960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ RORγ

S18-000003

S18-000003 CAS No.:2068119-11-7 分子式:C26H25F3N2O4S 分子量:518.547916173935
描述:S18-000003 是一种有效,选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病,并且具有较低的胸腺畸变风险。
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RORγt inverse agonist 13

RORγt inverse agonist 13 CAS No.:2170477-75-3 分子式:C23H17Cl2F3N2O4 分子量:513.2933
描述:RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 反向激动剂,其 IC50 值为 63.8 nM。
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JNJ-61803534

JNJ-61803534 CAS No.:1917306-14-9 分子式:C23H23Cl2F6N3O4S 分子量:622.407843828201
描述:JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂,IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。

Vimirogant

Vimirogant CAS No.:1802706-04-2 分子式:C27H35F3N4O3S 分子量:552.6520
描述:Vimirogant (VTP-43742) 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant 可用于研究自身免疫性疾病研究。

BMS-986251

BMS-986251 CAS No.:2460133-35-9 分子量:667.61
描述:BMS-986251 是一种具有口服活性的,选择性的 RORγt 反向激动剂,对 RORγt GAL4 的 EC50 为12 nM。BMS-986251 抑制 IL-17,在人全血分析中 EC50 为 24 nM。BMS-986251 在小鼠棘皮病和咪喹莫特 (Imiquimod; HY-B0180) 诱导的模型(牛皮癣的临床前模型)中显示出强大的功效。

A-9758

A-9758 CAS No.:2055271-22-0 分子式:C25H23Cl2F3N2O3 分子量:527.36
描述:A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。

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