960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ MMP-13

BI-4394

BI-4394 CAS No.:1222173-37-6 分子式:C24H22N4O5 分子量:446.455285549164
描述:BI-4394 (MMP13-IN-3) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 MMP-13 抑制剂,IC50 为 1 nM,比作用于其他 MMP 的选择性高 1000倍多。BI-4394 有潜力用于骨关节炎的研究。
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BR351

BR351 CAS No.:960113-85-3 分子式:C20H25FN2O5S 分子量:424.486307859421
描述:BR351是可渗透血脑屏障的 MMP 抑制剂, 抑制MMP2,MMP8, MMP9,MMP13的 IC50 分别为4,2,11,50 nM。

Apigenin-7-glucuronide

Apigenin-7-glucuronide CAS No.:29741-09-1 分子式:C21H18O11 分子量:446.3610
描述:Apigenin-7-glucuronide 能够抑制基质金属蛋白酶 (MMP) 的活性,其对 MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13 的IC50 值分别为 12.87,22.39,17.52,0.27 μM。

CP-471474

CP-471474 CAS No.:210755-45-6 分子式:C16H17FN2O5S 分子量:368.379986524582
描述:CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂,IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。

XL-784

XL-784 CAS No.:1224964-36-6 分子式:C21H22ClF2N3O8S 分子量:549.929490566254
描述:XL-784 是 MMP 的一个选择性抑制剂,其对 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13 的 IC50 值分别约为 1900,0.81,120,10.8,18,0.56 nM。

UK-370106

UK-370106 CAS No.:230961-21-4 分子式:C35H44N2O5 分子量:572.734270095825
描述:UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。

Tanomastat

Tanomastat CAS No.:179545-77-8 分子式:C23H19ClO3S 分子量:410.913164377213
描述:Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。

菜蓟苦素; 洋蓟内酯

Cynaropicrin CAS No.:35730-78-0 分子式:C19H22O6 分子量:346.3744
描述:Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。

MMP2-IN-2

MMP2-IN-2 CAS No.:1772-39-0 分子式:C13H8N4O4 分子量:284.227022171021
描述:MMP2-IN-2 (化合物 42) 是一种有效且选择性的 MMP-2 (基质金属蛋白酶)抑制剂,其 IC50 值为 4.2 μM。MMP2-IN-2 对 MMP-13、MMP-9 和 MMP-8 也表现出抑制活性,其 IC50 分别为 12、23.3 和 25 μM。

Luteolin 7-O-glucuronide

Luteolin 7-O-glucuronide CAS No.:29741-10-4 分子式:C21H18O12 分子量:462.360427379608
描述:Luteolin 7-O-glucuronide 可作为有效的自由基清除剂,能够抑制基质金属蛋白酶 (MMP) 的活性,其对 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13的IC50 值分别为 17.63,7.99,11.42,12.85,0.03 μM。

氯霉素

Chloramphenicol CAS No.:56-75-7 分子式:C11H12Cl2N2O5 分子量:323.1294
描述:Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。

MMPI-1154

MMPI-1154 CAS No.:1382722-47-5 分子式:C26H24FN3O3 分子量:445.5
描述:MMPI-1154 是一种很有前景的,新型心肌细胞保护咪唑-羧酸 MMP-2 抑制剂 (IC50=6.6 μM),可用于急性心肌梗死的研究。MMPI-1154 也抑制 MMP-13、MMP-1 和 MMP-9 的活性,其 IC50 分别为 1.8 μM、10 μM、13 μM。

TP0597850

TP0597850 CAS No.:2642181-22-2 分子式:C41H57N9O13S 分子量:916.01
描述:TP0597850 是 MMP2 选择性抑制剂 (IC50=0.22 nM)。TP0597850 具有长的 MMP2 解离半衰期 (t1/2=265 min)。

CMC2.24

CMC2.24 CAS No.:1255639-43-0 分子式:C26H21NO5 分子量:427.448647260666
描述:CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂,通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂,IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。

PD-166793

PD-166793 CAS No.:199850-67-4 分子式:C17H18BrNO4S 分子量:412.298122882843
描述:PD-166793是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂,对 MMP-2,MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50=4,7,8 nM),对 MMP-1,-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50=6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。

MMP-9-IN-3

MMP-9-IN-3 CAS No.:2581824-48-6 分子式:C29H25N3O4 分子量:479.526507139206
描述:MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 5.56 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 还抑制 AKT 活性 (IC50: 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MMP-9-IN-3 可用于癌症研究。

MMP-9-IN-5

MMP-9-IN-5 CAS No.:2581824-80-6 分子式:C27H20IN3O4 分子量:577.369878768921
描述:MMP-9-IN-5 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 4.49 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-5 还抑制 AKT 活性 (IC50: 1.34 nM)。MMP-9-IN-5 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MMP-9-IN-5 可用于癌症研究。

WAY-170523

WAY-170523 CAS No.:307002-73-9 分子式:C33H31N3O7S 分子量:613.680147409439
描述:WAY-170523 是一种强效的选择性 MMP-13 (基质金属蛋白酶-13) 抑制剂,其IC50 为 17 nM。WAY-170523 可直接减弱 ERK1/2 磷酸化。WAY-170523 可抑制 PC-3 细胞的侵袭,可用于前列腺癌的研究。

MMP-9/MMP-13 Inhibitor I

MMP-9/MMP-13 Inhibitor I CAS No.:204140-01-2 分子式:C25H25N3O6S 分子量:495.547505140305
描述:MMP-9/MMP-13 Inhibitor I 是一种有效的 MMP-9 和 MMP-13 抑制剂,IC50 均为 0.9 nM。MMP-9/MMP-13 Inhibitor I 对 MMP-9/MMP-13 的选择性是其他 MMP 的 20 倍以上。

PF-00356231 hydrochloride

PF-00356231 hydrochloride CAS No.:820223-77-6 分子式:C25H20ClN2O3S 分子量:463.955904006958
描述:PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50=1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用,IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
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