甲状腺激素反应元件,TREs)上结合DNA,并在甲状腺激素(T3)作用下激活基因表达。甲状腺激素受体已被证明可作为单体、同源二聚体或与另一个erbA超家族成员--视黄酮X受体(RXR)的异源二聚体结合DNA。

KB130015

KB130015 CAS No.:147030-48-6 分子式:C18H14I2O4 分子量:548.110310077667
描述:KB130015 (KB015) 是一种口服有效的 ThRα 和 ThRβ (甲状腺激素受体)抑制剂,IC50 值分别为 4. 5 和 5.1 μM。KB130015 具有抗心律失常的特性。KB130015 明显减慢 Na+ 通道失活动力学。KB130015 打开大电导 Ca2+- 激活 K+ 通道,使血管平滑肌松弛。

(Glu2)-TRH

(Glu2)-TRH CAS No.:85541-78-2 分子式:C15H22N4O6 分子量:354.358383655548
描述:(Glu2)-TRH 是一种代谢稳定的 Thyrotropin-releasing hormone (TRH; HY-P0002) 类似物,是小鼠大脑中 TRH 胆碱能作用的负调节剂。(Glu2)-TRH 显着减弱 TRH 诱导的海马细胞外乙酰胆碱释放。(Glu2)-TRH 不被甲状腺解放酶代谢。(Glu2)-TRH 在中枢神经系统中表现出神经保护、抗抑郁、抗惊厥作用。

1α-Hydroxy-3-epi-vitamin D3

1α-Hydroxy-3-epi-vitamin D3 CAS No.:58028-00-5 分子式:C27H44O2 分子量:400.6371
描述:1α-Hydroxy-3-epi-vitamin D3 是 1α,25-二羟基维生素 D3 的天然代谢物,是甲状旁腺激素 (PTH) 分泌的抑制因子。

Debutyldronedarone hydrochloride

Debutyldronedarone hydrochloride CAS No.:197431-02-0 分子式:C27H37ClN2O5S 分子量:537.111085653305
描述:Debutyldronedarone (SR35021) hydrochloride 是 Dronedarone 的主要代谢物,是一种选择性的甲状腺激素受体 α1 (TRα1) 抑制剂。Debutyldronedarone hydrochloride 抑制 T3 与 TRα1 和 TRβ1 的结合,抑制率分别为 77% 和 25%。Debutyldronedarone hydrochloride 可用于心律失常的研究。

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