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Btk (布鲁顿酪氨酸激酶)

布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)是Tec家族激酶的成员,在B细胞抗原受体(BCR)信号传导和B细胞激活中具有明确的作用。Btk在B细胞的发育和通过BCR信号通路的激活中起着至关重要的作用,代表着以不适当的B细胞活动为特征的疾病的一个新目标。Btk是一种只在B细胞和骨髓细胞中表达的激酶,它在B细胞中的作用已被充分证实,人类原发性免疫缺陷病--X连锁丙种球蛋白血症(XLA)就是一个突出的例子,它是由Btk基因的突变引起的。Btk在BCR信号传导途径中发挥着重要作用。抗原与BCR的结合导致B细胞受体低聚,Syk和Lyn激酶激活,然后是Btk激酶的激活。一旦激活,Btk与BLNK、Lyn和Syk等蛋白形成一个信号复合物,并使磷脂酶C(PLC)γ2磷酸化。这导致下游细胞内Ca2+储存的释放,并通过细胞外信号调节激酶和NF-κB信号传播BCR信号通路,最终导致转录变化以促进B细胞生存、增殖和/或分化。


Acalabrutinib

Acalabrutinib CAS No.:1420477-60-6 分子式:C26H23N7O2 分子量:465.506524324417
描述:Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
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S81320-5mg源叶(MedMol)98%5mg5¥ 395.00
S81320-10mg源叶(MedMol)98%10mg3¥ 650.00
S81320-50mgMedMol98%50mg6¥ 1980.00
S81320-1mgMedMol98%1mg5¥ 184.00
S81320-2mgMedMol98%2mg5¥ 280.00
S81320-100mgMedMol98%100mg6¥ 3100.00
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伊布替尼

Ibrutinib CAS No.:936563-96-1 分子式:C25H24N6O2 分子量:440.497064590454
描述:Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk。
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S81126-10mgMedMol99%(HPLC)10mg3¥ 304.00
S81126-50mgMedMol99%(HPLC)50mg9¥ 960.00
S81126-200mgMedMol99%(HPLC)200mg有库存¥ 2720.00
S81126-100mgMedMol99%(HPLC)100mg9¥ 1440.00
S81126-25mgMedMol99%(HPLC)25mg10¥ 560.00
S81126-5mgMedMol99%(HPLC)5mg9¥ 184.00
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CGI-1746

CGI-1746 CAS No.:910232-84-7 分子式:C34H37N5O4 分子量:579.68868803978
描述:CGI-1746 是一种有效的,高选择性的 Btk 抑制剂,IC50 值为 1.9 nM。
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S81560-5mgMedMol96%5mg8¥ 510.00
S81560-10mgMedMol96%10mg6¥ 935.00
S81560-25mgMedMol96%25mg6¥ 2040.00
S81560-100mgMedMol96%100mg有库存¥ 4700.00
S81560-50mgMedMol96%50mg有库存¥ 2720.00
S81560-1mgMedMol96%1mg10¥ 297.50
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ARQ 531

ARQ 531 CAS No.:2095393-15-8 分子式:C25H23ClN4O4 分子量:478.927524805069
描述:ARQ 531 (MK-1026) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
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S20661-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 246.00
S20661-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 650.00
S20661-25mg源叶(MedMol)98%25mg有库存¥ 950.00
S20661-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 2300.00
S20661-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 2387.00
S20661-1gMedMol98%1g有库存¥ 17200.00
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Avitinib

Avitinib CAS No.:1557267-42-1 分子式:C26H26FN7O2 分子量:487.528748035431
描述:Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的 EGFR 抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M耐药突变。阿比替尼也是一种新型 BTK 抑制剂。
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S88044-5mg源叶(MedMol)98%5mg有库存¥ 550.00
S88044-25mg源叶(MedMol)98%25mg有库存¥ 1570.00
S88044-100mg源叶(MedMol)≥98%100mg有库存¥ 4448.00
S88044-10mg源叶(MedMol)≥98%10mg有库存¥ 737.00
S88044-50mg源叶(MedMol)≥98%50mg有库存¥ 2779.00
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Remibrutinib

Remibrutinib CAS No.:1787294-07-8 分子式:C27H27F2N5O3 分子量:507.531792879105
描述:Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有研究慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。
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S20619-5mg源叶(MedMol)98%5mg5¥ 380.00
S20619-10mg源叶(MedMol)98%10mg7¥ 650.00
S20619-25mg源叶(MedMol)98%25mg5¥ 970.00
S20619-50mg源叶(MedMol)98%50mg5¥ 1660.00
S20619-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 2800.00
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Tirabrutinib hydrochloride

Tirabrutinib hydrochloride CAS No.:1439901-97-9 分子式:C25H23ClN6O3 分子量:490.94152379036
描述:Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
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S81335-5mg源叶(MedMol)98%5mg有库存¥ 500.00
S81335-25mg源叶(MedMol)≥98%25mg有库存¥ 1798.00
S81335-50mg源叶(MedMol)98%50mg有库存¥ 3500.00
S81335-100mg源叶(MedMol)≥98%100mg有库存¥ 5398.00
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Tirabrutinib

