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Combactam

舒巴坦钠(Sulbactam sodium)

CAS: 69388-84-7

化学式: C8H12NNaO5S

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  2. 产品
  3. 有机原料
  4. 有机金属类化合物
  5. Combactam
性质

白色结晶性固体的熔点范围为148~151℃,也有报道其熔点为154~155℃(分解)或170℃(分解)。此外,舒巴坦钠(Sulbactam sodium salt)也是白色或类白色结晶性粉末,可以溶于水.

质量标准-中国药典2005版

舒巴坦钠按无水物计算,应含舒巴坦( Cs Hn NNaOs S)至少88.6%;含水分不得超过1.0%;结晶性必须符合规定;含重金属量不超过0.002%;无菌状态必须符合规定。

制法

舒巴克坦的合成方法: 1. 以青霉烷酸钠为原料,先将高锰酸钾溶于水和冰乙酸中,加入青霉烷酸钠的水溶液,搅拌并移入冷浴,直到高锰酸钾的颜色消失。然后过滤。 2. 将滤液加入饱和氯化钠水溶液,将pH调至1.7,然后用己酸乙酯提取该酸性水溶液。 3. 经干燥、浓缩得到舒巴克坦。 或者以6-APA为原料: 1. 在溴化钠和硫酸混合液中加入6-APA,待6-APA全溶后,再滴加亚硝酸钠的水溶液。 2. 反应完毕后,将水层分出,用二氯甲烷提取,从提取液中提取出油状物,再水洗。 3. 加入水中和至中性,分出含6-1溴青霉烷酸的水溶液,在高锰酸钾、水和冰乙酸的混合液中反应。 4. 将含6-1溴青霉烷酸的水溶液加入亚硫酸氢钠脱色,再加入氯仿,用硫酸调至pH为2。 5. 分出氯仿层,水层用氯仿提取。氯仿层合并,水洗,干燥。减压蒸出氯仿,即析出结晶,用氯仿洗,干燥,得6-1溴青霉烷砜酸。 6. 将6-1溴青霉烷砜酸和水混合,用氢氧化钠调至中性,然后加入钯一碳和磷酸氢二钠,进行氢解,将滤液加入乙酸乙酯用硫酸调至pH为2。 7. 分出有机层,水层用乙酸乙酯提取。有机层合并、水洗,干燥后减压浓缩,得微黄色结晶,用乙酸乙酯洗,真空干燥,得舒巴坦

用途

 舒巴坦为不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂,对革兰阳性及阴性菌(除绿脓杆菌外)所产生的β-内酰胺酶均有抑制作用,与酶发生不可逆的反应使酶失活,抑制剂清除后也不能使酶的活性得到恢复。其抗菌活性很弱,故很少单独使用,常和其他内酰胺类抗生素联合使用,有明显的协同作用,对多数耐药菌均有效。与头孢哌酮配成复合制剂舒尔哌酮用于治疗耐药菌的感染;与氨苄青霉素配成复合制剂复合氨苄青霉素。

中文名 舒巴坦钠
英文名 Sulbactam sodium
别名 舒巴坦钠
舒巴坦纳
舒巴坦鈉
舒巴坦钠(青霉烷砜钠)
舒巴坦钠 非无菌粉 69388-84-7
(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物
(2S-CIS)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫代-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-2-羧酸4,4-二氧化物钠盐
英文别名 CP-458992
Combactam
Sulbatam Sodium
SODIUM SULBACTAM
Sulbactam sodium
SULBACTAM SODIUM
SULBACTAM SODIUM SALT
sodium 3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate 4,4-dioxide
sodium (2S,5R)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate 4,4-dioxide
sodium (2s-cis)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate 4,4-dioxide
(2S-cis)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3,2,0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide sodium salt
(2S-cis)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide sodium salt
4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid, 3,3-dimethyl-7-oxo-, 4,4-dioxide, sodium salt, (2S,5R)- (9CI)
CAS 69388-84-7
EINECS 273-984-4
化学式 C8H12NNaO5S
分子量 257.24
InChI InChI=1/C8H11NO5S.Na/c1-8(2)6(7(11)12)9-4(10)3-5(9)15(8,13)14;/h5-6H,3H2,1-2H3,(H,11,12);/q;+1/t5-,6+;/m1./s1
InChIKey NKZMPZCWBSWAOX-IBTYICNHSA-M
熔点 >230°C (dec.)
溶解度 易溶于水,微溶于乙酸乙酯,极微溶于乙醇 (96%)。它易溶于稀酸。
存储条件 -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
外观 整洁
颜色 White
体外研究 Ampicillin-Sulbactam has a wide range of antibacterial activity that includes Gram-positive and Gram-negative aerobic and anaerobic bacteria.
危险品标志 Xn - 有害物品
有害物品
风险术语 42/43 - 吸入及皮肤接触可能致敏。
安全术语 S22 - 切勿吸入粉尘。
S24 - 避免皮肤接触。
S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。
S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。
S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。
海关编号 29349990
上游原料 舒巴坦酸 异辛酸钠
下游产品 3-氧代丙酸

