5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
司帕沙星(Sparfloxacin)
CAS: 110871-86-8
化学式: C19H22F2N4O3
标准
本品为5-氨基-1-环丙基-7-(顺-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸。按干燥品计算，含司帕沙星（C19H22F2N403)应为98.5%〜102.0% 。
性状
- 本品为黄色结晶性粉末;无臭.
- 本品在乙腈、甲醇或乙酸乙酯中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶;在O.lmol/L氢氧化钠溶液中溶解，在冰醋酸中略溶。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集921图）一致。
检查
吸光度
取本品，精密称定，加0.lmol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每lml中含0.4mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在440nm的波长处测定吸光度，不得过0.15。
有关物质
取本品适量，加含量测定项下的流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液。精密量取1ml，置200ml量瓶中，用含量测定项下的流动相稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以枸橼酸钠缓冲液（称取枸橼酸2.104g与枸橼酸钠2.941g，加水至500ml，用70%高氯酸溶液调节pH 值至2.4)为流动相A;乙腈为流动相B，检测波长为290mn。按下表进行线性梯度洗脱，取司帕沙星对照品适量，加流动相A 溶解并稀释制成每lml中约含0.3mg的溶液，在4500lx的照度下照射20小时，作为系统适用性溶液，量取10ul注人液相色谱仪，记录色谱图，司帕沙星峰保留时间约为7分钟，司帕沙星峰与其相对保留时间约为0.9处的杂质峰间的分离度应符合要求，司帕沙星峰拖尾因子不得过2.0。精密量取供试品溶液和对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，最大单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5% ) ,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰忽略不计。
残留溶剂甲苯与吡啶
取供试品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入2%氢氧化钠溶液5ml使溶解，密封，作为供试品溶液。精密称取甲苯与吡啶各适量，加2% 氢氧化钠溶液定量稀释制成每lml中约含甲苯89ug和吡啶20ug的混合溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第二法）测定，以聚乙二醇（PEG-20M)(或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为60°C,维持5分钟，以每分钟20°C 的速率升温至150°C，维持6分钟，检测器温度为230°C;进样口温度为200°C。顶空瓶平衡温度为85°C ，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰间的分离度应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，甲苯与吡啶的残留量均应符合规定。
三氯甲烷
取供试品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加人2%氢氧化钠溶液5ml使溶解，密封，作为供试品溶液。精密称取三氯甲烷适量，用2% 氢氧化钠溶液稀释制成每lml中约含三氯甲烷6ug的溶液，精密量取5ml,置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定，以聚乙二醇（PEG-20M)(或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为60°C，维持10分钟，以每分钟20°C的速率升温至150°C，维持5分钟；检测器温度为230°C;进样口温度为200°C。顶空瓶平衡温度为75°C，平衡时间为20分钟。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，三氯甲烷的残留量应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
炽灼残液
取本品l.Og，置铂坩埚中，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.2% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 - 标准
可信数据
本品为5-氨基-1-环丙基-7-(顺-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸。按干燥品计算，含司帕沙星（C19H22F2N403)应为98.5%〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 - 性状
可信数据
- 本品为黄色结晶性粉末;无臭.
