Escor_化工百科

中文名	尼伐地平
英文名	nilvadipine
别名	尼伐尼伐地平尼伐地平杂质尼伐地平-D4 3-甲氧羰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-氰基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸异丙酯 5-异丙基3-甲基2-氰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯 5-异丙基-3-甲基-2-氰基-1,4-二氢-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯
英文别名	Escor BAY-e-6927 nilvadipine Nilvadipino Nilvadipinum 2-cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-5-pyridinedicarboxylicacid 5-Isopropyl 3-methyl 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate 5-Isopropyl-3-methyl-2-cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(m-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate 3-methyl 5-propan-2-yl 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Isopropyl 6-Cyano-5-methoxycarbonyl-2-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate O3-methyl O5-propan-2-yl 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate 1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-isopropyl 5-methyl ester 3-O-methyl 5-O-propan-2-yl 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate O5-isopropyl O3-methyl 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4,5,6-tetrahydropyridine-3,5-dicarboxylate 2-Cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-methyl 5-isopropyl ester 2-Cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 3-Methyl 5-(1-Methylethyl) Ester 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid O5-isopropyl ester O3-methyl ester 3,5-pyridinedicarboxylic acid, 2-cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-, 3-methyl 5-(1-methylethyl) ester 2-Cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 5-Isopropyl 3-Methyl Ester5-Isopropyl 3-Methyl 2-Cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
CAS	75530-68-6
EINECS	805-887-5
化学式	C19H19N3O6
分子量	385.37
InChI	InChI=1/C19H21N3O6/c1-10(2)28-19(24)15-11(3)21-14(9-20)17(18(23)27-4)16(15)12-6-5-7-13(8-12)22(25)26/h5-8,10-11,15-16,21H,1-4H3
密度	1.3937 (rough estimate)
熔点	148-150°C
沸点	511.83°C (rough estimate)
闪点	267.8°C
蒸汽压	6.94E-11mmHg at 25°C
溶解度	DMSO: 可溶15mg/mL，澄清
折射率	1.5900 (estimate)
存储条件	Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观	粉末
颜色	white to beige
Merck	14,6545
物化性质	从乙醇得黄色棱状结晶，熔点148-150℃。(+)-构型：[α]D20+222.42°(C=1，甲醇)。(-)-构型：[α]D20-219.62。(C=1，甲醇)。
体外研究	在大鼠主动脉平滑肌细胞（SMC）中，Nilvadipine强烈抑制白介素-1（IL-1），白三烯B4（LTB4）和血小板衍生的生长因子（PDGF）的趋化作用，IC50为0.1 nM。在离体灌注肾积水的肾中，Nilvadipine增加肾血流量，降低滤过分数，这间接传入和传出小动脉血管扩张。
体内研究	在RCS大鼠中，Nilvadipine保留初始阶段视网膜形态和电图反应。在RCS大鼠视网膜神经中，Nilvadipine显著增强视紫红质激酶和alphaA晶状表达并抑制胱天蛋白酶1和2的表达。 Nilvadipine完全抑制了大鼠主动脉和人类大脑中的Aβ引起血管活性。Nilvadipine恢复皮质灌注水平，类似于对照小鼠，并不影响对照小鼠的CBF。 Nilvadipine抑制缺血（20分钟）-回流（20分钟）诱导的小鼠（ED30：0.4毫克/公斤静脉和2毫克/公斤，口服）的爪子水肿。Nilvadipine抑制carrageenan诱导的爪水肿（大鼠中的ED30为15毫克/公斤，，小鼠中ED30为20毫克/公斤），效价强度和抗炎药ibuprofen一致。在大鼠中，Nifedipine, nicardipine和nimodipine在100毫克/千克口服给药抑制率为30％。Nilvadipine抑制超氧阴离子自由基（黄嘌呤氧化酶XOD生产氧气），都与乳酸脱氢酶+NADH的方法和细胞色素C法（IC 50和90分别为100 毫克/毫升）。
危险品标志	Xn - 有害物品
风险术语	22 - 吞食有害。
WGK Germany	3
RTECS	US7968300
上游原料	依托红霉素反式丁烯酸 4,4-二甲氧基乙酰乙酸甲酯羟胺

Escor - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.595 ml	12.975 ml	25.949 ml
5 mM	0.519 ml	2.595 ml	5.19 ml
10 mM	0.259 ml	1.297 ml	2.595 ml
5 mM	0.052 ml	0.259 ml	0.519 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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