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CaMK

钙离子/钙调蛋白依赖性激酶(CaMK)家族已被认为是生物体和各种生物过程中的一个关键媒介。CaMK II是一种多功能的细胞质钙和钙调蛋白依赖性蛋白激酶,可以磷酸化和改变各种底物的功能。已发现CaMK II途径通过cAMP反应元件结合蛋白(CREB)途径调节RANKL诱导的破骨细胞形成。在许多增殖的信号通路中,细胞内钙ol/L已被广泛证明是非常重要的。在细胞质中,钙ol/L与钙调蛋白结合,然后激活CaMKs,这是一个结构上相关的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,包括CaMKI-IV。CaMKII是一种多功能蛋白激酶,无处不在地参与许多生理过程,包括控制细胞周期、细胞凋亡、基因表达和神经传递。



STO-609

STO-609 CAS No.:52029-86-4 分子式:C19H10N2O3 分子量:314.29430437088
描述:STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。
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KN-93

KN-93 CAS No.:139298-40-1 分子式:C26H29ClN2O4S 分子量:501.037464857101
描述:KN-93是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂,Ki 为370 nM。
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N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸

Lavendustin C CAS No.:125697-93-0 分子式:C14H13NO5 分子量:275.256724119186
描述:Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂,IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。
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Cabamiquine

Cabamiquine CAS No.:1469439-69-7 分子式:C27H31FN4O2 分子量:462.6
描述:Cabamiquine (DDD107498) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。
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NH125

NH125 CAS No.:278603-08-0 分子式:C27H45IN2 分子量:524.564079999924
描述:NH125 是一种高效、选择性的真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 抑制剂,能够诱导 eEF2 磷酸化,对 eEF-2K 作用的 IC50 值为 60 nM。
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KN-93 phosphate

KN-93 phosphate CAS No.:1913269-12-1 分子式:C26H32ClN2O8PS 分子量:599.032646179199
描述:KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
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KN-93 hydrochloride

KN-93 hydrochloride CAS No.:1956426-56-4 分子式:C26H30Cl2N2O4S 分子量:537.4984
描述:KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂,Ki 为370 nM。
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MLCK抑制肽18

MLCK inhibitor peptide 18 CAS No.:224579-74-2 分子式:C60H105N23O11 分子量:1324.62321066856
描述:MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂,IC50 值为 50 nM,同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。
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S84518-1mgMedMol98%1mg5¥ 320.00
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三氟拉嗪

Trifluoperazine CAS No.:117-89-5 分子式:C21H24F3N3S 分子量:407.495573997498
描述:Trifluoperazine 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
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Rimacalib

Rimacalib CAS No.:215174-50-8 分子式:C22H23FN4O2 分子量:394.442028284073
描述:Rimacalib (SMP 114) 是一种 CaMKII 的抑制剂,其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。

盐酸三氟拉嗪; 甲哌氟丙嗪; 三氟吡拉嗪

Trifluoperazine dihydrochloride CAS No.:440-17-5 分子式:C21H26Cl2F3N3S 分子量:480.417452335358
描述:Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。

XST-14

XST-14 CAS No.:2607143-50-8 分子式:C16H21NO4 分子量:291.34
描述:XST-14 是一种有效的,竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂,IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡,并具有抗肿瘤作用。

TIM-063

TIM-063 CAS No.:2493978-38-2 分子式:C18H9N3O4 分子量:331.281763792038
描述:TIM-063 是一种选择性和细胞可渗透的 CaMKK 抑制剂,ATP 竞争性抑制剂,可以直接靶向 CaMKK 的催化结构域,作用于 CaMKKα 和CaMKKβ 的 Ki值分别是 0.35 μM 和 0.2 μM,IC50 值分别是 0.63 μM 和 0.96 μM。

K-252a

K-252a CAS No.:99533-80-9 分子式:C27H21N3O5 分子量:467.472746610641
描述:K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。

CaMKII-IN-1

CaMKII-IN-1 CAS No.:1208123-85-6 分子式:C29H30ClN5O2S 分子量:548.0988
描述:CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂,IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。

Sordarin sodium

Sordarin sodium CAS No.:463356-00-5 分子式:C27H39NaO8 分子量:514.583540201187
描述:Sordarin 是一种有效的双苯并酰胺依赖性的 eEF2 抑制剂,具有抗真菌 ( antifungal) 性能。Sordarin 靶向 eEF2,通过阻断 eEF2 介导的 tRNAs 易位来抑制蛋白翻译。Sordarin 对某些真菌(如白色念珠菌、光滑念珠菌和新生念珠菌)具有特异性的翻译抑制作用,而对其他一些真菌(如副假丝酵母菌和卢氏假丝酵母菌)则不能。

A-484954

A-484954 CAS No.:142557-61-7 分子式:C13H15N5O3 分子量:289.289901971817
描述:A-484954 是真核延长因子 2 激酶 (eEF2K) 的高度选择性抑制剂,其 IC50 值为 280 nM。

TX-1123

TX-1123 CAS No.:157397-06-3 分子式:C20H24O3 分子量:312.402766227722
描述:TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂,针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。

PROTAC eEF2K degrader-1

PROTAC eEF2K degrader-1 CAS No.:2458170-54-0 分子式:C31H33N9O11 分子量:707.65
描述:PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC 小分子,介导 eEF2K 降解,且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。

Glycyl H-1152 hydrochloride

Glycyl H-1152 hydrochloride CAS No.:913844-45-8 分子式:C18H26Cl2N4O3S 分子量:449.395040988922
描述:Glycyl H-1152 hydrochloride 是 Rho-kinase 抑制剂 H-1152 dihydrochloride 的糖基衍生物。Glycyl H-1152 hydrochloride 抑制 ROCKII,Aurora A,CAMKII 和 PKG,IC50 值分别为 0.0118、2.35、2.57 和 3.26 μM。Glycyl H-1152 hydrochloride 比 H-1152 dihydrochloride 具有更高的选择性。
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