960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ CDK13

THZ1

THZ1 CAS No.:1604810-83-4 分子式:C31H28ClN7O2 分子量:566.052724838257
描述:THZ1 是有效,选择性的共价 CDK7 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13,并下调 MYC 表达。
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THZ531

THZ531 CAS No.:1702809-17-3 分子式:C30H32ClN7O2 分子量:558.0738
描述:THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂,IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
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SR-4835

SR-4835 CAS No.:2387704-62-1 分子式:C21H20Cl2N10O 分子量:499.3559
描述:SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM;CDK13:Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
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CDK6/PIM1-IN-1

CDK6/PIM1-IN-1 CAS No.:2677026-14-9 分子式:C25H28FN9 分子量:473.548526763916
描述:CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。

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