960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ CB1

Nimacimab

Nimacimab CAS No.:2098636-09-8
描述:Nimacimab (RYI-018) 是一种靶向 CB1 受体 的负变构调节单克隆抗体。Nimacimab 可用于代谢性疾病研究。

Leelamine

Leelamine CAS No.:1446-61-3 分子式:C20H31N 分子量:285.466845750809
描述:Leelamine 是**素受体 CB1 和 CB2 的弱激动剂。Leelamine 也可以抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK)。Leelamine 具有抗肿瘤活性。

CB2R/FAAH modulator-3

CB2R/FAAH modulator-3 CAS No.:2876918-67-9 分子式:C22H31NO2 分子量:341.487046480179
描述:CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶向调节剂,可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-3 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM,作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。

CB2R/FAAH modulator-2

CB2R/FAAH modulator-2 CAS No.:2876918-68-0 分子式:C24H33NO2 分子量:367.524327039719
描述:CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶向调节剂,可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-2 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM,作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。

CB1R Allosteric modulator 3

CB1R Allosteric modulator 3 CAS No.:2633686-36-7 分子式:C22H17ClN2O2 分子量:376.835584402084
描述:CB1R Allosteric modulator 3 是 CB1R 正变构调制器。CB1R Allosteric modulator 3 对 cAMP 和 β-Arrestin 具有较强的抑制作用,其 EC50 值分别为 0.018 μM 和 1.241 μM。

Pregnenolone monosulfate

Pregnenolone monosulfate CAS No.:1247-64-9 分子式:C21H32O5S 分子量:396.54078578949
描述:Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate 是**素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢**酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate 可以保护大脑免受**中毒。Pregnenolone monosulfate 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。

CB2R/FAAH modulator-1

CB2R/FAAH modulator-1 CAS No.:928892-60-8 分子式:C24H27NO2 分子量:361.48
描述:CB2R/FAAH modulator-1 是一种**素 2 型受体 (CB2R) 完全激动剂,对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。CB2R/FAAH modulator-1 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 为 4 μM。CB2R/FAAH modulator-1 减少促炎并增加抗炎细胞因子的产生。

ANEB-001

ANEB-001 CAS No.:791848-71-0 分子式:C22H24ClF3N2O2 分子量:440.886375427246
描述:ANEB-001 是一种具有口服活性的 CB1 抑制剂,可用于研究急性**素中毒。

利莫那班

Rimonabant CAS No.:168273-06-1 分子式:C22H21Cl3N4O 分子量:463.787341833115
描述:Rimonabant (SR141716) 是中心**素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。

孕烯醇酮

Pregnenolone CAS No.:145-13-1 分子式:C21H32O2 分子量:316.477586746216
描述:Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是**素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢**酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受**中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。

花生四烯酸乙醇胺

Anandamide CAS No.:94421-68-8 分子式:C22H37NO2 分子量:347.534686803818
描述:Anandamide 是一种内源性**素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的**素受体 (CB1 和 CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体,如 PPARS、TRPV1 和 GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。

MRL-650

MRL-650 CAS No.:852315-00-5 分子式:C25H18Cl3N3O3 分子量:514.79
描述:MRL-650 (CB1 inverse agonist 1) 是一种高效的,具有口服活性的,特异性 CB1 受体的反向激动剂,对 CB1 和 CB2 受体的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。具有抑制食欲作用。

Pregnenolone monosulfate sodium

Pregnenolone monosulfate sodium CAS No.:1852-38-6 分子式:C21H31NaO5S 分子量:418.522616624832
描述:Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是**素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢**酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium 可以保护大脑免受**毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。

脱氢松香胺盐酸盐

Leelamine hydrochloride CAS No.:16496-99-4 分子式:C20H32ClN 分子量:321.927784919739
描述:Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种**素 1 型 (CB1) 激动剂,也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。

盐酸利莫那班

Rimonabant Hydrochloride CAS No.:158681-13-1 分子式:C22H22Cl4N4O 分子量:500.248281002045
描述:Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心**素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。

CB1-IN-2

CB1-IN-2 CAS No.:2527805-39-4 分子式:C17H19Cl2N5O 分子量:380.271661043167
描述:CB1-IN-2 (Compound 4g) 是一种选择性的 CB1 抑制剂,IC50 为 0.644 μM。CB1-IN-2 能透过血脑屏障,可能引起与 Rimonabant 类似的中枢神经系统副作用。

甲氧醉椒素

Yangonin CAS No.:500-62-9 分子式:C15H14O4 分子量:258.2693
描述:Yangonin 对人重组**素 CB1 受体具有高的亲和力,IC50 和 Ki 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。

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