描述：APD668 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂，对 hGPR119 和 rGPR119 的 EC50 值分别为 2.7 nM 和 33 nM。APD668 对除 CYP2C9 (Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。APD668 可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。

描述：Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体，作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂，IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶，对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。

描述：Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。

描述：Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷，能够抑制 P450 的活性，对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。

描述：Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂，Ki 为 2 μM。

描述：Bergamottin 是一种有效的竞争性 CYP1A1 抑制剂，Ki 为 10.703 nM。

描述：Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。

描述：2,6-Dimethylquinoline 是一种来自Peucedantu praeruptorum 根的天然成分，是 CYP1A2 的抑制剂，IC50 为 3.3 µM。2,6-Dimethylquinoline 也抑制 CYP2B6 的活性，IC50 为 480 µM。

描述：DL-Acetylshikonin 是一种非选择性、可逆的 cytochrome P450 抑制剂，IC50 为 1.4-4.0 μM。DL-Acetylshikonin 具有抗癌和抗炎活性。

描述：Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物，Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4，对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。

描述：α-Terpinyl acetate 是从 Laurus nobilis L. 精油中分离出的一种单萜酯。α-Terpinyl acetate 是竞争性的 P450 2B6 底物，与其活性部位结合的 Kd 值为 5.4  μM 。

描述：BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

描述：Ranitidine 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，IC50 为 3.3 μM，可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。

描述：Phillyrin 是从连翘中分离出来的，具有抗菌和消炎作用。Phillyrin 对大鼠 CYP1A2 和 CYP2D1 具有潜在的诱导作用，而不会影响 CYP2C11 和 CYP3A1/2 活性。Phillyrin 具有抗甲型流感病毒的活性。

描述：Olivetol 是一种天然多酚类化合物，存在于地衣中，或由一些昆虫产生。Olivetol 竞争性地抑制**素受体 CB1 和 CB2，抑制 CYP2C19 和 CYP2D6 的活性，IC50 值和 Ki 值分别为 15.3 μM, 7.21 μM 和 2.71 μM, 2.87 μM。

描述：ε-Viniferin 是从Vitis vinifera 提取得到的，Resveratrol 的二聚体，可有效抑制 CYP 家族，Ki 值在0.5-20 μM 之间。ε-Viniferin 具有强大的抗氧化活性。

描述：Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂剂；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。

描述：Nav1.7-IN-8 是一种有效的 NaV1.7 的阻断物，对 NaV1.7 在 hNaV1.1 和 hNaV1.5 亚型上的抑制具有高选择性。Nav1.7-IN-8 对 CYP2C9 和 CYP3A4 的抑制 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.077 μM。Nav1.7-IN-8 可用于急性和炎症性疼痛模型中缓解疼痛的研究。

描述：ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的，循环的，吡咯烷开环代谢产物，对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。

描述：Cedrol 是一种生物活性倍半萜，一种有效的细胞色素 P-450(CYP) 酶竞争性抑制剂。 Cedrol 抑制 CYP2B6 介导的安非他酮羟化酶和 CYP3A4 介导的咪达唑仑羟基化，Ki 分别为 0.9 μM 和 3.4 μM。 Cedrol 对 CYP2C8，CYP2C9 和 CYP2C19 酶也具有弱抑制作用。Cedrol 存在于雪松精油中，具有抗脓毒，抗炎，抗痉挛，滋补，收敛，利尿，杀虫和抗真菌活性。