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Checkpoint Kinase (Chk)

DNA损伤检查点和纺锤体检查点是两个细胞周期监控系统,它们防止基因组不稳定。DNA损伤检查点激酶CHK1和CHK2作为DNA损伤检查点的要素,是诱导细胞周期停滞、DNA修复和凋亡的核心。纺锤体检查点的组成部分包括Mad1、Mad2、Mad3(BubR1)、Bub3和激酶Bub1、Mph1(Mps1)和Aurora B。遭受DNA损伤的细胞激活检查点激酶CHK1和CHK2,它们发出信号启动修复过程,限制细胞周期的进展并阻止细胞复制,直到受损的DNA得到修复。纺锤体检查点在有丝分裂过程中,当动点-微管解体时,会导致细胞分裂期停止。SAC由 "传感器 "蛋白组成,如Mad1、Bub1和Mps1;"信号转换器",由Mad2、Bub3、BubR1和Cdc20组成的有丝分裂检查点复合体;以及被称为 "aphase促进复合体/环状体"(APC/C)的 "效应器"。

Prexasertib dihydrochloride

Prexasertib dihydrochloride CAS No.:1234015-54-3 分子式:C18H21Cl2N7O2 分子量:438.31
描述:Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
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S81256-5mg源叶(MedMol)98%5mg6¥ 790.00
S81256-25mg源叶(MedMol)98%25mg有库存¥ 2200.00
S81256-2mg源叶(MedMol)98%2mg7¥ 490.00
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S81256-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 5700.00
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S81256-1mg源叶(MedMol)98%1mg6¥ 290.00
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BML-277

BML-277 CAS No.:516480-79-8 分子式:C20H14ClN3O2 分子量:363.797063350677
描述:BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂,IC50 为 15 nM。
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S85619-10mg源叶(MedMol)97%10mg7¥ 180.00
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S85619-5mg源叶(MedMol)97%5mg7¥ 120.00
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S85619-100mg源叶(MedMol)97%100mg有库存¥ 1000.00
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CHIR-124

CHIR-124 CAS No.:405168-58-3 分子式:C23H22ClN5O 分子量:419.906683444977
描述:CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM;同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
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S80703-5mg源叶≥99%5mg有库存¥ 579.00
S80703-25mg源叶≥99%25mg有库存¥ 1999.00
S80703-100mg源叶≥99%100mg有库存¥ 5199.00
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SCH900776

SCH900776 CAS No.:891494-63-6 分子式:C15H18BrN7 分子量:376.25432062149
描述:SCH900776 (MK-8776) 是一种有效,选择性,可口服的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 3 nM;它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。
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S81067-5mg源叶(MedMol)≥98%5mg有库存¥ 464.00
S81067-10mg源叶(MedMol)≥98%10mg有库存¥ 619.00
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AZD-7762 hydrochloride

AZD-7762 hydrochloride CAS No.:1246094-78-9 分子式:C17H20ClFN4O2S 分子量:398.882704734802
描述:AZD-7762 hydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制 Chk1 的 IC50 为 5 nM。
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S88324-5mg源叶(MedMol)≥98%(HPLC)5mg有库存¥ 1412.00
S88324-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 1500.00
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CCT245737

CCT245737 CAS No.:1489389-18-5 分子式:C16H16F3N7O 分子量:379.339752197266
描述:CCT245737 是一种可口服的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。
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S81353-5mg源叶(MedMol)98%5mg4¥ 480.00
S81353-25mgMedMol98%25mg6¥ 1520.00
S81353-10mgMedMol98%10mg7¥ 760.00
S81353-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 3840.00
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GDC-0575

GDC-0575 CAS No.:1196541-47-5 分子式:C16H20BrN5O 分子量:378.2669
描述:GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性,有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂,其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟,IC50 值为1.2 nM。
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S87690-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 10240.00
S87690-5mg源叶(MedMol)98%5mg4¥ 1200.00
S87690-10mg源叶(MedMol)98%10mg5¥ 2000.00
S87690-25mg源叶(MedMol)98%25mg5¥ 3840.00
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Prexasertib

