IUPAC
盐酸阿糖胞苷(cytosine arabinoside hydrochloride)
CAS: 69-74-9
化学式: C9H14ClN3O5
性质
- 本品为白色细小针状结晶或结晶性粉末。本品在水中极易溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。熔点189～195℃（分解）。比旋度应为+ 127。至+133。(lOmg／mL)。
- 这一合成核苷不同于正常核苷，其糖部分是阿糖而非核糖或脱氧核糖。通过脱氧胞嘧啶核苷激酶、dCMP激酶和核苷二磷酸激酶而相继转变为三磷酸衍生物阿糖呋喃胞苷三磷酸盐( ara-CTP)，后者是有活性作用的代谢产物。ara-CTP通过阻止DNA聚合酶而干扰DNA的合成，并且结合进入DNA，引起链终止的进一步缺陷。这一作用表现在S期。对多种肿瘤有抑制作用。
制法
- 以5'-胞苷一磷酸为原料。
- 以葡萄糖酸钙为原料。
用途
- 抗肿瘤药。
- 规格 (1)50mg; (2) lOOmg。
安全性
- (1)对肝功能异常者慎用；(2)治疗期间应经常检查血象、白细胞数；(3)药液应新鲜配制，在冰箱中可保存1周，产生浑浊即弃去不用。
- 注意 用药期间应严格检查血象。
- 遮光，密封，在冷处保存。
IUPAC - 性质
可信数据
- 本品为白色细小针状结晶或结晶性粉末。本品在水中极易溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。熔点189～195℃（分解）。比旋度应为+ 127。至+133。(lOmg／mL)。
- 这一合成核苷不同于正常核苷，其糖部分是阿糖而非核糖或脱氧核糖。通过脱氧胞嘧啶核苷激酶、dCMP激酶和核苷二磷酸激酶而相继转变为三磷酸衍生物阿糖呋喃胞苷三磷酸盐( ara-CTP)，后者是有活性作用的代谢产物。ara-CTP通过阻止DNA聚合酶而干扰DNA的合成，并且结合进入DNA，引起链终止的进一步缺陷。这一作用表现在S期。对多种肿瘤有抑制作用。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
IUPAC - 制法
可信数据
- 以5'-胞苷一磷酸为原料。
- 以葡萄糖酸钙为原料。
最后更新：2022-01-01 11:12:42
IUPAC - 标准
可信数据
本品为1-B-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H )-嘧啶酮盐酸盐。按干燥品计算，含C9H13N305•HCl 应为98.0% 〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
IUPAC - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色细小针状结晶或结晶性粉末。
- 本品在水中极易溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为189〜195°C，熔融同时分解。
比旋度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中含1Omg的溶液，依法测定（通则0621)，按干燥品计算，比旋度为+127°至+133°。
最后更新：2022-01-01 15:05:19
IUPAC - 用途
可信数据
- 抗肿瘤药。
- 规格 (1)50mg; (2) lOOmg。
最后更新：2025-08-19 16:24:40
IUPAC - 鉴别
可信数据
- 取本品适量，加盐酸溶液（9—1000)溶解并稀释制成每lml中约含10ug 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在280nm的波长处有最大吸收，在241nm的波长处有最小吸收。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集361图）一致。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
最后更新：2022-01-01 15:05:20
IUPAC - 安全性
可信数据
- (1)对肝功能异常者慎用；(2)治疗期间应经常检查血象、白细胞数；(3)药液应新鲜配制，在冰箱中可保存1周，产生浑浊即弃去不用。
- 注意 用药期间应严格检查血象。
- 遮光，密封，在冷处保存。
最后更新：2022-01-01 11:12:43
IUPAC - 检查
可信数据
溶液的澄清度与颜色
取本品1.2g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色2 号标准比色液(通则0901第一法）比较，不得更深。
含氯量
取本品约0.30g，精密称定，加水50ml与稀硝酸2ml溶解后，照电位滴定法（通则0701 )，用硝酸银滴定液(0.lmol/L )滴定。每lml硝酸银滴定液（0.lmol /L )相当于3.545mg的氯（C1)。按干燥品计算，含氯量应为12.4% 〜12.9% 。
有关物质
- 取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中含5mg 的溶液，作为供试品溶液；取盐酸阿糖胞苷对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中含5 % 的溶液，作为对照品溶液。照高效液相色谱法(通则0512)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(4.6mm X 250mm, 5um)；以憐酸盐缓冲液（pH 7.0 ) (取0.02mol/L磷酸二氢钠溶液与0.02mol/L磷酸氢二钠溶液等体积混合后，用0.lmol /L氢氧化钠溶液或0.lmol /L磷酸溶液调节pH 值至7.0)-甲醇（98:2)为流动相A ，以磷酸盐缓冲液（pH 7.0)-甲醇（70:30)为流动相B ，按下表进行梯度洗脱；检测波长为254mn。另取盐酸阿糖胞苷与尿苷适量，加水溶解并稀释制成每lml中各含5mg 与20ul的溶液，作为系统适用性溶液。取20ul注入液相色谱仪，调整色谱系统。阿糖胞苷峰与尿苷峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2Ou1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。尿嘧啶峰、尿苷峰和阿糖尿苷峰对阿糖胞苷峰的相对保留时间分别约为0.55,1- 14和1.62，尿嘧啶峰、尿苷峰和阿糖尿苷峰对阿糖胞苷峰的校正因子分别为2.9、1.72和1.54;对阿糖胞苷峰的相对保留时间约为0.38 和0.43的色谱峰的校正因子均为1.72，其他杂质峰的校正因子均按1.1计算。
