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Vasopressin Receptor (加压素受体)

神经生理激素精氨酸加压素(AVP)参与多种功能,包括调节体液平衡、血管收缩和促肾上腺皮质激素释放。这些生理作用是由三种亚型的加压素受体介导的,即V1a、V1b(或V3)和V2。它们都属于大型荷尔蒙样G-蛋白偶联受体家族。V1a受体在包括心脏在内的神经元和非神经元组织中均有表达,并引起各种生理效应,包括细胞收缩和增殖、刺激肝脏糖原分解、血小板聚集和凝血因子释放。V1b受体亚型主要存在于垂体中,它刺激促肾上腺皮质激素的释放。V1a和V1b AVP受体都通过Gαq家族的G蛋白α亚基(αq、q11、q14、α15/16)来激活磷脂酶C-β,从而提高细胞IP3和钙水平。相比之下,V2受体亚型主要定位于肾脏,它通过异源三聚体G蛋白Gs和激活腺苷酸环化酶介导AVP的抗利尿作用。

Pecavaptan

Pecavaptan CAS No.:1914998-56-3 分子式:C22H19Cl2F3N6O3 分子量:543.325872659683
描述:Pecavaptan 是一种口服有效的非肽类 V1a/V2 受体双拮抗剂,对应的 Ki 分别为 0.5 nM 和 0.6 nM。Pecavaptan 能够促使尿量增加,从而减轻水潴留和水肿等相关症状。

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