Azacitidine
氮杂胞苷(5-Azacytidine)
CAS: 320-67-2
化学式: C8H12N4O5
性质
本品为由微生物Streptoverticil-lium ladakan,us所产生的嘧啶核苷类似物，也可用化学方法合成。它能迅速磷酸化并结合入RNA和DNA通过破坏核酸顺利翻译为蛋白质，而抑制了蛋白质的合成。此外它通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶而影响嘧啶的合成。它是作用于S期的细胞周期特异性药。分子量244. 21。
用途
- 抗代谢剂。主要适应证是对常规治疗无效的急性髓性白血病。亦用于乳腺癌、黑色素瘤、肠癌等。
- 用法及剂量 静注，每公斤体重1.0～2.2mg，持续滴注连用5日。
安全性
限制剂量的毒性主要是血液学方面，常表现为白细胞减少、血小板减少和贫血。恶心和呕吐很常见而且可能严重而时间长。可用长时间持续输注使症状改善。在治疗前24～48h用止吐剂可能有帮助。其他毒性作用为腹泻、神经肌内障碍，发热、肝脏中毒、低血压和皮疹。制剂在用前3～4h新鲜配制。
| 中文名 | 氮杂胞苷 |
| 英文名 | 5-Azacytidine |
| 别名 | 氮胞苷 阿托胞苷 氮杂胞苷 阿扎胞苷 5-氮包苷 5-氮胞苷 5-氮杂胞苷 5-氮杂胞嘧啶核苷 |
| 英文别名 | 5-AC 5 AZC 5-AZAC 5-AZCR u18496 u 18496 mylosar wr 183027 nci-c01569 nsc-102816 Azacitidine ladakamycin Mylosar-15N4 5-Azacytidine NSC 102816-15N4 Azacitidine-15N4 LadakaMycin-15N4 LedakaMycin-15N4 Azacytidine-15N4 antibioticu18496 NSC 103-627-15N4 Antibiotic u 18496 Antibiotic U 18496-15N4 4-amino-1-pentofuranosyl-1,3,5-triazin-2(1H)-one 4-amino-1-beta-d-ribofuranosyl-s-triazin-2(1h)-on 4-amino-1-D-lyxofuranosyl-1,3,5-triazin-2(1H)-one 4-amino-1-beta-D-ribofuranosyl-s-triazin-2(1H)-one 5-triazin-2(1h)-one,4-amino-1-beta-d-ribofuranosyl-3 4-amino-1-beta-D-ribofuranosyl-1,3,5-triazin-2(1H)-one 4-Amino-1-(beta-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one |
| CAS | 320-67-2 |
| EINECS | 206-280-2 |
| 化学式 | C8H12N4O5 |
| 分子量 | 244.2 |
| InChI | InChI=1/C8H12N4O5/c9-7-10-2-12(8(16)11-7)6-5(15)4(14)3(1-13)17-6/h2-6,13-15H,1H2,(H2,9,11,16)/t3-,4+,5+,6?/m1/s1 |
| InChIKey | NMUSYJAQQFHJEW-WGDKFINWSA-N |
| 密度 | 1.4287 (rough estimate) |
| 熔点 | 226-232°C (dec.)(lit.) |
| 沸点 | 387.12°C (rough estimate) |
| 比旋光度 | 40 º (C=1, H2O 22 ºC) |
| 闪点 | 277°C |
| 水溶性 | 0.5-1.0 g/100 mL at 21 ºC |
| 蒸汽压 | 1.18E-13mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达25 mg/ml) 或水 (高达12 mg/ml)。 |
| 折射率 | 1.6590 (estimate) |
| 酸度系数 | 13.46±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或蒸馏水中的溶液可以在-20 ° 下储存长达1个月。 |
| 敏感性 | Easily absorbing moisture |
| 外观 | 冻干粉 |
| 颜色 | White to Off-white |
| Merck | 14,887 |
| BRN | 620461 |