- 本品在乙腈、甲醇或乙酸乙酯中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶;在O.lmol/L氢氧化钠溶液中溶解，在冰醋酸中略溶。
最后更新：2022-01-01 11:42:08
5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 - 鉴别
可信数据
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集921图）一致。
最后更新：2022-01-01 11:42:08
5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 - 检查
可信数据
吸光度
取本品，精密称定，加0.lmol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每lml中含0.4mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在440nm的波长处测定吸光度，不得过0.15。
有关物质
取本品适量，加含量测定项下的流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液。精密量取1ml，置200ml量瓶中，用含量测定项下的流动相稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以枸橼酸钠缓冲液（称取枸橼酸2.104g与枸橼酸钠2.941g，加水至500ml，用70%高氯酸溶液调节pH 值至2.4)为流动相A;乙腈为流动相B，检测波长为290mn。按下表进行线性梯度洗脱，取司帕沙星对照品适量，加流动相A 溶解并稀释制成每lml中约含0.3mg的溶液，在4500lx的照度下照射20小时，作为系统适用性溶液，量取10ul注人液相色谱仪，记录色谱图，司帕沙星峰保留时间约为7分钟，司帕沙星峰与其相对保留时间约为0.9处的杂质峰间的分离度应符合要求，司帕沙星峰拖尾因子不得过2.0。精密量取供试品溶液和对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，最大单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5% ) ,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰忽略不计。
残留溶剂甲苯与吡啶
取供试品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入2%氢氧化钠溶液5ml使溶解，密封，作为供试品溶液。精密称取甲苯与吡啶各适量，加2% 氢氧化钠溶液定量稀释制成每lml中约含甲苯89ug和吡啶20ug的混合溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第二法）测定，以聚乙二醇（PEG-20M)(或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为60°C,维持5分钟，以每分钟20°C 的速率升温至150°C，维持6分钟，检测器温度为230°C;进样口温度为200°C。顶空瓶平衡温度为85°C ，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰间的分离度应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，甲苯与吡啶的残留量均应符合规定。
三氯甲烷
取供试品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加人2%氢氧化钠溶液5ml使溶解，密封，作为供试品溶液。精密称取三氯甲烷适量，用2% 氢氧化钠溶液稀释制成每lml中约含三氯甲烷6ug的溶液，精密量取5ml,置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定，以聚乙二醇（PEG-20M)(或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为60°C，维持10分钟，以每分钟20°C的速率升温至150°C，维持5分钟；检测器温度为230°C;进样口温度为200°C。顶空瓶平衡温度为75°C，平衡时间为20分钟。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，三氯甲烷的残留量应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
炽灼残液
取本品l.Og，置铂坩埚中，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.2% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:42:09
5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以枸橼酸钠缓冲液（称取枸橼酸1.104g与枸橼酸钠2.941g，加水至500ml，用70%髙氯酸溶液调节pH 值至2.4)-乙腈（70:30)为流动相；检测波长为298nm。取司帕沙星对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml约含0.lmg的溶液，在4500lx的照度下照射20小时，作为系统适用性溶液，量取10u1注人液相色谱仪，记录色谱图，司帕沙星峰保留时间约为7分钟，司帕沙星峰与其相对保留时间约为0.9处的杂质峰间的分离度应符合要求。
测定法
取本品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇适量，充分振摇使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20ul注人液相色谱仪，记录色谱图；另取司帕沙星对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 11:42:10
5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 - 类别
可信数据
喹诺酮类抗菌药。
最后更新：2022-01-01 11:42:10
5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 - 含量测定
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:42:11
5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 - 司帕沙星片
可信数据
本品含司帕沙星（C19H22F2N403)应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
性状
本品为淡黄色或黄色片或薄膜衣片，除去包衣后显黄色。
鉴别
（1 )在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(2 )取本品的细粉适量，加0.1% 氢氧化钠溶液使司帕沙星溶解并稀释制成每lml中约含司帕沙星7.5ug的溶液，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在291nm的波长处有最大吸收。
