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Arp2/3 Complex

Arp2/3复合体最初是在阿桑巴中被确认的,由七个蛋白组成(肌动蛋白相关蛋白;Arp2和Arp3,以及Arp2/3复合体亚单位;ARPC1-5),在所有真核生物中都是保守的,除了一些藻类、小孢子虫和原生动物。该复合体在多种细胞过程中发挥着重要作用,包括由薄壁细胞介导的细胞迁移、内吞作用和吞噬作用,因为它能够产生分枝的肌动蛋白丝网络。Arp2/3的激活需要与肌动蛋白成核促进因子(NPFs)相互作用。Arp2/3活性的调节是由内源性抑制蛋白通过直接与Arp2/3结合和与NPFs竞争或通过与Arp2/3诱导的肌动蛋白丝结合和支链肌动蛋白网络的分解来实现的。Arp2/3的抑制最近获得了更多的关注,因为它与癌症进展的减弱、药物滥用期间的神经毒性作用以及病原体对宿主细胞的入侵有关。

CK-636

CK-636 CAS No.:442632-72-6 分子式:C16H16N2OS 分子量:284.376042366028
描述:CK-636是具有细胞渗透性的Arp2/3 复合体抑制剂,能抑制肌动蛋白的聚合,对人,裂殖酵母和牛的 IC50 值分别为4 μM,24 μM和32 μM。CK636 抑制细胞迁移。
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CK-869

CK-869 CAS No.:388592-44-7 分子式:C17H16BrNO3S 分子量:394.282842636108
描述:CK-869 是肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合体 (ARP2/3) 的抑制剂,其 IC50 值为 7 μM。
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Wiskostatin

Wiskostatin CAS No.:253449-04-6 分子式:C17H18Br2N2O 分子量:426.145622730255
描述:Wiskostatin 是一种有效且选择性的神经元 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 介导的肌动蛋白聚合抑制剂。Wiskostatin 会导致细胞 ATP 水平快速、深刻且不可逆地下降。

磷酸苯丙哌林

Benproperine phosphate CAS No.:19428-14-9 分子式:C21H30NO5P 分子量:407.440367221832
描述:Benproperine phosphate 是一种具有口服活性的,有效的肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。Benproperine phosphate 通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。Benproperine phosphate 有潜力用于止咳,并可以抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。

Latrunculin A

Latrunculin A CAS No.:76343-93-6 分子式:C22H31NO5S 分子量:421.550245523453
描述:Latrunculin A (LAT-A) 是一种 G-肌动蛋白聚合 (G-actin polymerization) 抑制剂,在红海海绵 Latrunculia magnifica 中发现的。Latrunculin A 能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合,抑制其聚集,对 ATP-actin,ADP-Pi-actin,ADP-actin 和 G-actin 的 Kd 值分别为 0.1,0.4,4.7 μM 和 0.19 μM。Latrunculin A 具有有效的抗转移特性,可用于癌症的研究。Latrunculin A 抑制细胞迁移。

19-O-Acetylchaetoglobosin A

19-O-Acetylchaetoglobosin A CAS No.:50939-69-0 分子式:C34H38N2O6 分子量:570.675329685211
描述:19-O-Acetylchaetoglobosin A 是一种细胞松弛素生物碱,是一种真菌代谢物,可从 C. globosum 中分离得到。具有肌动蛋白聚合抑制和细胞毒活性。 19-O-Acetylchaetoglobosin A 对 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性。

187-1, N-WASP inhibitor

187-1, N-WASP inhibitor CAS No.:380488-27-7 分子式:C96H122N18O16 分子量:1784.10690259933
描述:187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3。

细胞松弛素D

Cytochalasin D CAS No.:22144-77-0 分子式:C30H37NO6 分子量:507.617889165878
描述:Cytochalasin D (Zygosporin A) 是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂,可以来源于真菌。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。Cytochalasin D 通过结合 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放,进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。 Cytochalasin D 诱导 Yap 磷酸化,阻止其核易位保留在胞质中。

CK-666

CK-666 CAS No.:442633-00-3 分子式:C18H17FN2O 分子量:296.338787794113
描述:CK-666 是一种细胞渗透性的与肌动蛋白相关的蛋白质 Arp2/3 复合物的抑制剂 (IC50=12 μM),它结合 Arp2/3 复合物,稳定复合物的非活性状态,阻止 Arp2 和 Arp3 亚单位移动进入激活的丝状构象。

SMIFH2

SMIFH2 CAS No.:340316-62-3 分子式:C15H9BrN2O3S 分子量:377.212561368942
描述:SMIFH2 是一种 formin 特异性抑制剂。SMIFH2 通过 Formins 抑制肌动蛋白聚合,并影响肌动蛋白细胞骨架。

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