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Tryptophan Hydroxylase (色氨酸羟化酶)

色氨酸羟化酶(TPH)是生物单胺5-羟色胺(5-HT)生物合成中的限速酶。TPH属于芳香族氨基酸羟化酶家族,包括苯丙氨酸羟化酶(PAH)和酪氨酸羟化酶(TH),它们都对二氧、非血红素铁(II)和四氢生物蝶呤(BH4)有严格的要求。色氨酸羟化酶是由磷酸化条件(ATP-Mg2+)以钙依赖、环 AMP 不依赖的方式激活。现有的两种TPH异构体(TPH-1和TPH-2)负责在脊椎动物中产生两种不同的血清素能系统。TPH1主要在胃肠道和松果体中表达,介导非神经元组织的5-HT生物合成,而TPH2主要在脑干的剑突状核中发现,负责在大脑中产生5-HT。TPH-1是外周血清素生物合成的主要酶,为设计治疗骨质疏松症的同化剂提供了一个新的目标。TPH2是5-羟色胺神经元的表型标记,已知其对氧化极为脆弱。作为5-羟色胺神经递质和应激反应的主要调节剂,TPH2具有病理生理和药理意义,并正在成为治疗应激障碍的新治疗靶点。

特罗司他马尿酸盐

Telotristat etiprate CAS No.:1137608-69-5 分子式:C36H35ClF3N7O6 分子量:754.154617547989
描述:Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。
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LX-1031

LX-1031 CAS No.:945976-76-1 分子式:C28H25F3N4O4 分子量:538.517717123032
描述:LX-1031 是一种有效的,可口服的 tryptophan 5-hydroxylase (TPH) 抑制剂,能够减少5-羟色胺的合成。
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Telotristat

Telotristat CAS No.:1033805-28-5 分子式:C25H22ClF3N6O3 分子量:546.928794384003
描述:Telotristat (LP-778902) 是一种有效的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂,在体内的 IC50 值为0.028 μM。
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6-Fluorotryptophan

6-Fluorotryptophan CAS No.:7730-20-3 分子式:C11H11FN2O2 分子量:222.215646028519
描述:6-Fluorotryptophan 是一种色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 的竞争性抑制剂,作用于在长期植入脑电图记录电极的大鼠,可短暂中断睡眠。

p-Ethynylphenylalanine

p-Ethynylphenylalanine CAS No.:278605-15-5 分子式:C11H11NO2 分子量:189.210542917252
描述:p-Ethynylphenylalanine (4-Ethynyl-L-phenylalanine) 是一种高效、选择性的,可逆、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂,其 Ki 值为 32.6 μM。

Rodatristat

Rodatristat CAS No.:1673568-73-4 分子式:C27H27ClF3N5O3 分子量:561.983195543289
描述:Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 和 TPH2 抑制剂,其 IC50 值分别为 33 nM 和 7 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。

LP-533401

LP-533401 CAS No.:945976-43-2 分子式:C27H22F4N4O3 分子量:526.482200145721
描述:LP-533401是调节肠道内5-羟色胺产生的色氨酸羟化酶1抑制剂。

芬克洛宁

Fenclonine CAS No.:7424-00-2 分子式:C9H10ClNO2 分子量:199.634201526642
描述:Fenclonine 是一种选择性和不可逆的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂,它是 5-羟色胺生物合成的限速酶。Fenclonine 可用于类癌综合征的研究。

p-Ethynylphenylalanine hydrochloride

p-Ethynylphenylalanine hydrochloride CAS No.:188640-63-3 分子式:C11H12ClNO2 分子量:225.671482086182
描述:p-Ethynylphenylalanine hydrochloride (4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride) 是一种高效、选择性的,可逆、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂,其 Ki 值为 32.6 μM。

LP-533401 hydrochloride

LP-533401 hydrochloride CAS No.:1040526-12-2 分子式:C27H23ClF4N4O3 分子量:562.943139314651
描述:LP-533401 hydrochloride 是色氨酸羟化酶 1 (tryptophan hydroxylase 1) 抑制剂,可以调节肠道中血清素的产生。

特罗司他乙酯

Telotristat ethyl CAS No.:1033805-22-9 分子式:C27H26ClF3N6O3 分子量:574.981955051422
描述:Telotristat ethyl (LX1032) 是一种可口服的色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。

4-氯-DL-苯基丙氨酸甲酯盐酸盐

PCPA methyl ester hydrochloride CAS No.:14173-40-1 分子式:C10H13Cl2NO2 分子量:250.121721029282
描述:PCPA methyl ester hydrochloride (4-Chloro-DL-phenylalanine methyl ester hydrochloride) 是一种可逆的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂,是 5-羟色胺 (5-HT) 合成抑制剂。PCPA methyl ester hydrochloride 可穿过血脑屏障,并降低 5-HT 的中枢利用率。

Rodatristat ethyl

Rodatristat ethyl CAS No.:1673571-51-1 分子式:C29H31ClF3N5O3 分子量:590.036356210709
描述:Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,具有体外纳摩尔浓度,可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH),

ACT-678689

ACT-678689 CAS No.:1783256-96-1 分子式:C23H22ClFN6O4S2 分子量:565.039984226227
描述:ACT-678689 (Compound Example 1.53.4) 是一种色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂,IC50 为 8 nM。

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