960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ PKCη

Sotrastaurin

Sotrastaurin CAS No.:425637-18-9 分子式:C25H22N6O2 分子量:438.481184482574
描述:Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于 PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和 PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。
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S80713-25mg源叶(MedMol)99%25mg6¥ 440.00
S80713-10mg源叶(MedMol)99%10mg4¥ 220.00
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米哚妥林

Midostaurin CAS No.:120685-11-2 分子式:C35H30N4O4 分子量:570.637108325958
描述:Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
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S80167-5mg源叶(MedMol)98%5mg2¥ 240.00
S80167-10mgMedMol98%10mg10¥ 400.00
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鲁伯斯塔盐酸盐

Ruboxistaurin hydrochloride CAS No.:169939-93-9 分子式:C28H29ClN4O3 分子量:505.007865667343
描述:Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性,选择性 PKC beta 抑制剂(Ki=2 nM),Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I,其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
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S81392-10mg源叶(MedMol)98%10mg9¥ 620.00
S81392-5mg源叶(MedMol)98%5mg6¥ 450.00
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Afuresertib

Afuresertib CAS No.:1047644-62-1 分子式:C18H17Cl2FN4OS 分子量:427.3232
描述:Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
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S81192-5mgMedMol98%5mg10¥ 600.00
S81192-10mgMedMol98%10mg9¥ 1020.00
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Afuresertib hydrochloride

Afuresertib hydrochloride CAS No.:1047645-82-8 分子式:C18H18Cl3FN4OS 分子量:463.784122943878
描述:Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
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S81822-5mgMedMol96%5mg有库存¥ 930.00
S81822-10mgMedMol96%10mg有库存¥ 1400.00
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Rottlerin

Rottlerin CAS No.:82-08-6 分子式:C30H28O8 分子量:516.538529396057
描述:Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中的到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。
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S89635-10mg源叶(MedMol)98%10mg1¥ 720.00
S89635-25mgMedMol98%25mg5¥ 1520.00
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Ruboxistaurin

Ruboxistaurin CAS No.:169939-94-0 分子式:C28H28N4O3 分子量:468.546926498413
描述:Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性,选择性 PKC beta 抑制剂(Ki=2 nM),Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I,其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
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S88055-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 800
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Hu7691

Hu7691 CAS No.:2360523-76-6 分子式:C22H22ClF3N4O 分子量:450.9
描述:Hu7691 是一种具有口服活性的,选择性 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。

PS315

PS315 CAS No.:1221964-50-6 分子式:C23H19ClO2 分子量:362.848765611649
描述:PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性 PKC 抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50=10 μM) 和 PKCη (IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。

Hu7691 free base

Hu7691 free base CAS No.:2241232-43-7 分子式:C22H21F3N4O 分子量:414.4
描述:Hu7691 free base 是一种具有口服活性的,选择性 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。

Balanol

Balanol CAS No.:63590-19-2 分子式:C28H26N2O10 分子量:550.513448238373
描述:Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂,抑制人类 PKC 同工酶 α, β-I, β-II, γ, δ, ε, η (IC50= 4-9 nM) 和 ζ (IC50=150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。

Ruboxistaurin mesylate

Ruboxistaurin mesylate CAS No.:192050-59-2 分子式:C29H32N4O6S 分子量:564.652585983276
描述:Ruboxistaurin (LY333531) mesylate 是一种具有口服活性、选择性和 ATP 竞争性的 PKCβ 抑制剂,对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。Ruboxistaurin mesylate 可用于眼疾、心力衰竭和糖尿病的研究。

PF-4950834

PF-4950834 CAS No.:1256264-62-6 分子式:C21H19N3O2 分子量:345.394464731216
描述:PF-4950834 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、ATP竞争性的 rho kinase 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 8.35 nM 和 33.12 nM。PF-4950834 抑制中性粒细胞迁移。

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