CS-152
卡纽替尼(Canertinib)
CAS: 267243-28-7
化学式: C24H25ClFN5O3
| 中文名 | 卡纽替尼 |
| 英文名 | Canertinib |
| 别名 | 卡那替尼 卡耐替尼 卡拉替尼 卡纽替尼 卡奈替尼 卡那替尼单体 卡奈替尼(双盐) 卡奈替尼 卡那替尼 N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-(3-吗啉代丙氧基)喹唑啉-6-基)丙烯酰胺 N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-6-基]丙-2-烯酰胺 |
| 英文别名 | CS-152 CI1033 CI-1033 CI 1033 PD-183805 Canetinib PD183805 PD-183805 PD 183805 Canertinib Canertinib base CI-1033(Canertinib) CI-1033 (Canertinib, PD-183805) N-{4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[2-(morpholin-4-yl)ethoxy]quinazolin-6-yl}prop-2-enamide N-{4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]quinazolin-6-yl}prop-2-enamide |
| CAS | 267243-28-7 |
| EINECS | 1308068-626-2 |
| 化学式 | C24H25ClFN5O3 |
| 分子量 | 485.94 |
| InChI | InChI=1/C23H23ClFN5O3/c1-2-22(31)29-20-12-16-19(13-21(20)33-10-7-30-5-8-32-9-6-30)26-14-27-23(16)28-15-3-4-18(25)17(24)11-15/h2-4,11-14H,1,5-10H2,(H,29,31)(H,26,27,28) |
| 密度 | 1.355±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 188-190° |
| 沸点 | 691.0±55.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 364.2°C |
| 蒸汽压 | 2.86E-18mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO (2 mg/ml) 、甲醇、乙醇 (9 mg/ml) 和水 (<1 mg/ml)。 |
| 折射率 | 1.659 |
| 酸度系数 | 12.09±0.43(Predicted) |
| 存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 外观 | 黄色粉末。 |
| 体外研究 | CI-1033作用于MDA-MB 453细胞，有效抑制 erbB2自磷酸化作用，这种抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2细胞具有高渗透性，且抑制vinblastine的分泌运输, 说明CI-1033是P-gp类抑制剂。 CI-1033单独作用于MDA-MB-453细胞，明显抑制组成型激活的 Akt和MAPK,且增强p27表达。CI-1033和gemcitabine联用作用于MDA-MB-453细胞，抑制Akt,阻断MAPK磷酸化的激活, 且促进p38磷酸化。 CI-1033高特异性作用于erbB受体家族，但是50 μM时对PGFR, FGFR或IR也没作用效果。CI-1033有效抑制表达EGFR的A431细胞，IC50为7.4 nM。CI-1033阻断heregulin刺激的erbB2, erbB3,和erbB4的酪氨酸磷酸化，IC50分别为5, 14,和10 nM。CI-1033也抑制对heregulin 有反应的pp62c-fos表达。CI-1033在HER2激酶的ATP结合位点共价修饰Cys773，且增强成熟和未成熟的ErbB-2分子的断裂。 CI-1033明显降低EGFR在酪氨酸845和1068位点处的磷酸化。这两个位点分别对Src和Ras/MAPK信号有反应。CI-1033浓度为3 µM或更高时，在酪氨酸877和1248位点处使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR内化，且使原代内化细胞的凋亡率升高。 CI-1033浓度为0.1 nM时明显抑制TT, TE2, TE6 和TE10细胞增殖。 |
| 体内研究 | 5 mg/kg CI-10335作用于携带A431移植瘤的裸鼠具有显著活性。 CI-1033 (每天处理20到80 mg/kg/) 作用于H125 移植瘤模型，使肿瘤衰退。 对携带TT,TE6和TE10移植瘤的裸鼠，口服处理CI-1033，明显抑制生长, 但没有动物死亡，且体重下降<10% 。 |
CS-152 - 介绍
Canertinib (CI-1033;PD-183805) 是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。
最后更新：2022-10-16 17:24:09
CS-152 - 简介
卡纽替尼是一种一环杂环化合物。
卡纽替尼的制备方法比较复杂，一般采用合成化学的方法来合成。在制备和使用过程中，应采取适当的防护措施，如戴手套、护目镜等，以避免暴露于卡纽替尼。
卡纽替尼的制备方法比较复杂，一般采用合成化学的方法来合成。在制备和使用过程中，应采取适当的防护措施，如戴手套、护目镜等，以避免暴露于卡纽替尼。
最后更新：2024-04-09 19:05:11
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