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TOPK (PBK或PDZ结合激酶)

T淋巴因子激活的杀伤细胞源性蛋白激酶也被称为PBK或PDZ结合激酶(TOPK)是一种Ser/Thr蛋白激酶,在许多类型的人类癌症中高度表达,包括乳腺癌和肺癌。TOPK被列入 "共识干细胞排名特征 "基因名单,该名单在富含癌症干细胞的肿瘤中被上调,并与多种类型癌症的不良预后有关。TOPK/PBK是一种在大多数人类癌症中上调的致癌激酶。TOPK对有丝分裂细胞的分裂很重要,它的激活需要Cdk1的磷酸化。TOPK是MEK3/6相关MAPKK家族的成员,在广泛的增殖细胞和组织中表达,包括癌细胞和睾丸。TOPK通过磷酸化p38α特异性磷酸酶MKP1并增强MKP1的稳定性来负向调节p38α的活性。MAPK磷酸酶MKP1是MKP家族的典型成员,通过去磷酸化反应在p38的失活中起着关键作用。

OTS964 hydrochloride

OTS964 hydrochloride CAS No.:1338545-07-5 分子式:C23H25ClN2O2S 分子量:428.974803686142
描述:OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
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HI-TOPK-032

HI-TOPK-032 CAS No.:487020-03-1 分子式:C20H11N5OS 分子量:369.399241685867
描述:HI-TOPK-032是有效特异的TOPK抑制剂。
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OTS514

OTS514 CAS No.:1338540-63-8 分子式:C21H21ClN2O2S 分子量:400.9216
描述:OTS5144 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
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头孢拉定

Cephradine CAS No.:38821-53-3 分子式:C16H19N3O4S 分子量:349.404762506485
描述:Cephradine (Cefradine) 是一种广谱口服活性头孢菌素。Cephradine 对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体都有活性,并能有效根除大多数已知对青霉素 G、青霉素 V 和氨苄青霉素耐药的产生青霉素酶的微生物。Cephradine 已用于泌尿生殖系统、胃肠道和呼吸道感染以及皮肤和软组织感染的研究。Cephradine 通过直接抑制 TOPK 抑制太阳紫外线诱导的皮肤炎症。

PBK-IN-9

PBK-IN-9 CAS No.:1338540-55-8 分子式:C20H18N2O2S 分子量:350.434123516083
描述:PBK-IN-9 (compound 1160) 是一种有效的 PDZ 结合激酶 (PBK) 抑制剂。

OTS964

OTS964 CAS No.:1338542-14-5
描述:OTS964 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。

头孢拉定一水合物

Cephradine monohydrate CAS No.:75975-70-1 分子式:C16H21N3O5S 分子量:367.42004275322
描述:Cephradine (Cefradine) monohydrate 是一种广谱且具有口服活性的头孢菌素。Cephradine monohydrate 对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体均有活性,可有效根除大多数已知对青霉素 G、青霉素 V 和氨苄青霉素具有抗性的产青霉素酶的微生物。Cephradine monohydrate 已用于泌尿生殖系统、胃肠道和呼吸道感染以及皮肤和软组织感染的研究。Cephradine monohydrate 通过直接抑制 TOPK 抑制太阳紫外线诱导的皮肤炎症。

艾普拉唑

Ilaprazole CAS No.:172152-36-2 分子式:C19H18N4O2S 分子量:366.436822414398
描述:Ilaprazole (IY-81149),一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。

Ilaprazole sodium

Ilaprazole sodium CAS No.:172152-50-0 分子式:C19H17N4NaO2S 分子量:388.418653249741
描述:Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。

OTS514 hydrochloride

OTS514 hydrochloride CAS No.:2319647-76-0 分子式:C21H21ClN2O2S 分子量:400.9216
描述:OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。

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