乳腺癌抗性蛋白（BCRP/ABCG2/MXR/ABCP）是一种ATP依赖性外流转运体，属于存在于细胞膜上的大型ATP结合盒（ABC）转运体家族，它被归入这些转运体的G亚家族。BCRP在各种正常细胞中表达，并作为一种异生物外流转运体发挥作用。BCRP经常与癌症化疗抗性有关。BCRP对一系列抗肿瘤药物如米托蒽醌、多柔比星、SN-38和拓扑替康产生多药耐药性（MDR），并经常限制化疗的疗效。BCRP在生理上的功能是作为生物体自我防御机制的一部分。它加强了有毒的异生物物质和有害物质在肠道和胆道的消除，以及通过血脑、胎盘和可能的血睾屏障的消除。BCRP能识别和转运许多抗癌药物，包括传统的化疗药物和在临床上相对较新的定向小治疗分子。因此，BCRP在癌细胞中的表达通过抗癌药物的主动外流直接导致MDR。因为BCRP也是已知的干细胞标志物，它在癌细胞中的表达可能是一种代谢和信号通路的表现，它赋予了抗药性、自我更新（干性）和侵袭性（侵略性）的多种机制，从而使预后不佳。因此，阻断BCRP介导的主动外流可能为癌症提供治疗益处。