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Arrestin

Arrestins特异性结合活性磷酸化G蛋白偶联受体(GPCR)。受体结合诱导抑制蛋白C-尾部的释放,在非视觉抑制蛋白中,抑制蛋白C-末端含有网格蛋白及其衔接子AP2的高亲和力结合位点。

ML221

ML221 CAS No.:877636-42-5 分子式:C17H11N3O6S 分子量:385.350742578506
描述:ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂,抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化,在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中,IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM,EC80 值均为 10 nM。
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CB1R Allosteric modulator 3

CB1R Allosteric modulator 3 CAS No.:2633686-36-7 分子式:C22H17ClN2O2 分子量:376.835584402084
描述:CB1R Allosteric modulator 3 是 CB1R 正变构调制器。CB1R Allosteric modulator 3 对 cAMP 和 β-Arrestin 具有较强的抑制作用,其 EC50 值分别为 0.018 μM 和 1.241 μM。

GPR35 agonist 2

GPR35 agonist 2 CAS No.:494191-73-0 分子式:C17H11FN2O3S 分子量:342.344246149063
描述:GPR35 agonist 2 是一种有效的 GPR35 激动剂。在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中,GPR35 agonist 2 的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。

Balixafortide

Balixafortide CAS No.:1051366-32-5 分子式:C84H118N24O21S2 分子量:1864.1
描述:Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。

ELA-11(human)

ELA-11(human) CAS No.:1784687-32-6 分子式:C58H90N16O13S2 分子量:1283.56461000443
描述:ELA-11(human),一种多肽,是人类 apelin 受体的完全激动剂,pKi 值为 7.85。ELA-11(human) 可完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。

Barbadin

Barbadin CAS No.:356568-70-2 分子式:C19H15N3OS 分子量:333.406902551651
描述:Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂,β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。

ML192

ML192 CAS No.:460331-61-7 分子式:C20H22N4O2S 分子量:382.479282855988
描述:ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。

APJ receptor agonist 6

APJ receptor agonist 6 CAS No.:1965244-85-2 分子式:C29H34FN3O5 分子量:523.595771312714
描述:APJ receptor agonist 6 (compound 9) 是一种有效的 APJ (apelin 受体)激动剂,其 Ki 为 0.059 μM。APJ receptor agonist 6 对钙 (calcium)、cAMP 和 β-arrestin 的 EC50 分别为 0.800、0.844 和 6.22 μM。

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