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960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ YAP(yes关联蛋白)
YAP(yes关联蛋白)

yes关联蛋白（Yes-associated protein）是Hippo肿瘤抑制途径中的一个转录共激活物，控制细胞生长、组织平衡和器官大小。YAP被激酶Lats抑制，Lats将YAP磷酸化以诱导其细胞质定位和蛋白体降解。YAP通过与TEAD家族的转录因子结合诱导基因表达。YAP在人类癌症中的功能是复杂的，可能是细胞类型依赖性的。例如，YAP可以在某些细胞类型中发挥肿瘤抑制剂的作用，如血液病癌症，通过诱导细胞凋亡来应对DNA损伤。

维替泊芬

维替泊芬

Verteporfin CAS No.：129497-78-5 分子式：C82H84N8O16 分子量：1437.58838176727
描述：Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
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S80258-50mg源叶(MedMol)97%(HPLC)50mg5¥ 2295.00
S80258-1mg源叶(MedMol)97%(HPLC)1mg3¥ 102.00
S80258-25mg源叶(MedMol)97%(HPLC)25mg6¥ 1275.00
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阿卡地新

阿卡地新

AICAR CAS No.：2627-69-2 分子式：C9H14N4O5 分子量：258.231261730194
描述：AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。
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S80577-25mgMedMol99%25mg10¥ 200.00
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TED-347

TED-347

TED-347 CAS No.：2378626-29-8 分子式：C15H11ClF3NO 分子量：313.7022
描述：TED-347 是一种有效，不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。
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DC-TEADin02

DC-TEADin02

DC-TEADin02 CAS No.：2380228-45-3 分子式：C19H17NO2S 分子量：323.41
描述：DC-TEADin02 是一种有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂。DC-TEADin02 具有 TEAD 自棕榈酰化抑制作用，IC50 值为 197 nM。DC-TEADin02 可用于发育、再生和组织稳态研究。
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阿卡地新磷酸盐

阿卡地新磷酸盐

AICAR phosphate CAS No.：681006-28-0 分子式：C9H17N4O9P 分子量：356.2264
描述：AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。
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YAP/TAZ inhibitor-2

YAP/TAZ inhibitor-2

YAP/TAZ inhibitor-2 CAS No.：2762617-31-0 分子式：C19H14F4N4O 分子量：390.33
描述：YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
VT103

VT103

VT103 CAS No.：2290608-13-6 分子式：C18H17F3N4O2S 分子量：410.413392782211
描述：VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
YAP/TAZ inhibitor-1

YAP/TAZ inhibitor-1

YAP/TAZ inhibitor-1 CAS No.：2093565-23-0 分子式：C33H39N3O5S2 分子量：621.8099
描述：YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂，IC50 <0.100 μΜ，详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。
ML-7 hydrochloride

ML-7 hydrochloride

ML-7 hydrochloride CAS No.：110448-33-4 分子式：C15H18ClIN2O2S 分子量：452.738093852997
描述：ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物，有效抑制 MLCK (IC50=300 nM)。ML-7 hydrochloride 也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。
MYF-01-37

MYF-01-37

MYF-01-37 CAS No.：2416417-65-5 分子式：C15H17F3N2O 分子量：298.3035
描述：MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂，靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
VT107

VT107

VT107 CAS No.：2417718-63-7 分子式：C25H20F3N3O 分子量：435.44
描述：VT-107 与 VT104 类似，是一种有效的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。VT-107 可以用于癌症的研究。
VT104

VT104

VT104 CAS No.：2417718-25-1 分子式：C25H19F3N2O 分子量：420.426376581192
描述：VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
TDI-011536

TDI-011536

TDI-011536 CAS No.：2687970-96-1 分子式：C19H16N4O2S 分子量：364.42
描述：TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂，能中断 Hippo-Yap 的信号传导，并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。
(R)-VT104

(R)-VT104

(R)-VT104 CAS No.：2417718-26-2 分子式：C25H19F3N2O 分子量：420.426376581192
描述：(R)-VT104 是 VT104 的 R-对映体。(R)-VT104 对萤火虫荧光素酶的 IC50 值为 0.1-1 μΜ。VT104 是一种具有口服活性的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。
YAP-TEAD-IN-1

YAP-TEAD-IN-1

YAP-TEAD-IN-1 CAS No.：1659305-78-8 分子式：C93H144ClN23O21S2 分子量：2019.8630
描述：YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
TEAD-IN-3

TEAD-IN-3

TEAD-IN-3 CAS No.：2416418-11-4 分子式：C22H20F3N5O2 分子量：443.421714782715
描述：TEAD-IN-3 (compound I-177) 是一种有效的 TEAD 转录因子抑制剂。TEAD-IN-3 可用于增生性疾病(如癌症)的研究。
K-975

K-975

K-975 CAS No.：2563855-03-6 分子式：C16H14ClNO2 分子量：287.7409
描述：K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
MSC-4106

MSC-4106

MSC-4106 CAS No.：2738542-58-8 分子式：C18H12F3N3O2 分子量：359.30
描述：MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
TEAD-IN-2

TEAD-IN-2

TEAD-IN-2 CAS No.：2563849-97-6 分子式：C16H18BrF3N2O 分子量：391.23
描述：TEAD-IN-2 是一种新型的活性 TEAD 抑制剂，具有口服活性，通过泛素化和/或化合物降解调节转录增强子关联结构域 (TEAD)。TEAD-IN-2 可用于与 TEAD 相关的各种疾病、紊乱或条件的研究。
YAP-TEAD-IN-1 TFA

YAP-TEAD-IN-1 TFA

YAP-TEAD-IN-1 TFA CAS No.：1659305-79-9 分子式：C95H145ClF3N23O23S2 分子量：2133.88632941246
描述：YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。

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