- 供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，按下式计算，尿嘧啶和尿苷均不得过0.1 % ;阿糖尿苷不得过0.3 % ；其他单个杂质均不得过0.1 % ;所有杂质的总和不得过0.3% 。
残留溶剂
取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水5ml使溶解，密封，摇匀，作为供试品溶液；取甲醇与乙醇各适量，精密称定，用水稀释制成每lml中分别约含甲醇120ug、乙醇200ug的溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液;另取丁酮与异丙醇各适量，置同一量瓶中，用水稀释制成每lml中分别约含lOug的溶液，量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为系统适用性溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第二法)测定，采用聚乙二醇(或极性相近）为固定液的毛细管柱;起始温度为60°C，维持6分钟，以每分钟8°C的速率升温至100°C，维持20分钟；进样口温度为200°C;检测器温度为230°C;顶空瓶平衡温度为80°C,平衡时间为30分钟。取系统适用性溶液顶空进样，调整色谱系统，丁酮峰与异丙醇峰的分离度应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积分别计算，甲醇与乙醇的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5 % (通则0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og,依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.5% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
最后更新：2022-01-01 15:05:21
IUPAC - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶（4.6 mm X 250 mm，5um)为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取0.0106mol/L磷酸二氢钠溶液与0.0104mol/L磷酸氢二钠溶液等体积混合）-甲醇（95：5 )为流动相；检测波长为254nm。取盐酸阿糖胞苷与阿糖尿苷各适量，置同一量瓶中，加水溶解并稀释制成每lml中分别含0.lmg 的溶液，取10ul注人液相色谱仪，调整色谱系统，阿糖胞苷峰与阿糖尿苷峰的分离度应大于2.5。
测定法
取本品约50mg，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg 的溶液，作为供试品溶液，精密量取l0ul注人液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸阿糖胞苷对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 15:05:22
IUPAC - 类别
可信数据
抗肿瘤药。
最后更新：2022-01-01 15:05:22
IUPAC - 贮藏
可信数据
遮光，密封，在冷处保存。
最后更新：2022-01-01 15:05:22
IUPAC - 注射用盐酸阿糖胞苷
可信数据
本品为盐酸阿糖胞苷的无菌冻干品。按平均装量计算，含盐酸阿糖胞苷(C3H13N305•HCl)应为标示量的93.0% 〜107.0% 。
性状
本品为白色疏松块状物或粉末。
鉴别
照盐酸阿糖胞苷项下的鉴别（1)、（2)、（4)项试验，显相同的结果。
检査
- 酸度 取本品，加水溶解并稀释制成每lml中含盐酸阿糖胞苷lOmg的溶液，依法测定（通则0631)，pH 值应为 4.0 〜6.0。
- 溶液的澄清度 取本品，按标示量加水溶解并稀释制成每lml中含20mg的溶液，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓。
- 有关物质 取本品内容物，加水溶解并定量稀释制成每lml中含盐酸阿糖胞苷5mg 的溶液，作为供试品溶液，照盐酸阿糖胞苷有关物质项下的方法测定，应符合规定。
- 水分 取本品，照水分测定法(通则0832第一法1)测定，含水分不得过3.0% 。
- 异常毒性 取本品，加氯化钠注射液溶解并稀释制成每lml中含盐酸阿糖胞苷30mg的溶液，依法检查（通则1141)，按静脉注射法给药，应符合规定。
- 细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143)，每lmg盐酸阿糖胞苷中含内毒素的量应小于0.050EU。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
取本品5瓶，分别精密称定内容物重量，并将各容器中内容物分别加水适量溶解后全量转移至同一适宜量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用水定量稀释制成每lml中含盐酸阿糖胞苷0.lmg 的溶液，作为供试品溶液，照盐酸阿糖胞苷项下的方法测定，即得。
类别
同盐酸阿糖胞苷。
规格
（l)50mg (2)100mg (3)0.3g (4)0.5g
贮藏
遮光，密闭，在冷处保存。
最后更新：2022-01-01 15:05:23
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