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Cathepsin (组织蛋白酶)

鲶鱼蛋白酶是蛋白酶,可分为多个家族。猫头鹰蛋白酶可以是丝氨酸蛋白酶、半胱氨酸蛋白酶,或天冬氨酸蛋白酶。人类大约有15类猫头鹰蛋白酶(猫头鹰蛋白酶A、B、C、D、E、F、G、H、K、L、O、S、V、W和Z)。猫头鹰蛋白酶在溶酶体的低pH环境中很活跃,而且功能多变。像其他酶一样,它们对正常的生理功能至关重要,如消化、血液凝固、骨吸收、离子通道活动、先天免疫、补体激活、细胞凋亡、囊泡贩运、自噬、血管生成、增殖和转移以及其他一些功能。众多的病症被归因于失调的猫蛋白酶,其中一些包括关节炎、牙周炎、胰腺炎、黄斑变性、肌肉萎缩、动脉粥样硬化、肥胖、中风、阿尔茨海默病、精神分裂症、结核病和埃博拉病毒。

E 64c

E 64c CAS No.:76684-89-4 分子式:C15H26N2O5 分子量:314.377344608307
描述:E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
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巴利卡替

Balicatib CAS No.:354813-19-7 分子式:C23H33N5O2 分子量:411.54042506218
描述:Balicatib (AAE581) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 组织蛋白酶K cathepsin K 抑制剂,对组织蛋白酶 K、组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 的IC50 值分别为 22、61、48、2900 nM。Balicatib 抑制骨转换,降低骨形成率。Balicatib 具有研究骨质疏松症的潜力。
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半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐)

Cysteine Protease inhibitor hydrochloride CAS No.:2197053-49-7 分子式:C18H15ClN4O 分子量:338.7909
描述:Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
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Cysteine protease inhibitor-2

Cysteine protease inhibitor-2 CAS No.:612048-23-4 分子式:C13H5N5O 分子量:247.211701154709
描述:Cysteine protease inhibitor-2 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20070032499A1中的化合物 12。
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KGP94

KGP94 CAS No.:1131456-28-4 分子式:C14H12BrN3OS 分子量:350.233580589294
描述:KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。
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CA-074 methyl ester

CA-074 methyl ester CAS No.:147859-80-1 分子式:C19H31N3O6 分子量:397.465945482254
描述:CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂,具有保护神经,抗癌、抗炎等多种生物活性。
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CA-074

CA-074 CAS No.:134448-10-5 分子式:C18H29N3O6 分子量:383.439365148544
描述:CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂, Ki 值为2 to 5 nM。
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奥当卡替

Odanacatib CAS No.:603139-19-1 分子式:C25H27F4N3O3S 分子量:525.558799028397
描述:Odanacatib (MK-0822) 是有效,选择性的组织蛋白酶K抑制剂,IC50 分别为0.2 nM 和 1 nM。
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LY 3000328

LY 3000328 CAS No.:1373215-15-6 分子式:C25H29FN4O5 分子量:484.519969701767
描述:LY 3000328 (Z-FL-COCHO) 是一种有效,选择性的 Cathepsin S (Cat S) 抑制剂,抑制人和小鼠 Cat S 的 IC50 分别为7.7,1.67 nM。
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VBY-825

VBY-825 CAS No.:1310340-58-9 分子式:C23H29F4N3O5S 分子量:535.5521
描述:VBY-825是cathepsin新型可逆抑制剂,对cathepsin B, L, S和V都具有很高的抑制力。
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Relacatib

Relacatib CAS No.:362505-84-8 分子式:C27H32N4O6S 分子量:540.631185531616
描述:Relacatib (SB-462795) 是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂,其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用,以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。

Z-FY-CHO

Z-FY-CHO CAS No.:167498-29-5 分子式:C26H26N2O5 分子量:446.495047092438
描述:Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) 是一种有效且特异性的组织蛋白酶 L (CTSL) 抑制剂。

SID 26681509

SID 26681509 CAS No.:958772-66-2 分子式:C27H33N5O5S 分子量:539.646425008774
描述:SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。

Atg4B-IN-2

Atg4B-IN-2 CAS No.:2765008-88-4 分子式:C21H30O3 分子量:330.461106777191
描述:Atg4B-IN-2 是一种有效的竞争性 Atg4B 抑制剂,Ki 为 3.1 μM,也具有降低 PLA2 的抑制能力,对 Atg4B 和 PLA2 的 IC50 分别为 11 μM 和 3.5 μM。Atg4B-IN-2 通过细胞自噬 (autophagy) 来增强抗去势抗性前列腺癌活性分子的抗癌活性。

Cathepsin X-IN-1

Cathepsin X-IN-1 CAS No.:2418577-51-0 分子式:C15H13N3O3S 分子量:315.347021818161
描述:Cathepsin X-IN-1 (compound 25) 是一种有效的 组织蛋白酶 X 抑制剂,IC50 为 7.13 µM。Cathepsin X-IN-1 降低 PC-3 细胞迁移且具有低细胞毒性。

亮肽素

Leupeptin hemisulfate CAS No.:103476-89-7 分子式:C40H78N12O12S 分子量:951.185528278351
描述:Leupeptin hemisulfate 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin hemisulfate 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin hemisulfate 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶),还具有抗炎活性。

Aurantiamide acetate

Aurantiamide acetate CAS No.:56121-42-7 分子式:C27H28N2O4 分子量:444.522227287292
描述:Aurantiamide acetate 是从 Portulaca oleracea L 中分离出来的选择性和具有口服活性 cathepsin  抑制剂。Aurantiamide acetate 具有抗炎活性,可用于炎性相关疾病的研究。

Cathepsin inhibitor 1

Cathepsin inhibitor 1 CAS No.:225120-65-0 分子式:C20H24ClN5O2 分子量:401.889863014221
描述:Cathepsin inhibitor 1 (化合物 25) 是一种有效和选择性的 Cathepsin 抑制剂,抑制CatL,CatL2,CatS,CatK 和 CatB 的 pIC50 值分别为 7.9,6.7,6.0,5.5 和 5.2。

MIV-247

MIV-247 CAS No.:1352817-76-5 分子式:C17H24F3N3O4 分子量:391.39
描述:MIV-247是选择性的组织蛋白酶S (cathepsin S) 抑制剂,对人,小鼠和食蟹猴组织蛋白酶S的 Ki 值分别为2.1,4.2和7.5 nM。

S130

S130 CAS No.:1160852-22-1 分子式:C24H25N3O2 分子量:387.474205732346
描述:S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
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