960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ 5-LOX

Indirubin-3'-monoxime

Indirubin-3'-monoxime CAS No.:160807-49-8 分子式:C16H11N3O2 分子量:277.277443170547
描述:Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。
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U-73122

U-73122 CAS No.:112648-68-7 分子式:C29H40N2O3 分子量:464.639508247375
描述:U-73122 是有效的 磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂,对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 µM.
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马洛替酯

Malotilate CAS No.:59937-28-9 分子式:C12H16O4S2 分子量:288.383041381836
描述:Malotilate (NKK 105) 是一种口服活性的促肝药,是一种抗纤维化物质,可选择性抑制 5-lipoxygenase (5-LOX) (IC50=4.7 μM)。 Malotilate 通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中,从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。
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依那扎群

Enazadrem CAS No.:107361-33-1 分子式:C18H25N3O 分子量:299.41060423851
描述:Enazadrem 是有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,具有抗炎功效。
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蟛蜞菊内酯

Wedelolactone CAS No.:524-12-9 分子式:C16H10O7 分子量:314.2464
描述:Wedelolactone 通过直接抑制 IKK 复合物抑制 lps 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 抑制 5-Lox,其 IC50 值为 2.5 μM。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导的 caspase 依赖的前列腺癌细胞凋亡,而不抑制 Akt。Wedelolactone 可从鳢肠中提取,可用于癌症的研究。

COX-2/5-LOX-IN-3

COX-2/5-LOX-IN-3 CAS No.:2481484-51-7 分子式:C17H16ClN3O2S 分子量:361.845841407776
描述:COX-2/5-LOX-IN-3 (compound 5b) 是一种COX-2/5-LOX 的有效双重抑制剂,COX-1、COX-2 和 5-LOX 的IC50 值分别为 45.73、5.45 和 4.33 μM。COX-2/5-LOX-IN-3 在炎症疾病研究中具有潜在价值。

CMI-392

CMI-392 CAS No.:205654-37-1 分子式:C31H37ClN2O8S 分子量:633.15208697319
描述:CMI-392是一种双重 5-lipoxygenese 抑制剂和血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,IC50 值分别为100和10 nM。

A-69412

A-69412 CAS No.:123606-23-5 分子式:C7H10N2O3 分子量:170.165901660919
描述:A-69412 是一种特异性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。 A-69412 能用于哮喘和溃疡性结肠炎,以及其他炎症和过敏症状的研究。

Licofelone

Licofelone CAS No.:156897-06-2 分子式:C23H22ClNO2 分子量:379.879285335541
描述:Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21,0.18 μM),有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。

去甲二氢愈创木酸

Nordihydroguaiaretic acid CAS No.:500-38-9 分子式:C18H22O4 分子量:302.364885807037
描述:Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。

布那司特

Bunaprolast CAS No.:99107-52-5 分子式:C17H20O3 分子量:272.338905334473
描述:Bunaprolast (U66858) 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。Bunaprolast (U66858) 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase),以及 TXB2 释放。

鸭脚树叶碱

Picrinine CAS No.:4684-32-6 分子式:C20H22N2O3 分子量:338.400285243988
描述:Picrinine 是一种从 Alstonia scholaris 的叶子中分离出来的 Akuammiline 生物碱。 Picrinine 通过抑制5-脂氧合酶表现出抗炎活性。

11-酮-β-乳香酸

11-​Keto-​beta-​boswellic acid CAS No.:17019-92-0 分子式:C30H46O4 分子量:470.6838
描述:11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX),白三烯 (leukotriene),NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。

Lycopodine

Lycopodine CAS No.:466-61-5 分子式:C16H25NO 分子量:247.3758
描述:Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。

BW 755C

BW 755C CAS No.:66000-40-6 分子式:C10H10F3N3 分子量:229.2017121315
描述:BW 755C 是一种 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂,其 IC50 为 5 μM。BW 755C 也抑制环氧酶 (COX),对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 0.65 和 1.2 μg/mL。

S-2474

S-2474 CAS No.:158089-95-3 分子式:C20H31NO3S 分子量:365.530044794083
描述:S-2474 是 COX-2 和 5-lipoxygenase (5-LO) 的抑制剂,在人完整的细胞中,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM,为一种非甾体抗炎剂。

LP117

LP117 CAS No.:1056468-55-3 分子式:C21H23ClN4O2S 分子量:430.950922250748
描述:LP117 是一种新型且有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产品合成抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。

补骨脂定

Psoralidin CAS No.:18642-23-4 分子式:C20H16O5 分子量:336.338046073914
描述:Psoralidin 是 COX-2 和 5-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌,抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。

**烯

Canniprene CAS No.:70677-47-3 分子式:C21H26O4 分子量:342.428746700287
描述:Canniprene 是**独有的异戊二烯化联苄基,是 5-脂氧合酶 (5-LO) 活性 (IC50=0.4 μM) 和环氧合酶/微粒体前列腺素 E2 合酶 (PGE2; IC50=10 μM) 的有效抑制剂。Canniprene 抑制炎性类花生酸的产生并影响前列腺素的生成。

CMI977

CMI977 CAS No.:175212-04-1 分子式:C16H19FN2O4 分子量:322.331467866898
描述:CMI977 是一种有效的 5-Lipoxygenase (5-LO) 抑制剂。
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