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Arginase(精氨酸酶)

精氨酸酶(ARG)是一种参与尿素循环的酶,它能催化L-精氨酸水解为L-鸟氨酸和尿素。精氨酸酶有两种不同的异构体,即精氨酸酶I和II,它们由不同的基因编码,在组织分布、亚细胞定位和分子调节方面显示出差异。精氨酸酶的活动有两个主要的平衡目的:第一,通过尿素合成清除体内的氨,第二,产生鸟氨酸,即多胺和脯氨酸的前体。通过鸟氨酸脱羧酶(ODC)产生的多胺对细胞增殖和调节几个离子通道是必要的。通过鸟氨酸氨基转移酶(OAT)产生的脯氨酸是生产胶原蛋白所必需的。精氨酸酶I是一种细胞膜酶,在肝脏中大量表达,在肝脏尿素循环中发挥重要作用。相反,精氨酸酶II是一种线粒体酶,在肝脏以外广泛表达,最突出的是在肾脏和前列腺。精氨酸酶的功能对防止NH3的毒性以及细胞的生长和修复很重要。哺乳动物中过高的精氨酸酶活性与心血管和神经系统的功能障碍和疾病有关。这种活性升高的两个相关方面可能与这些疾病状态有关。首先,过度的精氨酸酶活性减少了一氧化氮(NO)合成酶所需的L-精氨酸的供应,以产生NO。其次,鸟氨酸的过度产生导致血管结构问题和神经毒性。此外,精氨酸酶是治疗男性和女性性唤起障碍的一个潜在治疗目标。

BEC hydrochloride

BEC hydrochloride CAS No.:222638-67-7 分子式:C5H13BClNO4S 分子量:229.49001955986
描述:BEC hydrochloride 是一种缓慢结合的竞争性精氨酸酶 II ( Arginase II) 抑制剂,在 pH 7.5 和 pH 9.5 时 Ki 值分别为 0.31 μM 和 30 nM。
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Arginase inhibitor 1

Arginase inhibitor 1 CAS No.:1345808-25-4 分子式:C13H27BN2O4 分子量:286.1755
描述:Arginase inhibitor 1 是一种有效的人精氨酸酶 (arginases I 和 II)抑制剂,IC50 分别为 223 和 509 nM。
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ARG1-IN-1

ARG1-IN-1 CAS No.:2376189-62-5 分子式:C11H21BN2O4 分子量:256.11
描述:ARG1-IN-1 是一种人精氨酸酶 1抑制剂,其IC50为 29 nM。

nor-NOHA acetate

nor-NOHA acetate CAS No.:1140844-63-8 分子式:C9H20N4O7 分子量:296.277702331543
描述:nor-NOHA acetate (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate) 是一种特异性、可逆的 arginase 抑制剂,在缺氧条件下,可诱导 ARG2 表达细胞的凋亡。具有抗白血病的作用,同时在内皮功能障碍、免疫抑制及代谢中有效。

DL-Norvaline

DL-Norvaline CAS No.:760-78-1 分子式:C5H11NO2 分子量:117.146341562271
描述:DL-Norvaline 是 L-norvaline 的代谢物,L-norvaline 是精氨酸酶 (arginase) 的非竞争性抑制剂。

nor-NOHA monoacetate

nor-NOHA monoacetate CAS No.:2250019-93-1 分子式:C7H16N4O5 分子量:236.225741386414
描述:nor-NOHA (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine) monoacetate 是一种有效的选择性精氨酸酶抑制剂。nor-NOHA monoacetate 抑制大鼠肝精氨酸酶,Ki 值为 0.5 µM。

ABH hydrochloride

ABH hydrochloride CAS No.:194656-75-2 分子式:C6H15BClNO4 分子量:211.451601266861
描述:ABH (hydrochloride) 是一种有效的精氨酸 (arginase) 抑制剂。ABH (hydrochloride) 可用于抗炎研究。

2-氨基咪唑

2-Aminoimidazole CAS No.:7720-39-0 分子式:C3H5N3 分子量:83.0918996334076
描述:2-Aminoimidazole 是一种有效的抗生物膜剂,可用作抗菌佐剂。2-Aminoimidazole 通过抑制生物被膜的形成和基因编码的抗生素抗性特征来破坏细菌自我保护的能力。2-Aminoimidazole 也是一种弱的非竞争性人精氨酸酶 I (human arginase I) 抑制剂,Ki 值为 3.6 mM。

白皮杉醇 3'-O-葡萄糖苷

Piceatannol 3'-O-glucoside CAS No.:94356-26-0 分子式:C20H22O9 分子量:406.383286952972
描述:Piceatannol 3'-O-glucoside 是 Rhubarb 的一种活性成分,通过抑制精氨酸酶 (Arginase) 活性激活内皮细胞一氧化氮合酶 (NO synthase),抑制 Arginase I 和 Arginase II,IC50 值分别为 11.22 μM 和 11.06 μM。

Numidargistat

Numidargistat CAS No.:2095732-06-0 分子式:C11H22BN3O5 分子量:287.1204829216
描述:Numidargistat (CB-1158) 是一种有效的,具有口服活性的精氨酸酶 (arginase) 抑制剂,对重组人 arginase 1 和 arginase 2 的 IC50 值分别为 86 nM 和 296 nM。免疫肿瘤剂。

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