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5-HT1 Receptor

5-羟色胺受体(Serotonin receptors)是一组G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs),发现于中枢和外周神经系统。类型: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。它们同时介导兴奋性和抑制性神经传递。

维拉佐酮

Vilazodone CAS No.:163521-12-8 分子式:C26H27N5O2 分子量:441.524885416031
描述:Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT1A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
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阿塞那平

Asenapine CAS No.:65576-45-6 分子式:C17H16ClNO 分子量:285.8
描述:Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors,pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors,pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors,pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors,pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
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DSP-1053 benzenesulfonate

DSP-1053 benzenesulfonate CAS No.:1176326-78-5 分子式:C32H38BrNO7S 分子量:660.615627765656
描述:DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物,一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂,Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示 5-HT1A 受体部分激动活性,Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。

盐酸维拉佐酮

Vilazodone Hydrochloride CAS No.:163521-08-2 分子式:C26H28ClN5O2 分子量:477.985824584961
描述:Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843 Hydrochloride) 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。

Asenapine citrate

Asenapine citrate CAS No.:1411867-74-7 分子式:C23H24ClNO8 分子量:477.89156627655
描述:Asenapine citrate 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors,pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors,pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors,pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors,pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine citrate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

盐酸阿米替林

Amitriptyline hydrochloride CAS No.:549-18-8 分子式:C20H24ClN 分子量:313.86426448822
描述:Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

DSP-1053

DSP-1053 CAS No.:1176326-76-3 分子式:C26H32BrNO4 分子量:502.44
描述:DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物,一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂,Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示部分 5-HT1A 受体激动活性,Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。

夫洛丙酮

Flopropione CAS No.:2295-58-1 分子式:C9H10O4 分子量:182.173303127289
描述:Flopropione 是 5-HT 受体拮抗剂,也是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂。Flopropione 也可作为解痉剂。

舒马曲坦

Sumatriptan CAS No.:103628-46-2 分子式:C14H21N3O2S 分子量:295.400441884995
描述:Sumatriptan (GR 43175 free base) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。

奋乃静二盐酸盐; 过非那嗪二盐酸盐; 羟哌氯丙嗪二盐酸盐; 丕芬那辛二盐酸盐

Perphenazine dihydrochloride CAS No.:2015-28-3 分子式:C21H28Cl3N3OS 分子量:476.8905210495
描述:Perphenazine dihydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine dihydrochloride 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine dihydrochloride 抑制癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Perphenazine dihydrochloride 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。

Wf-516

Wf-516 CAS No.:310392-94-0 分子式:C25H25Cl2N3O4 分子量:502.389704465866
描述:Wf-516 是一种 5-HT reuptake 的抑制剂,同时为 5-HT1A 和 5-HT2A 受体拮抗剂,对人体 5-HT1A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 5 nM 和 40 nM,具有抗抑郁作用。

Naluzotan

Naluzotan CAS No.:740873-06-7 分子式:C23H38N4O3S 分子量:450.63782453537
描述:Naluzotan 是一种新颖的,有效的,选择性的 5-HT1A 激动剂,IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM;同时是 hERG K+ 通道阻滞剂,IC50 值为 3800 nM,常用于焦虑和抑郁症的研究。

Rodatristat ethyl

Rodatristat ethyl CAS No.:1673571-51-1 分子式:C29H31ClF3N5O3 分子量:590.036356210709
描述:Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,具有体外纳摩尔浓度,可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH),

OPC-14523 hydrochloride

OPC-14523 hydrochloride CAS No.:145969-31-9 分子式:C23H29Cl2N3O2 分子量:450.401263952255
描述:OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。

TC-2153

TC-2153 CAS No.:1381769-23-8 分子式:C7H5ClF3NS5 分子量:355.894504308701
描述:TC-2153 是纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 的选择性抑制剂,具有精神活性和低急性毒性。TC-2153 增加脑源性神经营养因子 (BDNF) 在大脑中的表达。它还降低 MAOA 和 5-HT1A receptor 受体的 mRNA 水平。TC-2153 也抑制 5-HT2A 受体介导的信号传递。

Piromelatine

Piromelatine CAS No.:946846-83-9 分子式:C17H16N2O4 分子量:312.319944381714
描述:Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。

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