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Trk Receptor(Trk受体)

Trk受体(Trk Recepto)是由三个受体酪氨酸激酶(TrkA、TrkB和TrkC)组成的家族,每个受体都能被四种神经营养素中的一种或多种激活--神经生长因子(NGF)、脑源性神经营养因子(BDNF)和神经营养素3和4(NT3和NT4)。TrkA、TrkB和TrkC是跨膜蛋白,组成TRK受体家族。这些受体酪氨酸激酶在人类神经元组织中表达,并通过神经营养素(NTs)的激活在神经系统的发育和功能的生理学中发挥着重要作用。后者是特定的配体,对TrkA来说称为NGF,对TrkB来说称为BDGF和NT-4/5,对TrkC来说称为NT3。配体与受体的结合引发了受体的寡聚化和胞质内激酶结构中特定酪氨酸残基的磷酸化。这一事件导致信号转导途径的激活,从而导致正常和肿瘤性神经细胞的增殖、分化和生存。

Tamnorzatinib

Tamnorzatinib CAS No.:1646839-59-9 分子式:C32H26N4O6 分子量:562.5720
描述:Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
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Altiratinib

Altiratinib CAS No.:1345847-93-9 分子式:C26H21F3N4O4 分子量:510.464556455612
描述:Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 MET,TIE2,VEGFR2,FLT3,Trk1,Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。
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Belizatinib

Belizatinib CAS No.:1357920-84-3 分子式:C33H44FN5O3 分子量:577.7326
描述:Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
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CE-245677

CE-245677 CAS No.:717899-97-3 分子式:C24H22Cl2N6O3 分子量:513.3759
描述:CE-245677 是一种有效的,可逆的 Tie2 和 TrkA/B 抑制剂,在细胞体系下,IC50 值分别为 4.7 和 1 nM。
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Larotrectinib sulfate

Larotrectinib sulfate CAS No.:1223405-08-0 分子式:C21H24F2N6O6S 分子量:526.5137
描述:Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
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Selitrectinib

Selitrectinib CAS No.:2097002-61-2 分子式:C20H21FN6O 分子量:380.4187
描述:Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂,其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
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恩曲替尼

Entrectinib CAS No.:1108743-60-7 分子式:C31H34F2N6O2 分子量:560.6375
描述:Entrectinib (NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1 和 ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。
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Larotrectinib

Larotrectinib CAS No.:1223403-58-4 分子式:C21H22F2N6O2 分子量:428.4352
描述:Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
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S82421-5mg源叶(MedMol)98%5mg8¥ 245.00
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GNF-5837

GNF-5837 CAS No.:1033769-28-6 分子式:C28H21F4N5O2 分子量:535.492259740829
描述:GNF-5837 是一种有效的,选择性的,口服生物利用的泛 TRK 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。 .
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S80043-5mgMedMol99%5mg6¥ 190.00
S80043-10mgMedMol99%10mg6¥ 320.00
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Sitravatinib

Sitravatinib CAS No.:1123837-84-2 分子式:C33H29F2N5O4S 分子量:629.676273107529
描述:Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
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S82021-5mg源叶(MedMol)98%5mg有库存¥ 360.00
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GW 441756

GW 441756 CAS No.:504433-23-2 分子式:C17H13N3O 分子量:275.304623365402
描述:GW 441756 是一种高效特异性神经生长因子 (NGF) 受体酪氨酸激酶 a (TrkA) 抑制剂 (IC50=2 nM),可消除 BmK NSPK-induced 神经突生长。
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S80756-10mgMedMol99%10mg9¥ 480.00
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S80756-100mg源叶(MedMol)99%100mg5¥ 2400.00
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Repotrectinib

Repotrectinib CAS No.:1802220-02-5 分子式:C18H18FN5O2 分子量:355.3662
描述:Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
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Tyrphostin AG 879

Tyrphostin AG 879 CAS No.:148741-30-4 分子式:C18H24N2OS 分子量:316.460963249207
描述:Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
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S81352-5mg源叶(MedMol)99%5mg6¥ 350.00
S81352-25mgMedMol99%25mg5¥ 1530.00
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TRK-IN-21

TRK-IN-21 CAS No.:2429985-55-5 分子式:C22H22F2N6O 分子量:424.446490764618
描述:TRK-IN-21 (5n) 是一种具有口服活性的 TRK 抑制剂。TRK-IN-21 抑制 TRKAWT,TRKAG667C,TRKAF589L 和 TRKAG595, 其 IC50 值分别为 0.3,2.3,0.4 和 0.5 nM。TRK-IN-21 可以用于癌症的研究。

2-溴-6-甲氧基萘

2-Bromo-6-methoxynaphthalene CAS No.:5111-65-9 分子式:C11H9BrO 分子量:237.092562437057
描述:2-Bromo-6-methoxynaphthalene 是通过 Heck 反应生产抗炎剂(如 Naproxen 和Nabumetone)的活性中间体。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 具有潜在的抗炎特性和酪氨酸蛋白抑制剂特性。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 可用于癌症的研究。

Bedinvetmab

Bedinvetmab CAS No.:2171034-69-6
描述:Bedinvetmab (ZTS-00508841) 是一种针对神经生长因子 (NGF) 的犬单克隆抗体 (mAb)。Bedinvetmab 抑制 NGF 与原肌球蛋白受体激酶 A (trkA) 和 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 受体的相互作用。Bedinvetmab 可用于犬骨关节炎疼痛的研究。

Paltimatrectinib

Paltimatrectinib CAS No.:2353522-15-1 分子式:C20H15F5N6 分子量:434.365320444107
描述:Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。

TRK-IN-18

TRK-IN-18 CAS No.:2412008-91-2 分子式:C25H23F2N5O2S 分子量:495.544230699539
描述:TRK-IN-18 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及 神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148805A1,化合物 7)。

AZ-23

AZ-23 CAS No.:915720-21-7 分子式:C17H19ClFN7O 分子量:391.830464601517
描述:AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。

K-252a

K-252a CAS No.:99533-80-9 分子式:C27H21N3O5 分子量:467.472746610641
描述:K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
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