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AAK1

适应者相关激酶1(AAK1),也被称为AP2-相关激酶1,是一个104 kDa的丝氨酸/苏氨酸激酶。AAK1在细胞内的膜和细胞质中表达。它是一个关键的内细胞激酶,已知它有两个生理底物。AAK1与Numb蛋白102位的苏氨酸残基结合并使其磷酸化。AAK1介导的磷酸化已被证明对Numb的内吞活性很重要。AAK1也是适应蛋白2(AP2)复合物的相互作用伙伴,AAK1将AP-2招募到质膜上。AAK1对AP2(AP2M1)µ-亚基中的苏氨酸残基的磷酸化增加了其对某些膜受体的特定酪氨酸或二亮氨酸排序信号的结合亲和力。它增强了货物招募、囊泡组装和有效的内化。AAK1还牵涉到各种信号通路的调节,如Notch通路。研究表明,AAK1直接与配体激活的Notch相互作用,但不与无活性的全长受体相互作用。

LP-935509

LP-935509 CAS No.:1454555-29-3 分子式:C20H24N6O3 分子量:396.442963600159
描述:LP-935509 是一种口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的和可透过血脑屏障的一种接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,其 IC50 为 3.3 nM,Ki 为 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和 GAK 的中度抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 具有镇痛活性。LP-935509 可用于神经性疼痛和 SARS-CoV-2 的研究。

BMT-090605 hydrochloride

BMT-090605 hydrochloride CAS No.:2231664-45-0 分子式:C21H25ClN4O2 分子量:400.901803731918
描述:BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK,IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。

SGC-AAK1-1N

SGC-AAK1-1N CAS No.:2242913-80-8 分子式:C20H22N4O3S 分子量:398.478682994843
描述:SGC-AAK1-1N 是一种有效且选择性的 AAK1 (AP2 相关激酶 1) 抑制剂,其 IC50 值为 1.8 μM。

BMT-090605

BMT-090605 CAS No.:1551403-51-0 分子式:C21H24N4O2 分子量:364.440864562988
描述:BMT-090605 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 显示抗伤害活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK,IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 可用于神经性疼痛的研究。

GSK-3β inhibitor 13

GSK-3β inhibitor 13 CAS No.:2227316-74-5 分子式:C23H22N6O2 分子量:414.459784030914
描述:GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α,IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50=58 nM),而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。

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