leflunomide
来氟洛米(leflunomide)
CAS: 75706-12-6
化学式: C12H9F3N2O2
性质
白色或类白色结晶性粉末。熔点16.6℃。pH值为10.8。2.5℃的浓度低于25～27mg/L。溶于甲醇、乙醇和丙酮。
制法
乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和醋酐一起回流至原料完全反应。该化合物溶于无水乙醇，滴加盐酸羟胺、乙酸钠和水的混合液进行反应。反应完毕，加入浓盐酸和冰乙酸，回流，经减压浓缩、冷却、过滤，用乙醇一水重结晶。将重结晶得到的化合物溶于甲苯，滴加氯化亚砜，回流，浓缩、分馏、收集馏分。将得到的化合物滴加于对三氟甲基苯胺和三乙胺的二氯甲烷溶液中，反应后加水，分出有机层，经洗涤、干燥、减压浓缩，加入石油醚，冷却，过滤，乙酸乙醇重结晶，得到产品来氟米特。
leflunomide - 性质
可信数据
白色或类白色结晶性粉末。熔点16.6℃。pH值为10.8。2.5℃的浓度低于25～27mg/L。溶于甲醇、乙醇和丙酮。
最后更新：2025-06-10 22:55:16
leflunomide - 制法
可信数据
乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和醋酐一起回流至原料完全反应。该化合物溶于无水乙醇，滴加盐酸羟胺、乙酸钠和水的混合液进行反应。反应完毕，加入浓盐酸和冰乙酸，回流，经减压浓缩、冷却、过滤，用乙醇一水重结晶。将重结晶得到的化合物溶于甲苯，滴加氯化亚砜，回流，浓缩、分馏、收集馏分。将得到的化合物滴加于对三氟甲基苯胺和三乙胺的二氯甲烷溶液中，反应后加水，分出有机层，经洗涤、干燥、减压浓缩，加入石油醚，冷却，过滤，乙酸乙醇重结晶，得到产品来氟米特。
最后更新：2025-06-10 22:55:16
leflunomide - 标准
可信数据
本品为N-(4-三氟甲基苯基）-5-甲基异瞟唑-4-甲酰胺，按干燥品计算，含C12H9F3N202应为98.0%〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
leflunomide - 性状
可信数据
- 本品为白色结晶或粉末，无臭。
- 本品在甲醇或冰醋酸中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷中略溶，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为165〜168°C。
最后更新：2022-01-01 11:56:31
leflunomide - 鉴别
可信数据
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402)。
最后更新：2022-01-01 11:56:31
leflunomide - 检查
可信数据
有关物质
取含量测定项下的供试品溶液作为供试品溶液（1);取本品约125mg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈10ml使溶解,用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液(2);精密量取供试品溶液（1)，用流动相定量稀释制成每lml中约含0.5ug的溶液，作为对照溶液；取4-三氟甲基苯胺(杂质I)对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.25ug的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件试验，精密量取上述四种溶液各20u1,分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2 倍。对照品溶液的色谱图中，主成分峰高的信噪比应大于10。供试品溶液（1)的色谱图中如有杂质峰，杂质II的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3倍(0.3% ) ，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.1% ) ，其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.2% ) ;供试品溶液（2)的色谱图中如有与杂质I保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.01% 。
残留溶剂
取本品约0.5g，精密称定，精密加内标溶液(取正丙醇适量，加N，N-二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每lml约含0.25mg的溶液）5ml使溶解，摇匀，作为供试品溶液;精密称取无水乙醇、二氯甲烷与甲苯适量，加内标溶液溶解并稀释制成每lml中约含乙醇0.5mg、二氯甲烷0.06mg与甲苯0.089mg的混合溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第三法）试验，以5%苯基-95% 甲基聚硅氧烷(或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40°C，维持10分钟，以每分钟10°C的速率升温至140°C，再以每分钟20°C的速率升温至250°C，维持5分钟，进样口温度240°C;检测器温度270°C。取对照品溶液1M1注入气相色谱仪，各成分峰之间的分离度均应符合要求。精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ul分别注人气相色谱仪，记录色谱图。按内标法以峰面积计算，乙醇、二氯甲烷与甲苯的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检査（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:56:32
