960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ CDK8

BI-1347

BI-1347 CAS No.:2163056-91-3 分子式:C22H20N4O 分子量:356.420404434204
描述:BI-1347 是一种具有口服活性的、选择性和强效的 CDK8 抑制剂 (IC50=1.1 nM),且具有抗肿瘤活性。
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THZ2

THZ2 CAS No.:1604810-84-5 分子式:C31H28ClN7O2 分子量:566.0527
描述:THZ2 是有效,选择性的 CDK7 抑制剂,IC50 值为 13.9 nM。
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MSC2530818

MSC2530818 CAS No.:1883423-59-3 分子式:C18H17ClN4O 分子量:340.8068
描述:MSC2530818是有效,选择性,有口服活性的 CDK8 抑制剂,抑制 CDK8 的IC50值为2.6 nM。
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CCT-251921

CCT-251921 CAS No.:1607837-31-9 分子式:C21H23ClN6O 分子量:410.8999
描述:CCT-251921是有效,选择性,有口服活性的CDK8抑制剂;IC50值为2.3 nM。
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LY2857785

LY2857785 CAS No.:1619903-54-6 分子式:C26H36N6O 分子量:448.60
描述:LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9,CDK8 和 CDK7 抑制剂,IC50 分别为 11 nM,16 nM 和 246 nM。
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Senexin A

Senexin A CAS No.:1366002-50-7 分子式:C17H14N4 分子量:274.31986284256
描述:Senexin A是CDK8的抑制剂,IC50值为280 nM。
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CDK8/19-IN-1

CDK8/19-IN-1 CAS No.:1818427-07-4 分子式:C19H18N4O4S2 分子量:430.500621318817
描述:CDK8/19-IN-1 是一种有效的,选择性的,可口服的 CDK8/19 双重抑制剂,对 CDK8,CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM,0.99 nM 和 270 nM。

CDK8-IN-1

CDK8-IN-1 CAS No.:1629633-48-2 分子式:C11H8F3N3O 分子量:255.195932388306
描述:CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。

JH-XVI-178

JH-XVI-178 CAS No.:2648453-53-4 分子式:C22H22ClN7O 分子量:435.909382343292
描述:JH-XVI-178 是一种高效、选择性的CDK8/19抑制剂,具有低清除率和中等口服药代动力学特性。

BRD6989

BRD6989 CAS No.:642008-81-9 分子式:C16H16N4 分子量:264.325042724609
描述:BRD6989 是天然产物皮质抑素 A (dCA) 的类似物,可抑制 CDK8 并上调 IL-10。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物,IC50 为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。

CDK8-IN-12

CDK8-IN-12 CAS No.:2613307-67-6 分子式:C21H20ClN3O2 分子量:381.86
描述:CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。

Senexin C

Senexin C CAS No.:2375554-02-0 分子式:C28H27N5O 分子量:449.546885728836
描述:Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。

AS2863619 free base

AS2863619 free base CAS No.:2241300-50-3 分子式:C16H12N8O 分子量:332.319480895996
描述:AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。

JH-XI-10-02

JH-XI-10-02 CAS No.:2209085-22-1 分子式:C53H69N5O9 分子量:920.1430747509
描述:JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。

汉黄芩素

Wogonin CAS No.:632-85-9 分子式:C16H12O5 分子量:284.263484954834
描述:Wogonin 是一种天然黄酮类物质,能够抑制 CDK8 和 Wnt 的活性,具有抗炎、抗肿瘤等功效。

AS2863619

AS2863619 CAS No.:2241300-51-4 分子式:C16H14Cl2N8O 分子量:405.2414
描述:AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。

SEL120-34A HCl

SEL120-34A HCl CAS No.:1609452-30-3 分子式:C15H19Br2ClN4 分子量:450.599160432816
描述:SEL120-34A HCl 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。

CDK8-IN-6

CDK8-IN-6 CAS No.:2415156-27-1 分子式:C26H37ClN2 分子量:413.038386106491
描述:CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。

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