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ATM/ATR

ATM/ATR是磷脂酰肌醇3-激酶类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(PIKKs)家族的成员,被广泛认为是有丝分裂DNA损伤反应(DDR)的核心角色,分别对DNA双链断裂(DSBs)和单链DNA(ssDNA)做出反应。电离辐射对ATM的激活导致信号转导途径的激活,诱导细胞周期停滞在G1/S、S和G2/M。细胞周期停滞需要ATR,以应对DNA损伤剂,如紫外线辐射造成的大面积病变。激活后,ATM/ATR磷酸化许多目标,以稳定停滞的复制叉,修复受损的DNA,并抑制细胞周期的进展,以确保细胞的生存和保障基因组的完整性。ATM和ATR是激活细胞周期检查点的核心角色,并在复制细胞中作为防止基因组不稳定和肿瘤发生的积极屏障发挥作用。

ATM/ATR 亚型特异性产品

AZD0156

AZD0156 CAS No.:1821428-35-6 分子式:C26H31N5O3 分子量:461.56
描述:AZD0156 是一种有效的,选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂,IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80483-5mg源叶(MedMol)99%5mg9¥ 140.00
S80483-25mg源叶(MedMol)99%25mg6¥ 480.00
S80483-100mg源叶(MedMol)99%100mg有库存¥ 1120.00
S80483-10mg源叶(MedMol)99%10mg8¥ 200.00
S80483-200mg源叶(MedMol)99%200mg有库存¥ 1800.00
S80483-50mg源叶(MedMol)99%50mg3¥ 700.00
S80483-2mg源叶(MedMol)99%2mg10¥ 80.00
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VE-821

VE-821 CAS No.:1232410-49-9 分子式:C18H16N4O3S 分子量:368.409642219543
描述:VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂,Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80205-5mgMedMol99%5mg6¥ 73.00
S80205-10mgMedMol99%10mg6¥ 130.00
S80205-50mgMedMol99%50mg5¥ 380.00
S80205-100mgMedMol99%100mg5¥ 670.00
S80205-25mgMedMol99%25mg6¥ 202.00
S80205-2mgMedMol99%2mg5¥ 60.00
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CP-466722

CP-466722 CAS No.:1080622-86-1 分子式:C17H15N7O2 分子量:349.346701860428
描述:CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80075-25mg源叶(MedMol)98%25mg5¥ 480.00
S80075-5mg源叶(MedMol)98%5mg7¥ 140.00
S80075-10mg源叶(MedMol)98%10mg8¥ 240.00
S80075-50mg源叶(MedMol)98%50mg有库存¥ 680.00
S80075-2mg源叶(MedMol)98%2mg7¥ 80.00
S80075-1mg源叶(MedMol)98%1mg6¥ 60.00
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AZD1390

AZD1390 CAS No.:2089288-03-7 分子式:C27H32FN5O2 分子量:477.5737
描述:AZD1390 是一种有效的,高度选择性的,口服生物利用的,可渗透脑的 ATM 抑制剂,在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S87680-50mg源叶(MedMol)98%50mg1¥ 3310.00
S87680-1mg源叶(MedMol)98%1mg5¥ 300.00
S87680-5mg源叶(MedMol)98%5mg3¥ 500.00
S87680-10mg源叶(MedMol)98%10mg4¥ 980.00
S87680-25mg源叶(MedMol)98%25mg5¥ 1950.00
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Ceralasertib

Ceralasertib CAS No.:1352226-88-0 分子式:C20H24N6O2S 分子量:412.508562088013
描述:Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂,IC50 值为 1 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80292-5mg源叶(MedMol)99%5mg10¥ 480.00
S80292-25mg源叶(MedMol)99%25mg10¥ 750.00
S80292-100mg源叶(MedMol)99%100mg6¥ 1900.00
S80292-10mg源叶(MedMol)99%10mg9¥ 600.00
S80292-2mg源叶(MedMol)99%2mg8¥ 300.00
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KU-55933

KU-55933 CAS No.:587871-26-9 分子式:C21H17NO3S2 分子量:395.494582891464
描述:KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM;对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80816-5mg源叶(MedMol)99%5mg有库存¥ 258.40
S80816-10mgMedMol99%10mg3¥ 408.00
S80816-100mgMedMol99%100mg3¥ 1610.00
S80816-25mgMedMol99%25mg5¥ 670.00
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AZ31