Tirabrutinib CAS No.:1351636-18-4 分子式:C25H22N6O3 分子量:454.480584621429
描述:Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
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S82944-5mg源叶(MedMol)98%5mg6¥ 190.00
S82944-10mg源叶(MedMol)98%10mg6¥ 330.00
S82944-25mg源叶(MedMol)98%25mg6¥ 600.00
S82944-50mg源叶(MedMol)98%50mg5¥ 1130.00
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Fenebrutinib

Fenebrutinib CAS No.:1434048-34-6 分子式:C37H44N8O4 分子量:664.7965
描述:Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,对野生型 Btk,及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6,1.3,12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
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S83307-5mg源叶≥98%5mg有库存¥ 798.00
S83307-10mg源叶≥98%10mg有库存¥ 929.00
S83307-25mg源叶≥98%25mg有库存¥ 1599.00
S83307-2mg源叶≥98%2mg有库存¥ 554.00
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ONO-4059 analog

ONO-4059 analog CAS No.:1351635-67-0 分子式:C25H24N6O3 分子量:456.496464729309
描述:ONO-4059 analog 是 ONO-4059 的类似物,ONO-405是一种高效的选择性Btk抑制剂。
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S81295-5mg源叶(MedMol)98%5mg有库存¥ 800.00
S81295-25mgMedMol99%25mg有库存¥ 2550.00
S81295-1mgMedMol98%1mg有库存¥ 280.00
S81295-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 1300.00
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PCI 29732

PCI 29732 CAS No.:330786-25-9 分子式:C22H21N5O 分子量:371.4350
描述:PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
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S84958-10mgMedMol98%10mg7¥ 920.00
S84958-5mgMedMol98%5mg6¥ 550.00
S84958-25mgMedMol98%25mg6¥ 1850.00
S84958-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 4500.00
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Pirtobrutinib

Pirtobrutinib CAS No.:2101700-15-4 分子式:C22H21F4N5O3 分子量:479.427458524704
描述:Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S89858-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 6500.00
S89858-5mgMedMol98%5mg6¥ 740.00
S89858-10mgMedMol98%10mg8¥ 1330.00
S89858-25mgMedMol98%25mg5¥ 2950.00
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Tolebrutinib

Tolebrutinib CAS No.:1971920-73-6 分子式:C26H25N5O3 分子量:455.5084
描述:Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S20645-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 960
S20645-25mgMedMol98%25mg有库存¥ 1640
S20645-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 2620
S20645-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 4200
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BTK IN-1

BTK IN-1 CAS No.:1270014-40-8 分子式:C19H21ClN6O 分子量:384.8626
描述:BTK IN-1 (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂,IC50 值 <100 nM。
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S82676-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 740.00
S82676-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 1160.00
S82676-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 3200.00
S82676-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 4600.00
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Orelabrutinib

Orelabrutinib CAS No.:1655504-04-3 分子式:C26H25N3O3 分子量:427.4950
描述:Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S20613-5mgMedMol98%5mg4¥ 300.00
S20613-10mg源叶(MedMol)98%10mg3¥ 500.00
S20613-25mgMedMol98%25mg5¥ 720.00
S20613-50mgMedMol98%50mg2¥ 1200.00
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RN486

RN486 CAS No.:1242156-23-5 分子式:C35H35FN6O3 分子量:606.689211130142
描述:RN486 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为 4.0 nM,Kd 为 0.31 nM,对其他激酶的活性较低。RN486 可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S81263-1mg源叶(MedMol)99%1mg10¥ 130.00
S81263-5mg源叶(MedMol)99%5mg5¥ 210.00
S81263-10mg源叶(MedMol)99%10mg6¥ 350.00
S81263-25mg源叶(MedMol)99%25mg6¥ 690.00
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IBT6A

IBT6A CAS No.:1022150-12-4 分子式:C22H22N6O 分子量:386.449683666229
描述:IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S81709-5mgMedMol98%5mg8¥ 180.00
S81709-10mgMedMol98%10mg6¥ 300.00
S81709-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 900.00
S81709-500mgMedMol98%500mg有库存¥ 2400.00
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Poseltinib

Poseltinib CAS No.:1353552-97-2 分子式:C26H26N6O3 分子量:470.5230
描述:Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S20554-1mg源叶≥98%1mg有库存¥ 199.00
S20554-5mg源叶≥98%5mg有库存¥ 299.00
S20554-10mg源叶≥98%10mg有库存¥ 499.00
S20554-25mg源叶≥98%25mg有库存¥ 1099.00
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CNX-774

CNX-774 CAS No.:1202759-32-7 分子式:C26H22FN7O3 分子量:499.496387958527
描述:CNX-774 是具有口服活性的、不可逆的、选择性的 BTK 抑制剂,其 IC50 小于 1 nM。CNX-774 特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S81231-5mg源叶(MedMol)98%5mg6¥ 60.00
S81231-10mg源叶(MedMol)98%10mg6¥ 110.00
S81231-2mg源叶(MedMol)98%2mg5¥ 50.00
S81231-50mg源叶(MedMol)98%50mg3¥ 500.00
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Branebrutinib

Branebrutinib CAS No.:1912445-55-6 分子式:C20H23FN4O2 分子量:370.420627832413
描述:Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂,其 IC50 值 0.1 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S87647-25mg源叶(MedMol)96%25mg有库存¥ 490.00
S87647-100mg源叶(MedMol)96%100mg有库存¥ 1400.00
S87647-5mg源叶(MedMol)96%5mg有库存¥ 105.00
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