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Caspase

Caspase是一个半胱氨酸蛋白酶家族,在细胞凋亡(程序性细胞死亡)、坏死和炎症中发挥重要作用。有两种类型的凋亡caspase:启动器(顶端)caspase和效应器(执行者)caspase。启动器caspases(如CASP2、CASP8、CASP9和CASP10)裂解无活性的效应器caspases的原形式,从而激活它们。效应型caspases(如CASP3、CASP6、CASP7)反过来裂解细胞内的其他蛋白底物,以触发凋亡过程。这个级联反应的启动是由caspase抑制剂调节的。CASP4和CASP5在某些白癜风病例和NALP1变体引起的相关自身免疫性疾病中过度表达,目前在MeSH中没有被归类为启动器或效应器,因为它们是炎症酶,与CASP1协同参与T细胞的成熟过程。

BG45

BG45 CAS No.:926259-99-6 分子式:C11H10N4O 分子量:214.223301410675
描述:BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂,抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞,诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
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Azoramide

Azoramide CAS No.:932986-18-0 分子式:C15H17ClN2OS 分子量:308.826281309128
描述:Azoramide 是一种口服有效的未折叠蛋白反应 (UPR) 小分子调节剂。Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力,共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激,并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能,从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。
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S87356-5mgMedMol98%5mg7¥ 200.00
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δ-Secretase inhibitor 11

δ-Secretase inhibitor 11 CAS No.:842964-18-5 分子式:C10H12N4O2 分子量:220.22788143158
描述:δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
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S89631-5mgMedMol98%5mg5¥ 295.00
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Q-VD-OPh

Q-VD-OPh CAS No.:1135695-98-5 分子式:C26H25F2N3O6 分子量:513.490013837814
描述:Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
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S80112-1mg源叶(MedMol)99%1mg1¥ 480.00
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Z-Asp-CH2-DCB

Z-Asp-CH2-DCB CAS No.:153088-73-4 分子式:C20H17Cl2NO7 分子量:454.257484197617
描述:Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
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Z-VAD(OMe)-FMK

Z-VAD(OMe)-FMK CAS No.:187389-52-2 分子式:C22H30FN3O7 分子量:467.487909793854
描述:Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一种不可逆的 pan-caspase 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。
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S81415-5mg源叶(MedMol)98%5mg5¥ 1190.00
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KEA1-97

KEA1-97 CAS No.:2138882-71-8 分子式:C15H9Cl2FN4 分子量:335.163163900375
描述:KEA1-97 是一种选择性Thioredoxin-caspase 3相互作用干扰剂 (IC50=10 μM)。KEA1-97 在不影响 thioredoxin 活性的情况下, 破坏 thioredoxin 与 caspase 3 的相互作用, 激活 caspases, 诱导细胞 apoptosis。
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S89256-5mg源叶(MedMol)98%5mg6¥ 230.00
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恩利卡生

Emricasan CAS No.:254750-02-2 分子式:C26H27F4N3O7 分子量:569.502101182938
描述:Emricasan (PF 03491390) 是一种口服有效的 不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。
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S81446-5mg源叶(MedMol)98%5mg8¥ 550.00
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BOC-D-FMK

BOC-D-FMK CAS No.:634911-80-1 分子式:C11H18FNO5 分子量:263.26272726059
描述:Boc-D-FMK 是可渗透细胞,不可逆的,泛半胱天冬酶 (caspase) 抑制剂。Boc-D-FMK 抑制 TNF-α 诱导的细胞凋亡的 IC50 值为 39 µM。
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S86046-1mgMedMol95.00%1mg有库存¥ 800
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S86046-10mgMedMol95.00%10mg有库存¥ 2090
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Belnacasan

Belnacasan CAS No.:273404-37-8 分子式:C24H33ClN4O6 分子量:508.995025396347
描述:Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前体,VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂,对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM,对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞,可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放,IC50 约为 0.7 μM。
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S81449-5mg源叶(MedMol)99%5mg2¥ 472.00
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S81449-10mg源叶(MedMol)99%10mg7¥ 712.00
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Z-DEVD-FMK

Z-DEVD-FMK CAS No.:210344-95-9 分子式:C30H41FN4O12 分子量:668.66455245018
描述:Z-DEVD-FMK 是一种特异性的不可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 18 μM。
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S81432-5mg源叶(MedMol)98%5mg1¥ 900.00
S81432-1mg源叶(MedMol)98%1mg5¥ 300.00
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Z-IETD-FMK

Z-IETD-FMK CAS No.:210344-98-2 分子式:C30H43FN4O11 分子量:654.6810
描述:Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。
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S80534-1mg源叶(MedMol)98%1mg1¥ 672.00
S80534-5mg源叶(MedMol)98%5mg4¥ 1520.00
S80534-25mgMedMol98%25mg2¥ 3840.00
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Ac-DEVD-CHO

Ac-DEVD-CHO CAS No.:169332-60-9 分子式:C20H30N4O11 分子量:502.472405910492
描述:Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂,Ki 值为 230 pM。
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S81390-1mg源叶(MedMol)95%1mg4¥ 540.00
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Biotin-VAD-FMK

Biotin-VAD-FMK CAS No.:1135688-15-1 分子式:C30H49FN6O8S 分子量:672.8089
描述:Biotin-VAD-FMK是可渗透细胞的,不可逆的,由生物素标记的胱天蛋白酶抑制剂,用于鉴定细胞裂解物中的半胱天冬酶活性。
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S82074-1mgMedMol98.00%1mg有库存¥ 7000
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蟛蜞菊内酯

Wedelolactone CAS No.:524-12-9 分子式:C16H10O7 分子量:314.2464
描述:Wedelolactone 通过直接抑制 IKK 复合物抑制 lps 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 抑制 5-Lox,其 IC50 值为 2.5 μM。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导的 caspase 依赖的前列腺癌细胞凋亡,而不抑制 Akt。Wedelolactone 可从鳢肠中提取,可用于癌症的研究。

Ivachtin

Ivachtin CAS No.:745046-84-8 分子式:C20H21N3O7S 分子量:447.46164393425
描述:Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII;化合物 7a) 是一种非肽,非竞争性和可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 23 nM。Ivachtin 对其余的胱天蛋白酶具有适度的选择性。

牛磺熊去氧胆酸

Tauroursodeoxycholate CAS No.:14605-22-2 分子式:C26H49NO8S 分子量:535.7342
描述:Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。

Pralnacasan

Pralnacasan CAS No.:192755-52-5 分子式:C26H29N5O7 分子量:523.537766218185
描述:Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18,IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。

GDC-2394

GDC-2394 CAS No.:2238822-07-4 分子式:C20H25N5O4S 分子量:431.50860285759
描述:GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂,同时也抑制 IL-1β,IC50 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性,但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。

Caspase-8-IN-1

Caspase-8-IN-1 CAS No.:886462-83-5 分子式:C95H162N20O26 分子量:2000.42120504379
描述:Caspase-8-IN-1 是一种有效的 caspase-8 抑制剂。
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