960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ PPARα

CUDA

CUDA CAS No.:479413-68-8 分子式:C19H36N2O3 分子量:340.500745773315
描述:CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。
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吡格列酮

Pioglitazone CAS No.:111025-46-8 分子式:C19H20N2O3S 分子量:356.438703536987
描述:Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
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吉非罗齐

Gemfibrozil CAS No.:25812-30-0 分子式:C15H22O3 分子量:250.3334
描述:Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂剂;Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。

芒果苷元

Norathyriol CAS No.:3542-72-1 分子式:C13H8O6 分子量:260.199024200439
描述:Norathyriol (Mangiferitin) 是芒果苷的天然代谢物。 Norathyriol 以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ),IC50 为 3.12 μM。Norathyriol 还抑制 PPARα、PPARβ 和 PPARγ,IC50 分别为 92.8 µM、102.4 µM 和 153.5 µM。具有抗氧化、抗癌、抗菌、抗炎、抗菌活性。

非诺贝特

Fenofibrate CAS No.:49562-28-9 分子式:C20H21ClO4 分子量:360.831345319748
描述:Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。

非诺贝特酸

Fenofibric acid CAS No.:42017-89-0 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.751604318619
描述:Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。

淫羊藿甙

Icariin CAS No.:489-32-7 分子式:C33H40O15 分子量:676.6617
描述:Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性,IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

吡格列酮钾盐; 酮基匹格列酮钾盐

Pioglitazone potassium CAS No.:1266523-09-4 分子式:C19H21KN2O3S 分子量:396.544944524765
描述:Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。

Pioglitazone hydrochloride

Pioglitazone hydrochloride CAS No.:112529-15-4 分子式:C19H21ClN2O3S 分子量:392.899642705917
描述:Pioglitazone 是一种有效,选择性的 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。

Ertiprotafib

Ertiprotafib CAS No.:251303-04-5 分子式:C31H27BrO3S 分子量:559.513286828995
描述:Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。

麦冬皂苷D

Ophiopogonin D CAS No.:945619-74-9 分子式:C44H70O16 分子量:855.01701593399
描述:Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。

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