960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ MMP-1

伊洛马司他

Ilomastat CAS No.:142880-36-2 分子式:C20H28N4O4 分子量:388.4607
描述:Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,能够抑制 MMP 的活性, IC50 值分别为 1.5 nM (MMP-1),1.1 nM (MMP-2),1.9 nM (MMP-3),0.5 nM (MMP-9),对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的 Ki 值为 0.4 nM。
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马立马司他

Marimastat CAS No.:154039-60-8 分子式:C15H29N3O5 分子量:331.407864332199
描述:Marimastat (BB2516) 是一种广谱的,具有口服活性的 MMPs 抑制剂,有效抑制 MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM), MMP-7 (IC50=13 nM),用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂,限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂,Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
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普啉司他

Prinomastat CAS No.:192329-42-3 分子式:C18H21N3O5S2 分子量:423.506441831589
描述:Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
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MMP Inhibitor II

MMP Inhibitor II CAS No.:203915-59-7 分子式:C21H27N3O8S2 分子量:513.584383249283
描述:MMP Inhibitor II (compound 4e) 是一种有效的、可逆的泛 MMP 抑制剂,对 MMP-1、MMP-3、MMP-7 和 MMP-9 的 IC50 值分别为 24 nM、18.4 nM、30 nM 和 2.7 nM。

MMP-2 Inhibitor II

MMP-2 Inhibitor II CAS No.:869577-51-5 分子式:C16H17NO6S2 分子量:383.439282178879
描述:MMP-2 Inhibitor II (化合物 2) 是一种选择性的 抑制剂。MMP-2 Inhibitor II 抑制 MMP 的酶动力系数 Ki 分别为 2.4 μM (MMP-2), 45 μM (MMP-1), 379 μM (MMP-7)。

CP-471474

CP-471474 CAS No.:210755-45-6 分子式:C16H17FN2O5S 分子量:368.379986524582
描述:CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂,IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。

虫草素

Cordycepin CAS No.:73-03-0 分子式:C10H13N5O3 分子量:251.241921186447
描述:Cordycepin (3'-Deoxyadenosine) 是一种核苷衍生物,在类风湿性关节炎滑膜成纤维细胞 (RASF) 中,抑制 IL-1β 诱导的 MMP-1 和 MMP-3 表达,这种作用存在剂量依赖性。Cordycepin 通过抑制细菌的腺苷激酶杀死结核分枝杆菌。

XL-784

XL-784 CAS No.:1224964-36-6 分子式:C21H22ClF2N3O8S 分子量:549.929490566254
描述:XL-784 是 MMP 的一个选择性抑制剂,其对 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13 的 IC50 值分别约为 1900,0.81,120,10.8,18,0.56 nM。

MMP3 inhibitor 1

MMP3 inhibitor 1 CAS No.:312930-75-9 分子式:C23H31N3O6S 分子量:477.573745012283
描述:MMP3 inhibitor 1 是一种有效的高选择性 MMP-3 抑制剂,IC50 为 1 nM。

Luteolin 7-O-glucuronide

Luteolin 7-O-glucuronide CAS No.:29741-10-4 分子式:C21H18O12 分子量:462.360427379608
描述:Luteolin 7-O-glucuronide 可作为有效的自由基清除剂,能够抑制基质金属蛋白酶 (MMP) 的活性,其对 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13的IC50 值分别为 17.63,7.99,11.42,12.85,0.03 μM。

MMPI-1154

MMPI-1154 CAS No.:1382722-47-5 分子式:C26H24FN3O3 分子量:445.5
描述:MMPI-1154 是一种很有前景的,新型心肌细胞保护咪唑-羧酸 MMP-2 抑制剂 (IC50=6.6 μM),可用于急性心肌梗死的研究。MMPI-1154 也抑制 MMP-13、MMP-1 和 MMP-9 的活性,其 IC50 分别为 1.8 μM、10 μM、13 μM。

ARP-100

ARP-100 CAS No.:704888-90-4 分子式:C17H20N2O5S 分子量:364.416103363037
描述:ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1' 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。

CMC2.24

CMC2.24 CAS No.:1255639-43-0 分子式:C26H21NO5 分子量:427.448647260666
描述:CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂,通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂,IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。

PD-166793

PD-166793 CAS No.:199850-67-4 分子式:C17H18BrNO4S 分子量:412.298122882843
描述:PD-166793是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂,对 MMP-2,MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50=4,7,8 nM),对 MMP-1,-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50=6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。

MMP-9-IN-3

MMP-9-IN-3 CAS No.:2581824-48-6 分子式:C29H25N3O4 分子量:479.526507139206
描述:MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 5.56 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 还抑制 AKT 活性 (IC50: 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MMP-9-IN-3 可用于癌症研究。

MMP-9-IN-5

MMP-9-IN-5 CAS No.:2581824-80-6 分子式:C27H20IN3O4 分子量:577.369878768921
描述:MMP-9-IN-5 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 4.49 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-5 还抑制 AKT 活性 (IC50: 1.34 nM)。MMP-9-IN-5 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MMP-9-IN-5 可用于癌症研究。

BPHA

BPHA CAS No.:193807-60-2 分子式:C21H20N2O4S 分子量:396.459504127502
描述:BPHA 是一种有效的具有口服活性的 MMP-2、MMP-9 和 MMP-14 抑制剂,IC50 分别为 12 nM、16 nM 和 17 nM。BPHA 不抑制 MMP-1、-3 和 -7 (IC50 分别为 974、>1000 和 795 nM)。BPHA 具有抗血管生成和抗肿瘤作用。

WAY-170523

WAY-170523 CAS No.:307002-73-9 分子式:C33H31N3O7S 分子量:613.680147409439
描述:WAY-170523 是一种强效的选择性 MMP-13 (基质金属蛋白酶-13) 抑制剂,其IC50 为 17 nM。WAY-170523 可直接减弱 ERK1/2 磷酸化。WAY-170523 可抑制 PC-3 细胞的侵袭,可用于前列腺癌的研究。

MMP-9/MMP-13 Inhibitor I

MMP-9/MMP-13 Inhibitor I CAS No.:204140-01-2 分子式:C25H25N3O6S 分子量:495.547505140305
描述:MMP-9/MMP-13 Inhibitor I 是一种有效的 MMP-9 和 MMP-13 抑制剂,IC50 均为 0.9 nM。MMP-9/MMP-13 Inhibitor I 对 MMP-9/MMP-13 的选择性是其他 MMP 的 20 倍以上。

Cipemastat

Cipemastat CAS No.:190648-49-8 分子式:C22H36N4O5 分子量:436.545045852661
描述:Cipemastat 是一种有效的、人胶原酶 (collagenase) 1,2,3的抑制剂,其 Ki 值分别为 3.0,4.4,3.4 nM。
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