VEGFRs包括三种亚型，即fms样酪氨酸激酶Flt-1（VEGFR1/Flt-1）、激酶域区，也被称为胎肝激酶（VEGFR2/KDR/Flk-1），以及Flt-4（VEGFR3）。每个受体在胞外结构域有七个免疫球蛋白样结构域，一个跨膜区，以及一个被激酶插入结构域打断的共识性酪氨酸激酶序列。VEGFR1和2表达于血管内皮细胞，而VEGFR3表达于淋巴内皮细胞。VEGF家族成员VEGF-A、-B、-C、-D、-E和PlGF，以及人类免疫缺陷（HIV）Tat蛋白以特定模式与三种相关的受体蛋白酪氨酸激酶VEGFR1、2和3结合，并诱导形成同体和异体受体复合物。血管内皮生长因子与血管内皮生长因子的结合导致受体的二聚化和自磷酸化。细胞内蛋白如VEGFR相关蛋白（VRAP）、PLC和Sck与VEGFR的特定酪氨酸残基结合，在受体激活时被磷酸化。一些信号转导途径被VEGF与其受体的结合激活，导致细胞的增殖、生存、渗透性和迁移增加。