leflunomide - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法（通则0512 )测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.025mOl / L 磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈（60:40)为流动相，检测波长为210nm。取来氟米特、（2Z)-2-氰基-3-羟基-N-(4-三氟甲基苯基）-2-丁烯酰胺（杂质II)与N-(4-三氟甲基苯基)-3-甲基异皤唑-4-甲酰胺(杂质III)各适量，加乙腈适量使溶解，用流动相稀释制成每lml中约含来氟米特0.5mg、杂质II 1.5ug与杂质III 0.5ug的混合溶液，取20ul注人液相色谱仪，记录色谱图。来氟米特峰与杂质III峰之间的分离度应符合要求。
测定法
取本品25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈10ml使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20u1注人液相色谱仪,记录色谱图；另取来氟米特对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 11:56:32
leflunomide - 类别
可信数据
解热镇痛、非留体抗炎药，免疫调节药。
最后更新：2022-01-01 11:56:33
leflunomide - 贮藏
可信数据
遮光，密封，阴凉处保存。
最后更新：2022-01-01 11:56:33
leflunomide - 来氟米特片
可信数据
本品含来氟米特(C12H9F3N202)应为标示量的90.0% 〜110.0%。
性状
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
鉴别
- 取含量均匀度项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在261nm的波长处有最大吸收。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 有关物质 取含量测定项下的续滤液作为供试品溶液;精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液;取杂质I 对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含来氟米特0.5ug的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件试验，取对照品溶液10ul，注人液相色谱仪，记录色谱图，主成分峰髙的信噪比应大于10。精密量取上述三种溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰（相对主峰保留时间0.5倍之前的溶剂峰和辅料峰除外），杂质II 峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5% ) ，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.2% )，如有与杂质I 保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过来氟米特标示量的0.1%，杂质总量不得过2.0% 。
- 含量均匀度 取本品1片，置50ml量瓶中，加60% 乙醇溶液适量，超声10分钟，放冷，用60%乙醇溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用60% 乙醇溶液稀释制成每lml中约含8ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401),在261nm的波长处测定吸光度；取来氟米特对照品适量，精密称定，加60%乙醇溶液溶解并稀释制成每lml中约含的溶液，同法测定。计算含量，应符合规定(通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以30%乙醇溶液制成的含0.5% 十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质；转速为每分钟100转，依法操作。经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质稀释制成每lml约含5ug的溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)，在261mn的波长处测定吸光度；取来氟米特对照品，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每lml中约含5ug的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.025mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH 值至3.0)-乙腈（60:40)为流动相，检测波长为210nm。取来氟米特、（2Z)-2-氰基-3-羟基-N-(4-三氟甲基苯基)-2-丁烯酰胺（杂质II )与N-(4-三氟甲基苯基)-3-甲基异噃唑-4-甲酰胺（杂质m )各适量，加乙腈适量使溶解，用流动相稀释制成每lml中约含来氟米特0.5mg、杂质II 1.5ug 与杂质10.5ug的混合溶液，取20m1注人液相色谱仪，记录色谱图。来氟米特峰与杂质III峰之间的分离度应符合要求。
- 测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于来氟米特25mg)，置50ml量瓶中，加乙腈10ml与流动相20ml，振摇20分钟，使来氟米特溶解，用流动相稀释至刻度，摇勻，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取注入液相色谱仪，记录色谱图；另取来氟米特对照品适量，精密称定，加乙腈10ml与流动相20ml，充分振摇使溶解，用流动相稀释制成每lml中约含0.5mg的对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同来氟米特。
规格
（l)5mg (2)10mg (3)20mg
贮藏
遮光，密封，干燥处保存.
