960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ PPARγ

曲格列酮

Troglitazone CAS No.:97322-87-7 分子式:C24H27NO5S 分子量:441.539885759354
描述:Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。
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SR 16832

SR 16832 CAS No.:2088135-12-8 分子式:C17H12ClN3O4 分子量:357.747882843018
描述:SR 16832 是一种双位点共价的 PPARγ 抑制剂,作用于正构和变构位点。
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阿地米屈

Adelmidrol CAS No.:1675-66-7 分子式:C13H26N2O4 分子量:274.356544017792
描述:Adelmidrol 发挥重要的抗炎作用,部分依赖于 PPARγ。Adelmidrol 降低 NF-κB 易位,和 COX-2 表达。
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吡格列酮

Pioglitazone CAS No.:111025-46-8 分子式:C19H20N2O3S 分子量:356.438703536987
描述:Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
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4--O-甲基和厚朴酚

4-O-Methyl honokiol CAS No.:68592-15-4 分子式:C19H20O2 分子量:280.360905647278
描述:4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物,为 PPARγ 的激动剂,可抑制 NF-κB 的活性,用于癌症,炎症等研究。

扁蓄苷; 蓄苷

Avicularin CAS No.:572-30-5 分子式:C20H18O11 分子量:434.3503
描述:Avicularin 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Avicularin 抑制 NF-κB (p65) , COX-2 和 PPAR-γ 的活性。Avicularin 具有抗炎、抗感染、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。

盐酸罗格列酮

Rosiglitazone hydrochloride CAS No.:302543-62-0 分子式:C18H20ClN3O3S 分子量:393.88770198822
描述:Rosiglitazone (BRL 49653) hydrochloride 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone hydrochloride 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone hydrochloride 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。

RG-12525

RG-12525 CAS No.:120128-20-3 分子式:C25H21N5O2 分子量:423.466544866562
描述:RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4,LTD4 和 LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM;RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4 的抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。

虾青素

Astaxanthin CAS No.:472-61-7 分子式:C40H52O4 分子量:596.838492393494
描述:Astaxanthin,红色膳食类胡萝卜素,是一种口服有效的强效抗氧化剂。Astaxanthin 可抑制 NF-κB,能在蛋白质水平下调高血糖中的 VEGF。Astaxanthin 通过激活 PPARγ 并减少 STAT3 和相关通路蛋白的表达,发挥抗癌细胞增殖、增加凋亡以及削弱迁移和侵袭的活性。Astaxanthin 还具有神经保护和抗炎活性可用于癌症,糖尿病视网膜病变,心血管疾病等研究以及动物饲料的着色。

光甘草定

Glabridin CAS No.:59870-68-7 分子式:C20H20O4 分子量:324.370406150818
描述:Glabridin 是从 Glycyrrhiza uralensis 中分到的异黄烷类,能够结合并激活 PPARγ,EC50 值为 6115 nM。Glabridin 具有抗氧化、抗菌、抗肾炎、抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松、保护心血管、保护神经、清除自由基等作用。

人参皂苷 Rh1

Ginsenoside Rh1 CAS No.:63223-86-9 分子式:C36H62O9 分子量:638.872092723846
描述:Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ,TNF-α,IL-6 和 IL-1β 的表达。

Oroxin A

Oroxin A CAS No.:57396-78-8 分子式:C21H20O10 分子量:432.377507209778
描述:Oroxin A 是 Oroxylum indicum(L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。

芒果苷元

Norathyriol CAS No.:3542-72-1 分子式:C13H8O6 分子量:260.199024200439
描述:Norathyriol (Mangiferitin) 是芒果苷的天然代谢物。 Norathyriol 以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ),IC50 为 3.12 μM。Norathyriol 还抑制 PPARα、PPARβ 和 PPARγ,IC50 分别为 92.8 µM、102.4 µM 和 153.5 µM。具有抗氧化、抗癌、抗菌、抗炎、抗菌活性。

罗格列酮

Rosiglitazone CAS No.:122320-73-4 分子式:C18H19N3O3S 分子量:357.42676281929
描述:Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。

GSK1820795A

GSK1820795A CAS No.:2650253-86-2 分子式:C35H34N8 分子量:566.698066234589
描述:GSK1820795A 作为替米沙坦类似物是 hGPR132a 的选择性拮抗剂。GSK1820795A阻断了 N-acylamides 对表达 hGPR132a 的酵母细胞的活化。GSK1820795A也是血管紧张素 II 拮抗剂和部分 PPARγ 激动剂 (compound 38) 。

Mifobate

Mifobate CAS No.:76541-72-5 分子式:C11H17ClO7P2 分子量:358.6490046978
描述:Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。

SR1664

SR1664 CAS No.:1338259-05-4 分子式:C33H29N3O5 分子量:547.600468397141
描述:SR1664是一种 PPARγ 拮抗剂。SR1664能结合 PPARγ,并有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化 (IC50=80 nM; Ki= 28.67 nM)。

仙鹤草酚 B

Agrimol B CAS No.:55576-66-4 分子式:C37H46O12 分子量:682.7540
描述:Agrimol B 是一种多酚,是一种口服有效的 SIRT1 激活剂。Agrimol B 具有抗成脂 (anti-adipogenic) 和抗肿瘤 (anticancer) 活性。Agrimol B 对植物病原菌具有抗菌 (antibacterial) 活性。Agrimol B 通过降低 PPARγ、C/EBPα、FAS、UCP-1 和 apoE 表达,显著抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化。Agrimol B 对癌细胞的作用可能源于其对 c-MYC、SKP2 和 p27 的作用。

非诺贝特酸

Fenofibric acid CAS No.:42017-89-0 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.751604318619
描述:Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。

吡格列酮钾盐; 酮基匹格列酮钾盐

Pioglitazone potassium CAS No.:1266523-09-4 分子式:C19H21KN2O3S 分子量:396.544944524765
描述:Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
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