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CD73

CD73(Ecto-5′-nucleotidase)是一种70kD的糖基磷脂酰肌醇(GPI)锚定的细胞表面蛋白,由NT5E基因编码,在开启腺苷酸信号传导中起着关键作用。CD73是一种外核苷酸酶,催化细胞外腺嘌呤核苷酸分解的终端步骤:AMP向腺苷的转化。腺苷与细胞表面受体的一个离散家族结合,启动细胞内信号级联,已被证明具有抗炎和血管舒张作用。CD73在细胞中具有酶性和非酶性功能:作为一种核苷酸酶,CD73催化AMP水解为腺苷和磷酸盐,CD73产生的腺苷在肿瘤免疫逃逸中发挥重要作用;此外,CD73还作为一种信号和粘附分子,可以调节细胞与细胞外基质成分(如层粘连蛋白和纤连蛋白)的相互作用,介导癌症的侵袭和转移特性。CD73的酶性和非酶性功能都参与了与癌症相关的过程,并且不是完全独立的。有充分的证据表明,CD73是癌症发展中的一个关键调节分子,并在许多癌症中过度表达,包括白血病、胶质母细胞瘤、黑色素瘤、卵巢癌、食道癌、前列腺癌和乳腺癌。

CD73-IN-3

CD73-IN-3 CAS No.:2375815-63-5 分子式:C15H18N4O2 分子量:286.3290
描述:CD73-IN-3 是一种有效的 CD73 抑制剂(IC50; Calu6 人细胞实验中)。CD73-IN-3,例 2 源自专利 WO2019168744 A1,具有研究癌症的潜力。
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CD73-IN-9

CD73-IN-9 CAS No.:2766565-88-0 分子式:C14H11F2N5O2 分子量:319.266248941422
描述:CD73-IN-9 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-9 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 2)。

Dalutrafusp alfa

Dalutrafusp alfa CAS No.:2419918-89-9
描述:Dalutrafusp alfa (AGEN-1423; GS-1423) 是一种特异性的抗 CD73 和 TGF-β的双功能抗体,参与免疫抑制途径。

CD73-IN-7

CD73-IN-7 CAS No.:2763709-14-2 分子式:C13H11ClN4O2 分子量:290.70504117012
描述:CD73-IN-7 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-7 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022052886A1,化合物 13)。

CD73-IN-11

CD73-IN-11 CAS No.:2766566-11-2 分子式:C14H10F3N5O2 分子量:337.256712436676
描述:CD73-IN-11 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-11 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 24)。

MRS4620

MRS4620 CAS No.:2411665-73-9 分子式:C18H24IN3O11P2 分子量:647.248659133911
描述:MRS4620 是一种有效的 CD73 抑制剂,Ki 值为 0.436 nM。MRS4620 可用于癌症免疫研究的研究。

AB-680

AB-680 CAS No.:2105904-82-1 分子式:C20H24ClFN4O9P2 分子量:580.8
描述:AB-680 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂,对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM,对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。

CD73-IN-10

CD73-IN-10 CAS No.:2766565-91-5 分子式:C15H13F2N5O2 分子量:333.292829275131
描述:CD73-IN-10 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-10 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 4)。

PSB-12379

PSB-12379 CAS No.:1802226-78-3 分子式:C18H23N5O9P2 分子量:515.3508
描述:PSB-12379 是一种核苷酸类似物,是一种有效的 Ecto-5'-Nucleotidase (CD73) 抑制剂,Kis 值为 9.03 nM (鼠) 和 2.21 nM (人)。

CD73-IN-1

CD73-IN-1 CAS No.:2132396-40-6 分子式:C18H17N3O4S 分子量:371.410282850266
描述:CD73-IN-1 是 CD73 的抑制剂,可用于癌症的研究,来自专利 WO 2017153952 A1, 实例 80。

CD73-IN-6

CD73-IN-6 CAS No.:2757808-96-9 分子式:C20H15N7O2 分子量:385.378802537918
描述:CD73-IN-6 是一种 CD73 抑制剂,可用于癌症研究,详细信息请参考专利文献 WO2022007677A1 中的化合物 2。

CD73-IN-4

CD73-IN-4 CAS No.:2216764-29-1 分子式:C16H23ClN5O7P 分子量:463.809883356094
描述:CD73-IN-4 是一种高效、选择性的亚甲基膦酸 CD73 抑制剂,对人 CD73 作用的 IC50 值为 2.6 nM。CD73-IN-4 在癌症免疫学研究中具有潜在的应用价值。

MethADP

MethADP CAS No.:3768-14-7 分子式:C11H17N5O9P2 分子量:425.228303670883
描述:MethADP 是一个特异性的 CD73 抑制剂。

奥来鲁单抗; 奥来珠单抗

Oleclumab CAS No.:1803176-05-7
描述:Oleclumab (MEDI9447) 是一种人 IgG1λ 抗 CD73 单克隆抗体,可抑制 CD73 功能。Oleclumab 具有抗肿瘤活性。

Uliledlimab

Uliledlimab CAS No.:2378407-27-1
描述:Uliledlimab 是一种有效的抗 CD73 人源单克隆抗体。Uliledlimab 抑制胞外单磷酸腺苷 (AMP) 向腺苷的转化。Uliledlimab 可用于癌症的研究。

CD73-IN-14

CD73-IN-14 CAS No.:2407356-67-4 分子式:C26H26ClN7O9 分子量:615.98
描述:CD73-IN-14 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CD73 抑制剂,IC50 值为 0.17 nM。CD73-IN-14 增加肿瘤浸润性 CD8+ 细胞数量并显示出抗肿瘤活性。

MethADP sodium salt

MethADP sodium salt CAS No.:89016-30-8 分子式:C11H16N5NaO9P2 分子量:447.210134506226
描述:MethADP (sodium salt) 是一个特异性的 CD73 抑制剂。

OP-5244

OP-5244 CAS No.:2381268-71-7 分子式:C19H29ClN5O9P 分子量:537.8884
描述:OP-5244 是一种有效和具有口服活性的 CD73 抑制剂,IC50 值为 0.25 nM。OP-5244 通过阻断腺苷的产生来逆转免疫抑制作用,具有进行癌症研究的潜力。

Mupadolimab

Mupadolimab CAS No.:2451856-97-4
描述:Mupadolimab (CPI-006) 是一种 IgG1κ 人源化的 FcγR 结合缺陷抗 CD73 单抗,激活 CD73POS B 细胞。

CD73-IN-5

CD73-IN-5 CAS No.:2412019-99-7 分子式:C24H15FN8 分子量:434.43
描述:CD73-IN-5 是一种有效且选择性的非核苷酸小分子 CD73 抑制剂(IC50 = 19 nM)。
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