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BMX Kinase

Bmx是一种非受体酪氨酸激酶,属于Tec激酶家族。该蛋白含有一个PH样结构域,通过与磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸酯(PIP3)结合来介导膜靶向,还有一个SH2结构域,与酪氨酸磷酸化的蛋白结合,在信号转导中发挥作用。该蛋白与几个信号转导途径包括Stat途径有关,并调节几种类型的癌细胞的分化和致瘤性。Bmx的特点是有一个N端pleckstrin同源结构域,已被证明是磷脂酰肌醇3-激酶的下游效应器。P21激活的激酶1(Pak1)是另一个特征明显的磷脂酰肌醇3-激酶的效应器,已被牵涉到乳腺癌细胞的进展中。

Poseltinib

Poseltinib CAS No.:1353552-97-2 分子式:C26H26N6O3 分子量:470.5230
描述:Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。
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BMX-IN-1

BMX-IN-1 CAS No.:1431525-23-3 分子式:C29H24N4O4S 分子量:524.590265274048
描述:BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂,靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496,IC50 为 8 nM,还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK),具有 IC50 值为 10.4 nM,但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
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CHMFL-BMX-078

CHMFL-BMX-078 CAS No.:1808288-51-8 分子式:C33H35N7O6 分子量:625.6743
描述:CHMFL-BMX-078是高效的,选择性的,不可逆的,类型II BMX激酶抑制剂,IC50值为11 nM。
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CHMFL-EGFR-202

CHMFL-EGFR-202 CAS No.:2089381-40-6 分子式:C25H24ClN7O2 分子量:489.96
描述:CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

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