最后更新：2022-01-01 11:56:34
leflunomide - 简介
来氟洛米是一种有机化合物。它是一种白色结晶固体，具有温和的氯味。它的主要用途是作为除草剂，可以控制多种杂草的生长。
制备来氟洛米的方法有多种，其中主要的方法是将2,4-二氯苯酚与氟乙酸酐反应得到2,4-二氯-6-氟苯酚，再将其经过化学反应转化为来氟洛米。
对于安全信息：来氟洛米是一种有毒物质，对于人体和环境具有一定的危害性。接触或吸入来氟洛米可以引起刺激性症状，如眼睛和皮肤刺激。在使用过程中需要采取适当的防护措施，如戴手套、护目镜和防护服。还应避免与食物、饮水或其他化学物质接触。如果误服或误吸入，应立即就医处理。
制备来氟洛米的方法有多种，其中主要的方法是将2,4-二氯苯酚与氟乙酸酐反应得到2,4-二氯-6-氟苯酚，再将其经过化学反应转化为来氟洛米。
对于安全信息：来氟洛米是一种有毒物质，对于人体和环境具有一定的危害性。接触或吸入来氟洛米可以引起刺激性症状，如眼睛和皮肤刺激。在使用过程中需要采取适当的防护措施，如戴手套、护目镜和防护服。还应避免与食物、饮水或其他化学物质接触。如果误服或误吸入，应立即就医处理。
最后更新：2024-04-10 22:29:15
供应商列表
提供多种规格现货供应
产品名: 5-甲基-N-(4-(三氟甲基)苯基)异恶唑-4-甲酰胺 去供应商网站查看 询盘CAS: 75706-12-6
产地: 北京
包装: 瓶
规格: YS138365-5g,YS138365-250mg,YS138365-100mg,YS138365-1g,YS138365-25g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 一周左右
电话: 010-50973130
手机: 18101056239(微信同号)
电子邮件: 3193328036@qq.com
QQ: 3193328036
微信: 18101056239
产品描述: 产品覆盖：小分子化合物、分析对照品、染色试剂、生化试剂盒、细胞生物学、分子生物学、抗体、蛋白、多肽、ELISA试剂盒、微生物培养、化学合成、仪器耗材、CRO技术 更多
提供多种规格现货供应
产品名: Leflunomide 去供应商网站查看 询盘CAS: 75706-12-6
产地: 美国
包装: 10 mM * 1 mL;50 mg;100 mg;500 mg
规格: HY-B0083
库存: 现货，货期：1-2天
电话: 021-38924433; 021-58955995
手机: 18019480960
电子邮件: sales@medchemexpress.cn
产品描述: 产品覆盖：8万多种抑制剂，11000+靶点蛋白，数百款试剂盒，200+生物活性化合物库，天然产物，抗体等. 纯度: 99.82%
提供多种规格现货供应
产品名: 5-甲基-N-(4-(三氟甲基)苯基)异恶唑-4-甲酰胺 去供应商网站查看 询盘CAS: 75706-12-6
产地: 北京
包装: 瓶
规格: YS138365-5g,YS138365-250mg,YS138365-100mg,YS138365-1g,YS138365-25g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 一周左右
电话: 010-50973130
手机: 18101056239(微信同号)
电子邮件: 3193328036@qq.com
QQ: 3193328036
微信: 18101056239
产品描述: 产品覆盖：小分子化合物、分析对照品、染色试剂、生化试剂盒、细胞生物学、分子生物学、抗体、蛋白、多肽、ELISA试剂盒、微生物培养、化学合成、仪器耗材、CRO技术 更多
提供多种规格现货供应
产品名: Leflunomide 去供应商网站查看 询盘CAS: 75706-12-6
产地: 美国
包装: 10 mM * 1 mL;50 mg;100 mg;500 mg
规格: HY-B0083
库存: 现货，货期：1-2天
电话: 021-38924433; 021-58955995
手机: 18019480960
电子邮件: sales@medchemexpress.cn
产品描述: 产品覆盖：8万多种抑制剂，11000+靶点蛋白，数百款试剂盒，200+生物活性化合物库，天然产物，抗体等. 纯度: 99.82%
leflunomide的上游原料
您刚刚浏览过
你知道吗？
微信搜索化工百科或扫描下方二维码，添加化工百科小程序，随时随地查信息！