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Aryl Hydrocarbon Receptor(芳烃受体)

芳烃受体(AhR或AHR)是一种细胞质受体和转录因子,属于基本螺旋-环螺旋转录因子家族。AhR被各种类型的外源和内源配体激活或抑制。AhR是免疫和组织平衡的一个重要因素,来自环境、饮食、微生物组和宿主代谢的结构多样的化合物可以诱导AhR的活性,如2,3,7,8-四氯二苯并对二噁英(TCDD)。内源性配体包括靛蓝类、血红素代谢物、二十烷烃、色氨酸衍生物和埃克雷宁。外源配体包括多环芳烃、多氯联苯、天然化合物和小分子化合物。AhR配体的不同结构和性质意味着,当它们与AhR结合时,会产生不同的生物效应。没有配体的AHR被包括Hsp90、AHR-interacting protein(AIP)和p23在内的伴侣蛋白封存在细胞质中。配体结合后,AHR转移到细胞核并与ARNT异构。AHR-ARNT复合物通过与位于靶基因(包括CYP1A1、CYP1B1和TIPARP)调控区的特定DNA序列(称为芳烃反应元件)的高亲和力结合来调节转录。


KYN-101

KYN-101 CAS No.:2247950-73-6 分子式:C22H19FN6 分子量:386.424866914749
描述:KYN-101 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 AHR 抑制剂。KYN-101 降低 CYP1A1 mRNA 表达。KYN-101 具有抗癌活性。

27-脱氧升麻亭

26-Deoxyactein CAS No.:264624-38-6 分子式:C37H56O10 分子量:660.834552764893
描述:26-Deoxyactein 是总状升麻中的主要成分,能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。26-Deoxyactein 可抑制 AhR,CYP1A1 和 ERK 的水平升高。

短叶苏木酚酸

Brevifolincarboxylic acid CAS No.:18490-95-4 分子式:C13H8O8 分子量:292.1978
描述:Brevifolincarboxylic acid 短叶苏木酚酸是从蓼属植物 Polygonum capitatum 提取,对芳烃受体 (AhR) 具有抑制作用。Brevifolincarboxylic acid 是一种 α-葡萄糖苷酶 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 323.46 μM。

AHR antagonist 5 free base

AHR antagonist 5 free base CAS No.:2247950-42-9 分子式:C25H24FN7 分子量:441.50
描述:AHR antagonist 5 free base 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR) 抑制剂。AHR antagonist 5 free base 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。AHR antagonist 5 free base 对 AHR 的选择性高于其他受体、转运蛋白和激酶,并具有抗癌作用。

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