Combactam - 性质

可信数据

白色结晶性固体的熔点范围为148~151℃,也有报道其熔点为154~155℃(分解)或170℃(分解)。此外,舒巴坦钠(Sulbactam sodium salt)也是白色或类白色结晶性粉末,可以溶于水.

最后更新:2025-06-10 22:55:16

Combactam - 质量标准-中国药典2005版

可信数据

舒巴坦钠按无水物计算,应含舒巴坦( Cs Hn NNaOs S)至少88.6%;含水分不得超过1.0%;结晶性必须符合规定;含重金属量不超过0.002%;无菌状态必须符合规定。

最后更新:2025-06-10 22:55:16

Combactam - 制法

可信数据

舒巴克坦的合成方法: 1. 以青霉烷酸钠为原料,先将高锰酸钾溶于水和冰乙酸中,加入青霉烷酸钠的水溶液,搅拌并移入冷浴,直到高锰酸钾的颜色消失。然后过滤。 2. 将滤液加入饱和氯化钠水溶液,将pH调至1.7,然后用己酸乙酯提取该酸性水溶液。 3. 经干燥、浓缩得到舒巴克坦。 或者以6-APA为原料: 1. 在溴化钠和硫酸混合液中加入6-APA,待6-APA全溶后,再滴加亚硝酸钠的水溶液。 2. 反应完毕后,将水层分出,用二氯甲烷提取,从提取液中提取出油状物,再水洗。 3. 加入水中和至中性,分出含6-1溴青霉烷酸的水溶液,在高锰酸钾、水和冰乙酸的混合液中反应。 4. 将含6-1溴青霉烷酸的水溶液加入亚硫酸氢钠脱色,再加入氯仿,用硫酸调至pH为2。 5. 分出氯仿层,水层用氯仿提取。氯仿层合并,水洗,干燥。减压蒸出氯仿,即析出结晶,用氯仿洗,干燥,得6-1溴青霉烷砜酸。 6. 将6-1溴青霉烷砜酸和水混合,用氢氧化钠调至中性,然后加入钯一碳和磷酸氢二钠,进行氢解,将滤液加入乙酸乙酯用硫酸调至pH为2。 7. 分出有机层,水层用乙酸乙酯提取。有机层合并、水洗,干燥后减压浓缩,得微黄色结晶,用乙酸乙酯洗,真空干燥,得舒巴坦

最后更新:2025-06-10 22:55:16

Combactam - 用途

可信数据

 舒巴坦为不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂,对革兰阳性及阴性菌(除绿脓杆菌外)所产生的β-内酰胺酶均有抑制作用,与酶发生不可逆的反应使酶失活,抑制剂清除后也不能使酶的活性得到恢复。其抗菌活性很弱,故很少单独使用,常和其他内酰胺类抗生素联合使用,有明显的协同作用,对多数耐药菌均有效。与头孢哌酮配成复合制剂舒尔哌酮用于治疗耐药菌的感染;与氨苄青霉素配成复合制剂复合氨苄青霉素。

最后更新:2025-08-19 16:24:40
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