960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ MMP-2

伊洛马司他

Ilomastat CAS No.:142880-36-2 分子式:C20H28N4O4 分子量:388.4607
描述:Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,能够抑制 MMP 的活性, IC50 值分别为 1.5 nM (MMP-1),1.1 nM (MMP-2),1.9 nM (MMP-3),0.5 nM (MMP-9),对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的 Ki 值为 0.4 nM。
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YH-306

YH-306 CAS No.:1373764-75-0 分子式:C19H18N2O2 分子量:306.36
描述:YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
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SB-3CT

SB-3CT CAS No.:292605-14-2 分子式:C15H14O3S2 分子量:306.399861812592
描述:SB-3CT 是一种有效竞争型的金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 抑制剂,Ki 值分别为 13.9 nM、600 nM。SB-3CT 对明胶酶具有高选择性。SB-3CT 可透过血脑屏障,具有神经保护和抗癌作用。
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BI-4394

BI-4394 CAS No.:1222173-37-6 分子式:C24H22N4O5 分子量:446.455285549164
描述:BI-4394 (MMP13-IN-3) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 MMP-13 抑制剂,IC50 为 1 nM,比作用于其他 MMP 的选择性高 1000倍多。BI-4394 有潜力用于骨关节炎的研究。
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马立马司他

Marimastat CAS No.:154039-60-8 分子式:C15H29N3O5 分子量:331.407864332199
描述:Marimastat (BB2516) 是一种广谱的,具有口服活性的 MMPs 抑制剂,有效抑制 MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM), MMP-7 (IC50=13 nM),用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂,限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂,Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
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茚地那韦

Indinavir CAS No.:150378-17-9 分子式:C36H47N5O4 分子量:613.789489030838
描述:Indinavir (MK-639 free base) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,其对PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活,抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
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硫酸茚地那韦

Indinavir sulfate CAS No.:157810-81-6 分子式:C36H49N5O8S 分子量:711.867968320847
描述:Indinavir sulfate (MK-639) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,其对PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活,抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
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普啉司他

Prinomastat CAS No.:192329-42-3 分子式:C18H21N3O5S2 分子量:423.506441831589
描述:Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
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BR351

BR351 CAS No.:960113-85-3 分子式:C20H25FN2O5S 分子量:424.486307859421
描述:BR351是可渗透血脑屏障的 MMP 抑制剂, 抑制MMP2,MMP8, MMP9,MMP13的 IC50 分别为4,2,11,50 nM。

MMP-2 Inhibitor II

MMP-2 Inhibitor II CAS No.:869577-51-5 分子式:C16H17NO6S2 分子量:383.439282178879
描述:MMP-2 Inhibitor II (化合物 2) 是一种选择性的 抑制剂。MMP-2 Inhibitor II 抑制 MMP 的酶动力系数 Ki 分别为 2.4 μM (MMP-2), 45 μM (MMP-1), 379 μM (MMP-7)。

(R)-ND-336

(R)-ND-336 CAS No.:2252493-33-5 分子式:C16H18ClNO3S2 分子量:371.902020931244
描述:(R)-ND-336 是一种有效的选择性 MMP-9 抑制剂,Ki 为 19 nM。(R)-ND-336 抑制 MMP-2 (Ki=127 nM) 和 MMP-14 (Ki=119 nM)。(R)-ND-336 具有用于糖尿病足溃疡 (DFUs) 研究的潜力。

CP-471474

CP-471474 CAS No.:210755-45-6 分子式:C16H17FN2O5S 分子量:368.379986524582
描述:CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂,IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。

XL-784

XL-784 CAS No.:1224964-36-6 分子式:C21H22ClF2N3O8S 分子量:549.929490566254
描述:XL-784 是 MMP 的一个选择性抑制剂,其对 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13 的 IC50 值分别约为 1900,0.81,120,10.8,18,0.56 nM。

UK-370106

UK-370106 CAS No.:230961-21-4 分子式:C35H44N2O5 分子量:572.734270095825
描述:UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。

Tanomastat

Tanomastat CAS No.:179545-77-8 分子式:C23H19ClO3S 分子量:410.913164377213
描述:Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。

MMP2-IN-2

MMP2-IN-2 CAS No.:1772-39-0 分子式:C13H8N4O4 分子量:284.227022171021
描述:MMP2-IN-2 (化合物 42) 是一种有效且选择性的 MMP-2 (基质金属蛋白酶)抑制剂,其 IC50 值为 4.2 μM。MMP2-IN-2 对 MMP-13、MMP-9 和 MMP-8 也表现出抑制活性,其 IC50 分别为 12、23.3 和 25 μM。

MMP3 inhibitor 1

MMP3 inhibitor 1 CAS No.:312930-75-9 分子式:C23H31N3O6S 分子量:477.573745012283
描述:MMP3 inhibitor 1 是一种有效的高选择性 MMP-3 抑制剂,IC50 为 1 nM。

莫诺苷

Morroniside CAS No.:25406-64-8 分子式:C17H26O11 分子量:406.381746768951
描述:Morroniside 通过抑制神经元凋亡和 MMP9/2 的表达从而发挥神经保护作用。

MMPI-1154

MMPI-1154 CAS No.:1382722-47-5 分子式:C26H24FN3O3 分子量:445.5
描述:MMPI-1154 是一种很有前景的,新型心肌细胞保护咪唑-羧酸 MMP-2 抑制剂 (IC50=6.6 μM),可用于急性心肌梗死的研究。MMPI-1154 也抑制 MMP-13、MMP-1 和 MMP-9 的活性,其 IC50 分别为 1.8 μM、10 μM、13 μM。

TP0597850

TP0597850 CAS No.:2642181-22-2 分子式:C41H57N9O13S 分子量:916.01
描述:TP0597850 是 MMP2 选择性抑制剂 (IC50=0.22 nM)。TP0597850 具有长的 MMP2 解离半衰期 (t1/2=265 min)。
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