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ATP Citrate Lyase (ATP-柠檬酸裂解酶)

ATP-柠檬酸裂解酶(ACLY)是一种中心代谢酶,催化柠檬酸和辅酶A(CoA)的ATP依赖性转化为草酰乙酸和乙酰CoA。乙酰-CoA产品对于脂肪酸的代谢、胆固醇的生物合成以及蛋白质的乙酰化和预酰化至关重要。乙酰CoA也是修改蛋白质的乙酰化反应所必需的,如组蛋白乙酰化。ACLY在几种类型的癌症中被上调或激活,已知其抑制可在体外和体内诱发癌细胞的增殖停滞。ACLY通过催化在有ATP和CoA的情况下由糖酵解产生的柠檬酸形成乙酰CoA和草酰乙酸,将葡萄糖和脂质代谢联系起来。ACLY在许多永生细胞和肿瘤中异常表达,如乳腺癌、肝癌、结肠癌、肺癌和前列腺癌,并与肿瘤分期和分化呈反向关系,是一种负面的预后标志物。ACLY是长链脂肪酸合成的上游酶,提供乙酰-CoA作为脂肪酸合成的重要组成部分。因此,ACLY是细胞脂肪生成的一个关键酶,也是癌症治疗的有效靶点。

Bempedoic acid

Bempedoic acid CAS No.:738606-46-7 分子式:C19H36O5 分子量:344.48614692688
描述:Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase;ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。
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NDI-091143

NDI-091143 CAS No.:2375840-87-0 分子式:C20H14ClF2NO5S 分子量:453.8437
描述:NDI-091143 是一种有效的高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂,IC50 为 2.1 nM (ADP-Glo分析),Ki 为 7.0 nM,Kd 为 2.2 nM。NDI-091143 通过稳定柠檬酸盐域中的大构象变化来间接抑制柠檬酸的结合和识别,从而抑制了 ACLY 催化变构反应。
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BMS-303141

BMS-303141 CAS No.:943962-47-8 分子式:C19H15Cl2NO4S 分子量:424.297702074051
描述:BMS-303141是高效性和可渗透细胞的 ACL 抑制剂,IC50值为0.13 μM。
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(-)-羟基柠檬酸

(-)-Hydroxycitric acid CAS No.:27750-10-3 分子式:C6H8O8 分子量:208.122922897339
描述:(-)-Hydroxycitric acid (Garcinia acid) 是 Garcinia cambogia 果皮中的主要酸。(-)-Hydroxycitric acid 是一种有效的竞争性 ATP 柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid 可抑制脂肪酸的合成,脂肪生成,食物摄入,并促进体重减轻。

MEDICA16

MEDICA16 CAS No.:87272-20-6 分子式:C20H38O4 分子量:342.513327121735
描述:MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂,能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量,这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂,也是 GPR120 的选择性部分激动剂。

Bempedoic acid-d4

Bempedoic acid-d4 CAS No.:2408131-70-2 分子式:C19H36O5 分子量:348.51
描述:Bempedoic acid-d4 是Bempedoic acid 的氘代标记物。Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase;ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。

SB 204990

SB 204990 CAS No.:154566-12-8 分子式:C18H22Cl2O5 分子量:389.270284175873
描述:SB 204990是ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 的有效特异性抑制剂。

柠檬酸三锂盐四水合物

Lithium citrate tetrahydrate CAS No.:6080-58-6 分子式:C6H13Li3O11 分子量:281.983823537827
描述:Lithium citrate (Litarex) tetrahydrate 是藤黄果的主要活性成分。Lithium citrate tetrahydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ,并具有减肥效果。Lithium citrate tetrahydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤作用。

糠酸

2-Furoic acid CAS No.:88-14-2 分子式:C5H4O3 分子量:112.083461761475
描述:2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物,经糠醛氧化得到。在大鼠试验中,2-Furoic acid 具有抗血脂作用,能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。

三水合钾柠檬酸

Hydroxycitric acid tripotassium hydrate CAS No.:6100-05-6 分子式:C6H7K3O8 分子量:324.409885644913
描述:Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是藤黄果的主要活性成分。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ,并具有减肥效果。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤作用。

(-)-Hydroxycitric acid lactone

(-)-Hydroxycitric acid lactone CAS No.:27750-13-6 分子式:C6H6O7 分子量:190.107642650604
描述:(-)-Hydroxycitric acid lactone (Garcinia lactone) 是一种减肥药,也是一种很受欢迎的减肥食品补充剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 是一种有效的 ATP-柠檬酸裂解酶 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 催化柠檬酸盐线粒体外裂解为草酰乙酸和乙酰辅酶 A,限制了脂肪酸合成所需乙酰辅酶 A 单位的可用性。

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