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CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节器)

囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR),其突变导致囊性纤维化,属于ATP结合盒(ABC)转运体家族,作为小阴离子,如氯和碳酸氢盐的通道。CFTR由两个同源的部分组成,每个部分包括一个跨膜(TMD)和一个核苷酸结合域(NBD)。CFTR的活性由其细胞膜调节(R)结构域的磷酸化以及两个NBD的ATP结合和水解来调节。CFTR在全身许多细胞类型中表达,但在呼吸道中主要存在于粘膜下腺体的分泌性浆液细胞中。CFTR在开放和关闭状态之间的转换是由ATP结合和水解在细胞核苷酸结合结构域上调节的,这些结构域与跨膜(TM)结构域耦合,形成阴离子渗透的途径。CFTR的功能通常被严格控制,因为失调会导致危及生命的疾病,如分泌性腹泻和囊性纤维化。

GlyH-101

GlyH-101 CAS No.:328541-79-3 分子式:C19H15Br2N3O3 分子量:493.148702859879
描述:GlyH-101 是一种有效的 CFTR 抑制剂。GlyH-101 也是一种有效且可逆的 VSORC 电导的抑制剂。GlyH-101 显示出抗增殖活性。GlyH-101 抑制 CFTR 样电流和 VSORC 电流。
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PPQ-102

PPQ-102 CAS No.:931706-15-9 分子式:C26H22N4O3 分子量:438.477885723114
描述:PPQ-102 (CFTR Inhibitor) 是一种可逆的 CFTR 抑制剂,能完全抑制 CFTR 氯化物电流 (IC50 约90 nM)。PPQ-102 不受膜电位依赖的细胞分配或阻断效率的影响 (在生理 pH 值下不带电),能有效防止多囊肾病的囊肿扩大。
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CFTR(inh)-172

CFTR(inh)-172 CAS No.:307510-92-5 分子式:C18H10F3NO3S2 分子量:409.402112483978
描述:CFTR(inh)-172 是高效选择性的 CFTR 通道阻断剂; 在2分钟内可逆地抑制CFTR短路电流的 Ki 值为300 nM。
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S80615-10mg源叶(MedMol)98%10mg7¥ 450.00
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BPO-27 racemate

BPO-27 racemate CAS No.:1314873-02-3 分子式:C26H18BrN3O6 分子量:548.3416
描述:BPO-27 racemate是有效的CFTR抑制剂,IC50值为8 nM。
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格列本脲

Glibenclamide CAS No.:10238-21-8 分子式:C23H28ClN3O5S 分子量:494.003523826599
描述:Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。

格列本脲 d11

Glyburide-d11 CAS No.:1189985-02-1 分子式:C23H28ClN3O5S 分子量:505.07130241394
描述:Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。

(R)-Posenacaftor sodium

(R)-Posenacaftor sodium CAS No.:2095064-09-6 分子式:C27H28NNaO5 分子量:469.504698753357
描述:(R)-Posenacaftor (R)-PTI-801) sodium 是 Posenacaftor 的 R 对映异构体。Posenacaftor (PTI-801) 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。

格列本脲 d3

Glyburide-d3 CAS No.:1219803-02-7 分子式:C23H28ClN3O5S 分子量:497
描述:Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。

Chromanol 293B

Chromanol 293B CAS No.:163163-23-3 分子式:C15H20N2O4S 分子量:324.395302772522
描述:Chromanol 293B 选择性阻断慢延迟整流钾电流 (IKs),其 IC50 为 1-10 μM,是 KATP 通道的弱抑制剂。Chromanol 293B 还可阻断 CFTR 氯电流,IC50 为19 μM。

(R)-BPO-27

(R)-BPO-27 CAS No.:1415390-47-4 分子式:C26H18BrN3O6 分子量:548.3416
描述:(R)-BPO-27 是 BPO-27 的 R 型对映体,是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的 CFTR 抑制剂,具有 IC50 的 4 nM。

IOWH-032

IOWH-032 CAS No.:1191252-49-9 分子式:C22H15Br2N3O4 分子量:545.180203676224
描述:IOWH-032 是一种合成的抗分泌分子,是一种有效的 CFTR 抑制剂,IC50 值为 8 µM。IOWH-032 也是一种止泻剂。

Glibenclamide potassium

Glibenclamide potassium CAS No.:52169-36-5 分子式:C23H28ClKN3O5S 分子量:533.101824760437
描述:Glibenclamide (Glyburide) potassium 是 Glibenclamide (HY-15206) 的钾盐形式。Glibenclamid potassium 以无水和水合物形式存在,与纯 Glibenclamide 相比具有更高的溶解度。

阿塔鲁伦

Ataluren CAS No.:775304-57-9 分子式:C15H9FN2O3 分子量:284.241966962814
描述:Ataluren (PTC124) 是可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。

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