Prexasertib CAS No.:1234015-52-1 分子式:C18H19N7O2 分子量:365.389162302017
描述:Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
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S82503-5mg源叶(MedMol)98%5mg6¥ 380.00
S82503-10mg源叶(MedMol)98%10mg7¥ 650.00
S82503-25mg源叶(MedMol)98%25mg7¥ 1300.00
S82503-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 3400.00
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SAR-020106

SAR-020106 CAS No.:1184843-57-9 分子式:C19H19ClN6O 分子量:382.84676194191
描述:SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂,IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
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S87999-5mgMedMol98%5mg4¥ 700.00
S87999-10mg源叶(MedMol)98%10mg4¥ 1200.00
S87999-25mgMedMol98%25mg5¥ 2200.00
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AZD-7762

AZD-7762 CAS No.:860352-01-8 分子式:C17H19FN4O2S 分子量:362.421765565872
描述:AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。
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S81024-25mg源叶(MedMol)98%25mg3¥ 530.00
S81024-10mg源叶(MedMol)98%10mg6¥ 320.00
S81024-5mg源叶(MedMol)98%5mg2¥ 170.00
S81024-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 1700.00
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CCT241533 hydrochloride

CCT241533 hydrochloride CAS No.:1431697-96-9 分子式:C23H28ClFN4O4 分子量:478.944228172302
描述:CCT241533 hydrochloride是有效,选择性的 CHK2 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
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S83290-5mgMedMol99%5mg有库存¥ 1300.00
S83290-10mgMedMol99%10mg有库存¥ 2500.00
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GDC-0425

GDC-0425 CAS No.:1200129-48-1 分子式:C18H19N5O 分子量:321.376363039017
描述:GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 ChK1 抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。

Prexasertib dimesylate

Prexasertib dimesylate CAS No.:1234015-58-7 分子式:C20H27N7O8S2 分子量:557.600481271744
描述:Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。

Chk1-IN-6

Chk1-IN-6 CAS No.:2428423-77-0 分子式:C16H18F3N7 分子量:365.36
描述:Chk1-IN-6 是一种强效、选择性和口服生物利用度 CHK1 候选抑制剂。

CHK1-IN-3

CHK1-IN-3 CAS No.:2097252-39-4 分子式:C20H23N9O 分子量:405.46
描述:CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM。

Prexasertib mesylate

Prexasertib mesylate CAS No.:1234015-55-4 分子式:C19H23N7O5S 分子量:461.49482178688
描述:Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。

GNE-900

GNE-900 CAS No.:1200126-26-6 分子式:C23H21N5 分子量:367.446344137192
描述:GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 ChK1 抑制剂,对ChKl, ChK2 的IC50 值分别为为 0.0011,1.5 µM。GNE-900 废除 G2-M 检查点,增强 DNA 损伤,并诱导胞凋亡 (Apoptosis.html" class="link-product" target="_blank">Apoptosis)。 gemcitabine (HY-17026) 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性[1]< /sup>。

Rabusertib

Rabusertib CAS No.:911222-45-2 分子式:C18H22BrN5O3 分子量:436.302982807159
描述:Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 为 7 nM。

CHK1-IN-2

CHK1-IN-2 CAS No.:912367-45-4 分子式:C20H22N4OS 分子量:366.479882717133
描述:CHK1-IN-2 是细胞周期检测点激酶 (CHK1) 的抑制剂,其 IC50 为 6 nM。

CHK1 inhibitor

CHK1 inhibitor CAS No.:2097938-64-0 分子式:C17H21BrN4O 分子量:377.278842687607
描述:CHK1 inhibitor (GDC-0575 analog) 是 CHK1 的抑制剂。
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