脂肪甘油三酯脂肪酶（ATGL）在从细胞甘油三酯储存中调动脂肪酸的过程中起限制作用。这种在脂肪分解中的核心作用标志着ATGL是有趣的药理学目标，因为脂肪酸代谢失调与血脂异常和代谢紊乱密切相关。在此，我们报告了一种ATGL的小分子抑制剂的开发和特性。阿格列汀对ATGL具有选择性，并能在体外和体内减少脂肪酸的动员。ATGL执行三酰甘油（TG）分解代谢的第一步，生成二酰甘油，随后被激素敏感脂肪酶（HSL）和单甘油脂酶（MGL）降解为甘油和脂肪酸（FA）。在体外试验和小鼠白色脂肪组织（WAT）的器官培养中，脂肪甘油三酯脂肪酶（ATGL）和荷尔蒙敏感脂肪酶（HSL）是促进三酰甘油（TG）分解的主要酶。