AZ31 CAS No.:2088113-98-6 分子式:C24H28N4O3 分子量:420.504125595093
描述:AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂,对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM,对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂,可用于癌症的研究。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S88564-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 1000.00
S88564-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 1800.00
S88564-25mgMedMol98%25mg有库存¥ 3200.00
S88564-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 6000.00
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AZ32

AZ32 CAS No.:2288709-96-4 分子式:C20H16N4O 分子量:328.367243766785
描述:AZ32 是一种口服可利用的,可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂,IC50<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM,IC50 为 0.31 μM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S89158-10mgMedMol98%10mg7¥ 740.00
S89158-25mgMedMol98%25mg6¥ 1156.00
S89158-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 3400.00
S89158-5mg源叶(MedMol)98%5mg5¥ 578.00
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AZ20

AZ20 CAS No.:1233339-22-4 分子式:C21H24N4O3S 分子量:412.5053
描述:AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 5 nM;同时可抑制 mTOR 活性,IC50 值为 38 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S81255-5mgMedMol99%5mg4¥ 400.00
S81255-10mgMedMol99%10mg5¥ 700.00
S81255-25mgMedMol99%25mg5¥ 1400.00
S81255-100mgMedMol99%100mg2¥ 3800.00
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KU-60019

KU-60019 CAS No.:925701-46-8 分子式:C30H33N3O5S 分子量:547.665126562119
描述:KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂,IC50 为 6.3 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S87316-5mgMedMol99%5mg有库存¥ 660.00
S87316-10mgMedMol99%10mg有库存¥ 930.00
S87316-50mgMedMol99%50mg有库存¥ 3300.00
S87316-100mgMedMol99%100mg有库存¥ 6000.00
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AZD-7648

AZD-7648 CAS No.:2230820-11-6 分子式:C18H20N8O2 分子量:380.4038
描述:AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S88606-5mg源叶(MedMol)98%5mg5¥ 272.00
S88606-10mg源叶(MedMol)98%10mg8¥ 408.00
S88606-50mgMedMol98%50mg7¥ 1020.00
S88606-100mgMedMol98%100mg5¥ 1700.00
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ETP-46464

ETP-46464 CAS No.:1345675-02-6 分子式:C30H22N4O2 分子量:470.521286487579
描述:ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂,IC50 分别为 0.6 和 14 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80289-10mgMedMol99%10mg10¥ 910.00
S80289-50mgMedMol99%50mg2¥ 2900.00
S80289-5mgMedMol99%5mg9¥ 570.00
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Mirin

Mirin CAS No.:299953-00-7 分子式:C10H8N2O2S 分子量:220.247720718384
描述:Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM),并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。

CGK733

CGK733 CAS No.:905973-89-9 分子式:C23H18Cl3FN4O3S 分子量:555.836424350739
描述:CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。

ATR-IN-17

ATR-IN-17 CAS No.:2761194-15-2 分子式:C22H28N6O2S 分子量:440.561722755432
描述:ATR-IN-17 (化合物 88) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-17 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性,IC50 为 1 nM。

ATR-IN-7

ATR-IN-7 CAS No.:2741917-74-6 分子式:C21H22FN7O 分子量:407.444086551666
描述:ATR-IN-7 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶,是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-7 具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2021238999A1,化合物 1)。

Tuvusertib

Tuvusertib CAS No.:1613200-51-3 分子式:C16H12F2N8O 分子量:370.316287994385
描述:Tuvusertib (ATR inhibitor 1) 是一种 ATR 抑制剂,Ki 值低于 1 μΜ,详细信息请参考专利 WO2015187451A1,化合物 I-l。

ATM Inhibitor-1

ATM Inhibitor-1 CAS No.:2135639-94-8 分子式:C27H36N6O3 分子量:492.613145828247
描述:ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM,对 mTOR (IC50,21 μM),DNAPK (IC50,2.8 μM),PI3Kα (IC50,3.8 μM),PI3Kβ (IC50,10.3 μM),PI3Kγ (IC50,3 μM) 和 PI3Kδ (IC50,0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。

ATR-IN-13

ATR-IN-13 CAS No.:2758113-84-5 分子式:C24H24FN9O 分子量:473.505466461182
描述:ATR-IN-13 (化合物 A9) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂,其 IC50 值为 2 nM。ATR-IN-13 可用于 ATR 激酶介导的疾病研究,如增生性疾病和癌症。

(S)-Ceralasertib

(S)-Ceralasertib CAS No.:1352226-87-9 分子式:C20H24N6O2S 分子量:412.5086
描述:(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取,化合物 II,IC50 为 2.578 nM。 (S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂,具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。 (S)-Ceralasertib 水溶性改善,并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。
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