960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ ACAT

光甘草醇

Glabrol CAS No.:59870-65-4 分子式:C25H28O4 分子量:392.4874
描述:Glabrol (Compound 1) 是从甘草根的乙醇提取物中分离得到的一种异戊二烯类黄酮,是一种有效且非竞争性的 ACAT (酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶)抑制剂,对大鼠肝脏微粒体 ACAT 的 IC50 值为 24.6 μM。

VULM 1457

VULM 1457 CAS No.:228544-65-8 分子式:C25H27N3O3S 分子量:449.565184831619
描述:VULM 1457 是一种有效的胆固醇酰基转移酶 (acyl-CoA) 抑制剂。VULM1457 显着降低肾上腺髓质素 (AM) 的产生和分泌,并下调人肝母细胞上的 AM 受体。VULM 1457 具有显着的降血脂活性,并改善了整体心肌缺血再灌注损伤结果。VULM 1457 具有研究糖尿病和高胆固醇血症的潜力。

Phenylpyropene C

Phenylpyropene C CAS No.:419532-92-6 分子式:C28H34O5 分子量:450.566568851471
描述:Phenylpyropene C (S14-95) 是一种 JAK/STAT 通路抑制剂,可以抑制 IFN-γ 介导的报告基因表达 (IC50=5.4~10.8 μM)。Phenylpyropene C 也是酰基辅酶 A 的抑制剂,IC50 值为 16.0 μM。

镰孢菌素 A

Enniatin A CAS No.:2503-13-1 分子式:C36H63N3O9 分子量:681.900131464005
描述:Enniatin A 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin A 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 22 μM。

恩镰孢菌素 B

Enniatin B CAS No.:917-13-5 分子式:C33H57N3O9 分子量:639.820390462875
描述:Enniatin B 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 113 μM。Enniatins B 可降低 ERK (p44/p42) 活化。

恩镰孢菌素 B1

Enniatin B1 CAS No.:19914-20-6 分子式:C34H59N3O9 分子量:653.846970796585
描述:Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 73 μM。Enniatin B1 能透过血脑屏障。Enniatin B1 降低 ERK (p44/p42) 活化。Enniatin B1 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB激活。

帕替麦布硫酸盐

Pactimibe sulfate CAS No.:608510-47-0 分子式:C50H82N4O10S 分子量:931.271893978119
描述:Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。

白僵菌素

Beauvericin CAS No.:26048-05-5 分子式:C45H57N3O9 分子量:783.948793172836
描述:Beauvericin 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Beauvericin 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 3 μM。

帕替麦布

Pactimibe CAS No.:189198-30-9 分子式:C25H40N2O3 分子量:416.596707344055
描述:Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。

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