检査
- 有关物质 取本品10片，研细，精密称取细粉适量(约相当于司帕沙星20mg)，加含量测定项下的流动相溶解并稀释制成每lml中约含司帕沙星0.2mg的溶液，滤过，取续滤液，作为供试品溶液。照司帕沙星项下的方法测定，最大单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5% ) ，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(1.5%)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法），以醋酸_醋酸钠缓冲液(pH 4.5)900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时,取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每lml中约含司帕沙星6ug的溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401),在298nm的波长处测定吸光度;另精密称取司帕沙星对照品适量,加溶出介质溶解并定量稀释制成每lml中约含6ug的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于司帕沙星0.lg )，置200ml量瓶中，加甲醇适量充分振摇使司帕沙星溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。照司帕沙星项下的方法测定，即得。
类别
同司帕沙星。
规格
（1)0.lg (2)0.15g (3)0.2g
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:42:12
5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 - 司帕沙星胶囊
可信数据
本品含司帕沙星（C19H22F2N403)应为标示量的90.0%〜110.0 % 。
性状
本品内容物为黄色颗粒、粉末或结晶性粉末。
鉴别
（1)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(2)取本品的内容物适量，加0.1% 氢氧化钠溶液使司帕沙星溶解并稀释制成每lml中约含司帕沙星7.5ug 的溶液，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在291nm的波长处有最大吸收。
检査
- 有关物质 取本品的内容物，研细，精密称取细粉适量（约相当于司帕沙星20mg)，加含量测定项下的流动相溶解并稀释制成每lml中约含司帕沙星0.2mg的溶液，滤过，取续滤液，作为供试品溶液。照司帕沙星项下的方法测定，最大单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5% ) ，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.1% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（1.5% ) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以醋酸-醋酸钠缓冲液（pH 4.5)900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每lm l中约含司帕沙星Gfxg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在298mn的波长处测定吸光度；另精密称取司帕沙星对照品适量，加溶出介质溶解并定量稀释制成每lm l中约含6Mg 的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。
含量测定
取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量(约相当于司帕沙星O.lg )，置200ml量瓶中，加甲醇适量充分振摇使司帕沙星溶解,并用甲醇稀释至刻度，摇勻，滤过，精密量取续滤液2ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照司帕沙星项下的方法测定，即得。
类别
同司帕沙星。
规格
（1)0.lg (2)0.2g
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:42:13
5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 - 简介
它具有以下性质：
良好的抗菌活性：司帕沙星能够抑制细菌的DNA复制过程，从而阻断细菌的生长和繁殖。它对多种革兰氏阳性菌和阴性菌，包括耐药菌株，都具有一定的杀菌活性。
广谱的适应性：司帕沙星对于多种常见的感染病原体如肺炎链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌和痢疾杆菌等都具有良好的杀菌作用。
良好的组织渗透性：司帕沙星能够迅速地进入组织和体液，包括尿液、胆汁、脑脊液和肺组织等，对这些部位的感染也具有一定的疗效。
司帕沙星的主要用途包括：
治疗呼吸系统感染：如肺炎、支气管炎等。
治疗泌尿系统感染：如尿路感染、肾盂肾炎等。
治疗消化系统感染：如胃肠道感染、胆道感染等。
治疗皮肤和软组织感染：如蜂窝织炎、创伤感染等。
司帕沙星的合成主要通过有机合成方法得到。其安全信息如下：
司帕沙星可以引发过敏反应，对于对喹诺酮类抗生素过敏的患者慎用。
长期或大剂量使用司帕沙星可能会导致肌腱炎和肌腱撕裂的风险增加。
司帕沙星不适用于孕妇、哺乳期妇女和18岁以下未成年人。
在使用司帕沙星期间，应避免暴露在阳光下，因为它可能会增加对紫外线的敏感性。
良好的抗菌活性：司帕沙星能够抑制细菌的DNA复制过程，从而阻断细菌的生长和繁殖。它对多种革兰氏阳性菌和阴性菌，包括耐药菌株，都具有一定的杀菌活性。
广谱的适应性：司帕沙星对于多种常见的感染病原体如肺炎链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌和痢疾杆菌等都具有良好的杀菌作用。
良好的组织渗透性：司帕沙星能够迅速地进入组织和体液，包括尿液、胆汁、脑脊液和肺组织等，对这些部位的感染也具有一定的疗效。
司帕沙星的主要用途包括：
治疗呼吸系统感染：如肺炎、支气管炎等。
治疗泌尿系统感染：如尿路感染、肾盂肾炎等。
治疗消化系统感染：如胃肠道感染、胆道感染等。
治疗皮肤和软组织感染：如蜂窝织炎、创伤感染等。
司帕沙星的合成主要通过有机合成方法得到。其安全信息如下：
司帕沙星可以引发过敏反应，对于对喹诺酮类抗生素过敏的患者慎用。
长期或大剂量使用司帕沙星可能会导致肌腱炎和肌腱撕裂的风险增加。
司帕沙星不适用于孕妇、哺乳期妇女和18岁以下未成年人。
在使用司帕沙星期间，应避免暴露在阳光下，因为它可能会增加对紫外线的敏感性。
最后更新：2024-04-09 21:48:26
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包装: 瓶
规格: YS135976-100g,YS135976-25g,YS135976-1g,YS135976-5g
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