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Beta-secretase(β-分泌酶)

β-分泌酶(BACE)是一种跨膜天冬氨酸蛋白酶,负责裂解淀粉样前体蛋白(APP),生成可溶性外域sAPPbeta和其C端片段CTFbeta。BACE是阿尔茨海默病(AD)治疗的一个主要目标。该酶有两种形式:BACE1和BACE2。淀粉样β蛋白(Aβ)的沉积形成神经元斑块是阿尔茨海默病(AD)的特征性神经病理学。Aβ是由APP通过β-和γ-分泌酶裂解产生的。BACE1是β分泌酶,对它的抑制会引起严重的副作用,而它的同源物BACE2通常通过在Aβ结构域内的θ位点(Phe20)裂解APP/Aβ来抑制Aβ。

LX2343

LX2343 CAS No.:333745-53-2 分子式:C22H19ClN2O6S 分子量:474.91
描述:LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。
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AZD3839 free base

AZD3839 free base CAS No.:1227163-84-9 分子式:C24H16F3N5 分子量:431.41
描述:AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
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醋酸艾司利卡西平; 艾司利卡西平醋酸盐

Eslicarbazepine acetate CAS No.:236395-14-5 分子式:C17H16N2O3 分子量:296.320544242859
描述:Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫活性分子,也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
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维罗司他

Verubecestat CAS No.:1286770-55-5 分子式:C17H17F2N5O3S 分子量:409.410388708115
描述:Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的,高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂,Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40,并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
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Lanabecestat

Lanabecestat CAS No.:1383982-64-6 分子式:C26H28N4O 分子量:412.526725769043
描述:Lanabecestat (AZD3293) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂,Ki 值为 0.4 nM。Lanabecestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
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表小檗碱氯化物

Epiberberine chloride CAS No.:889665-86-5 分子式:C20H18ClNO4 分子量:371.814224720001
描述:Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
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BACE1-IN-2

BACE1-IN-2 CAS No.:1352416-78-4 分子式:C19H15F4N5O2 分子量:421.34831738472
描述:BACE1-IN-2 是一种选择性的 BACE1 抑制剂,IC50 为 22 nM。

LY2886721

LY2886721 CAS No.:1262036-50-9 分子式:C18H16F2N4O2S 分子量:390.407049179077
描述:LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。

Kushenol C

Kushenol C CAS No.:99119-73-0 分子式:C25H26O7 分子量:438.469748020172
描述:Kushenol C 是从苦参根中分离出来的,具有抗炎和抗氧化的作用。Kushenol C 抑制 BACE1 的 IC50 值为 5.45 µM。

LY2811376

LY2811376 CAS No.:1194044-20-6 分子式:C15H14F2N4S 分子量:320.360268115997
描述:LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂,IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。

OM99-2

OM99-2 CAS No.:314266-76-7 分子式:C41H64N8O14 分子量:892.992071151733
描述:OM99-2,一种八残基拟肽,人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂,其 Ki 值为 9.58 nM。OM99-2 显著促进了 BACE1 抑制剂的开发,具有研究阿尔茨海默症的潜力。

Aloenin

Aloenin CAS No.:38412-46-3 分子式:C19H22O10 分子量:410.371986865997
描述:Aloenin (Aloenin A) 是一种天然产物,具有有效的清除过氧自由基的活性,对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。

BACE-1 inhibitor 2

BACE-1 inhibitor 2 CAS No.:2563970-92-1 分子式:C21H21F4N5O3 分子量:467.42
描述:BACE-1 inhibitor 2 是一种有效的,可透过血脑屏障的 BACE-1 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。

AM-6494

AM-6494 CAS No.:1874232-80-0 分子式:C22H21F2N5O3S 分子量:473.495650053024
描述:AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50=0.4 nM),体内选择性高于 BACE2 (IC50=18.6 nM)。

NB-360

NB-360 CAS No.:1262857-73-7 分子式:C21H19F4N5O2 分子量:449.4015
描述:NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。

金黄紫堇碱

Scoulerine CAS No.:6451-73-6 分子式:C19H21NO4 分子量:327.374345541
描述:Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。

芦荟新苷 D

Aloeresin D CAS No.:105317-67-7 分子式:C29H32O11 分子量:556.557789802551
描述:Aloeresin D 是从芦荟中分离得到的色原酮苷,可抑制 β-分泌酶 (BACE1) 活性,IC50 值为 39 μM。

BACE1-IN-1

BACE1-IN-1 CAS No.:1310347-50-2 分子式:C18H14F3N5O2 分子量:389.331273555756
描述:BACE1-IN-1 是一种有效且具高度脑渗透性的 BACE1 抑制剂,对人 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 32 和 47 nM。

β-Secretase Inhibitor II

β-Secretase Inhibitor II CAS No.:263563-09-3 分子式:C25H39N3O5 分子量:461.594267129898
描述:β-Secretase Inhibitor II 是一种 β-Secretase 抑制剂。β-Secretase Inhibitor II 是一种简单的三肽醛 (对 Aβ 和 Aβ1–42 的 IC50 值分别为 700 nM 和 2.5 μM)。β-Secretase Inhibitor II 可用于阿尔茨海默病的研究。

槐苦参醇

Sophoflavescenol CAS No.:216450-65-6 分子式:C21H20O6 分子量:368.3799
描述:Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制 PDE5 的活性,IC50 值为 0.013 μM;同时抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50 值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
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