| 物化性质 | 本品为由微生物Streptoverticillium ladakanus所产生的嘧啶核苷类似物，也可用化学方法合成。是作用于S期的细胞周期特异性药，能迅速磷酸化并掺入RNA和DNA通过破坏核酸顺利翻译为蛋白质，而抑制蛋白质的合成。还可通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶而影响嘧啶的合成。 |
| MDL号 | MFCD00006539 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 |
| 风险术语 | R45 - 可能致癌。 R46 - 可能引起遗传性基因损害。 R22 - 吞食有害。 |
| 安全术语 | S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S22 - 切勿吸入粉尘。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | XZ3017500 |
| FLUKA BRAND F CODES | 10-23 |
| 海关编号 | 29349990 |
| 上游原料 | 氢氧化钾 |
Azacitidine - 性质
可信数据
本品为由微生物Streptoverticil-lium ladakan,us所产生的嘧啶核苷类似物，也可用化学方法合成。它能迅速磷酸化并结合入RNA和DNA通过破坏核酸顺利翻译为蛋白质，而抑制了蛋白质的合成。此外它通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶而影响嘧啶的合成。它是作用于S期的细胞周期特异性药。分子量244. 21。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
Azacitidine - 介绍
扎胞苷为一种低甲基化的 DNA 甲基转移酶抑制剂（DMT1）药物。本品是作用于S期的细胞周期特异性药，能迅速磷酸化并掺入RNA和DNA通过破坏核酸顺利翻译为蛋白质，而抑制蛋白质的合成。还可通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶而影响嘧啶的合成。
最后更新：2022-10-16 17:24:34
Azacitidine - 用途
可信数据
- 抗代谢剂。主要适应证是对常规治疗无效的急性髓性白血病。亦用于乳腺癌、黑色素瘤、肠癌等。
- 用法及剂量 静注，每公斤体重1.0～2.2mg，持续滴注连用5日。
最后更新：2025-08-19 16:24:40
Azacitidine - 安全性
可信数据
限制剂量的毒性主要是血液学方面，常表现为白细胞减少、血小板减少和贫血。恶心和呕吐很常见而且可能严重而时间长。可用长时间持续输注使症状改善。在治疗前24～48h用止吐剂可能有帮助。其他毒性作用为腹泻、神经肌内障碍，发热、肝脏中毒、低血压和皮疹。制剂在用前3～4h新鲜配制。
最后更新：2022-01-01 11:12:45
Azacitidine - 简介
氮杂胞苷，又称N-甲基胞苷或3-甲基-3-氨基-1,2,4-三唑并[3,4-b]吡啶-1-己核苷，是一种化合物。
氮杂胞苷是一种嘌呤核苷类似物，具有如下性质：
- 外观为白色结晶粉末。
- 可溶于水，微溶于乙醇。
- 在中性和碱性条件下稳定，在酸性条件下易于分解。
- 是一种弱碱性物质，在水溶液中呈中性。
研究表明氮杂胞苷能抑制病毒复制和肿瘤细胞增殖，具有潜在的抗病毒和抗肿瘤活性。
氮杂胞苷的制法较为简单，通常以甲基己烷胺和胞苷为原料进行反应制得。具体的合成路线和反应条件可以根据需要进行调整和优化。
- 氮杂胞苷属于化学品，应妥善保存，并避免与强氧化剂接触。
- 在操作氮杂胞苷时，应佩戴适当的防护设备，如实验手套和护目镜，以避免直接接触皮肤和眼睛。
- 在处理氮杂胞苷废物时，应按照相关规定进行妥善处理，避免对环境造成污染。
氮杂胞苷是一种嘌呤核苷类似物，具有如下性质：
- 外观为白色结晶粉末。
- 可溶于水，微溶于乙醇。
- 在中性和碱性条件下稳定，在酸性条件下易于分解。
- 是一种弱碱性物质，在水溶液中呈中性。
研究表明氮杂胞苷能抑制病毒复制和肿瘤细胞增殖，具有潜在的抗病毒和抗肿瘤活性。
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- 氮杂胞苷属于化学品，应妥善保存，并避免与强氧化剂接触。
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- 在处理氮杂胞苷废物时，应按照相关规定进行妥善处理，避免对环境造成污染。
最后更新：2024-04-09 19:05:11
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